Patofüsioloogi artikkel!
Kuidas tulla toime liigse aromatiseerimisega (küsimused ja vastused)

Siin on lubatud artikkel, kuna siin foorumis pole Aromataasi inhibiitorite kohta midagi öeldud, alustame kõige lihtsamast ja ligipääsetavamast, kuid mitte üldse kasututest.
Kuna meie keha (mehe keha) ei suuda oma omaduste tõttu toota naissuguhormoone, siis teatud ensüümide abil aktiveeritakse meessuguhormoonide muundumine estradiooliks (üks võimsamaid östrogeene), mis on nimetatakse AROMATISEERIMISEKS. Peame kohe tegema reservatsiooni, et aromatiseerimine EI OLE NEGATIIVNE protsess, kuna endogeense östradiooli ebapiisav kogus ja ka selle liig põhjustab organismi endogeense testosterooni tootmise pärssimist ning aromatiseerimisprotsess on lihasmassi kasvatamise eeltingimus. (suurendab nii rakkude glükoosi kui ka sekretsiooni kasvuhormooni ärakasutamist, parandab androgeeniretseptorite tundlikkust jne). Kõigest ülalkirjeldatust järeldades võib öelda, et meessuguhormoonide eduka kasutamise peamiseks tingimuseks lihasmassi ehitamiseks on testosterooni ja östradiooli tasakaal; üldiselt pole see nii keeruline, kui tundub.
Noh, alustame kõigepealt, ilmselt kõige kuulsam ravim Tamoksifeen, seda ravimit peetakse üheks peamiseks kaasaegseks antiöstrogeeniks. Tamoksifeeni antiöstrogeense toime mehhanism on seletatav selle võimega seonduda konkureerivalt sihtorganite östrogeeniretseptoritega ja seega takistada östrogeeni retseptori kompleksi moodustumist endogeense ligandi 17-b-östradiooliga. Selle omaduse tõttu kasutatakse tamoksifeeni enamasti liigse aromatiseerimise protsessi blokeerimiseks tsükli ajal, kuid selle ravimi puhul ei pea ma seda otstarbekaks ja ma selgitan, miks. Seda pole kombeks mainida, kuid siiski on tamoksifeen suurepärane ravim keha loomuliku hormonaalse taseme taastamiseks (olen tuline vastane gonadotropiini kasutamisele ravimina pärast ravikuuri, kuna mõnikord on selle võtmise tagajärjed See on kohutavam kui endogeense testosterooni tootmise pärssimine ja ma kohustun tõestama, et kaare taastamise kuure on võimalik läbi viia ka ilma selleta ja saavutada kiiremaid tulemusi), kuna tamoksifeen on üks trifenüületüleenidest, suurendab see hüpofüüsi tundlikkust GnRH suhtes, mis omakorda toob kaasa luteiniseeriva hormooni suurema tootmise, mis on tegelikult vajalik taastumisperioodil.Ka tamoksifeeni võtmine taastumisperioodi jooksul üle 7 päeva suurendab endogeense testosterooni taset enam kui 25% , ka selle ravimi võtmine avaldab positiivset mõju suure tihedusega kolesterooli tasemele, mis on hea uudis, kuna südame-veresoonkonna arvu poolest on esimene Jõuspordisportlased kannatavad veresoontehaiguste all. Ainus negatiivne on insuliinitaolise kasvufaktori tootmise pärssimine organismis ja just sel põhjusel pean ma tamoksifeeni ravimiks loomuliku hormonaalse taseme taastamise perioodiks, mitte aga liigse aromatiseerimise vastu võitlemiseks. Nüüd annusest: kursuse ajal kasutatakse annuseid tavaliselt 20–40 mg päevas; taastumiskuuri ajal on annused vahemikus 10–30 mg päevas.
Järgmisena räägime sellisest ravimist nagu Clomid. Üldiselt olen selle ravimi suhtes väga skeptiline, kuna pean seda tamoksifeeni duplikaadiks, ainult muudatusega, et Clomidi kasutamine pärast ravikuuri nõuab suuremaid annuseid (alates 50-st). kuni 150 mg päevas), kuna selle mõju endokriinsüsteemile on nõrgem; minu arvates on solvav rääkida Clomidi antiöstrogeensetest omadustest, kuna selle ravimi toime on tühine. Rohkem kui klomifeentsitraadi võtmine aitab tõsta suguhormoone siduva globuliini taset, mis ei ole sugugi positiivne. Ja siiski tuleb öelda, et Tamoksifeeni ja Clomidi olemasolu turul annab eelistuste valiku, kuna mõlemad ravimid taastavad enam-vähem edukalt endokriinsüsteemi, nii et valik on teie, sõbrad.
Noh, nüüd liigume edasi ravimi Mesterolone juurde, mis on igas mõttes suurepärane ja mida maailmas nimetatakse Provironiks.Kui keegi pole minuga tuttav, siis peate teadma, et pean seda saadaolevatest ravimitest parimaks absoluutselt igale steroidi kasutajale. Lubage mul selgitada minu "roosa ilastamise" põhjust seoses selle ravimiga. Mesteroloon on dihüdrotestosterooni, see tähendab androgeeni derivaat. Sellele vaatamata on Mesteroloonil blokeeriv toime liigse aromatiseerimise protsessile, see tähendab, et see pärsib östrogeenide "tootmist", samas kui mesterolooni kasutamise lõpetamine ei põhjusta testosterooni ülemäärase estradiooliks muutumise protsessi retsidiivi ja Mesteroloonil on ka siduv toime suguhormoone siduvale globuliinile. Niisiis pean Mesterolooni mitmekülgseks ravimiks, oletame, et see pakub suurepärast abi kursuse ajal võitluses liigse aromatiseerimise vastu 25 mg-lt 75 mg-ni päevas. Samuti sobib Mesterolone tänu oma algsele funktsioonile suurepäraselt endokriinsüsteemi taastamiseks pärast tsüklit, testosterooni taseme tõstmiseks ning peamiseks positiivseks teguriks on libiido ja potentsi, sperma kvantiteedi ja kvaliteedi tõstmine, need probleemid on kahtlemata peamised tsükli ajal. loodusliku taastamine endokriinsüsteem ja vahetult pärast intensiivset kursust. Endokriinsüsteemi taastamiseks piisab tavaliselt 25–50 mg-st päevas. Samuti väärib märkimist Mesterolooni positiivne mõju "kuivatamisel", st suurendab lihaste jäikust ja võimet anda lihastele hämmastav definitsioon. Üldiselt pean Mesterolooni ravimiks, mis võib muutuda mingiks alternatiiviks kallimatele anastrosoolile, letrosoolile ja aromasiinile, mida arutatakse allpool.
Anastrosool, Letrosool ja Aromasin. Esimesed 2 ravimit on kolmanda põlvkonna aromataasi inhibiitorid ja viimane on pöördumatu steroidne aromataasi inhibiitor ning on olnud endokrinoloogide teadusliku arutelu ja kogemuste objektiks väga pikka aega. Nende kasutamine meditsiinis on onkoloogilised haigused, mida iseloomustab suurenenud östrogeeni ja progesterooni sisaldus patsiendi kehas. Miks siis neid ravimeid BB-s kasutatakse?Kõrge androgeensete ravimite kasutamisel tekib aromataasi ensüümi toimel teatud androgeenide östrogeenideks muutmise efekt. Mis pole sugugi halb, kuid ülemääraselt põhjustab see mõju negatiivseid tagajärgi, mille vastu püüame kõigi vahenditega võidelda, näiteks günekomastia jne. Kuna ravimid selle farmakoloogiline rühm on mõeldud liigse östrogeeni tootmise blokeerimiseks, inhibeerides aromataasi, ja me kasutame neid ka liigse aromatiseerimise soovimatute tagajärgede vastu võitlemiseks.
Noh, võtame kordamööda, esimene on Aromasin (eksemestaan), kuna see on steroidne aromataasi inhibiitor, mida see tähendab ja see, et see sarnaneb oma ehitusega looduslikule steroidile androsteendioonile, millest teemas kirjutati Prohormoonid. Selle ravimi toimemehhanismi eripära on selle pöördumatu seondumine ensüümi Aromatase aktiivse fragmendiga, mis põhjustab selle ensüümi inaktiveerimise, saavutades seeläbi östrogeeni kontsentratsiooni vähendamise efekti. Aromasiinil on väike androgeenne aktiivsus (suurtes annustes kasutamisel) ning vähene progestogeenne ja östrogeenne toime. Aromasiinil ei olnud ka mingit mõju kortisooli ja aldosterooni biosünteesile neerupealistes, seda omadust kasutatakse kolmanda rea ​​hormoonravis, jättes kasutusloendist välja aminoglutemiidi, mis ei ole endokriinsüsteemile juba kahjutu, ja seetõttu on ei ole vaja asendusravi glükokortikoidide ja mineralokortikoididega. Samuti on selle farmakoloogilise rühma ravimite eripäraks LH ja FSH taseme tõus, see tähendab endogeense testosterooni sekretsiooni taastamine tagasiside põhimõtte tõttu hüpofüüsi tasemel: östrogeeni kontsentratsioon stimuleerib gonadotropiinide sekretsiooni hüpofüüsis. Soovitatav on võtta pärast sööki (toit parandab imendumist: eksemestaani tase vereplasmas on 40% kõrgem kui pärast ravimi tühja kõhuga võtmist). BB Aromasin soovitab võtta pool tabletti üks kord päevas. Peamine asi, mida tasub märkida, on letargia, asteenia ( üldine nõrkus) ja peapööritus, samuti keskendumisvõime langus ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine viitavad Aromatiseerimise toime liigsele blokeerimisele.
Järgmisena räägime sellest toimeaine Anastrosool ja Letrosool on väga selektiivsed mittesteroidsed aromataasi inhibiitorid, nende peamine kasutusvaldkond on võitlus aromataasi ensüümi liigse aktiivsuse vastu, mistõttu östrogeenid moodustuvad ainult androgeenidest, mille tootmine meestel toimub peamiselt munandites ja väike kogus neerupealistes. Ja muundumine östrogeenideks toimub aromataasi ensüümi osalusel, mis pole halb, kuna ilma aromatiseerimiseta ei ole androgeenide normaalne toime kehale võimalik, mis tähendab, et lihaste kasv pole võimalik, vaid liigse aromatiseerimise tulemusena. protsessi käigus muunduvad androgeenid östroonsulfaadiks ja östradiooliks, aidates kaasa negatiivsete mõjude ilmnemisele, nn günekomastiale, naissoost tüübile vastavate rasvaladestuste kuhjumisele jne. Anastrosool ja Letrosool tagavad östradiooli stabiilse supressiooni vereseerumis kogu selle toimeaja jooksul, see tähendab, et see vähendab östrogeenide kontsentratsiooni organismis. Tema, Letrosool ja Arimidex päästavad sõna otseses mõttes nende naiste elusid, kes ei ole tamoksifeeni suhtes vastuvõtlikud. Peamine põhjus, miks anastrosooli ja letrosooli BB-s kasutatakse, on see, et neil ei ole kahjulikku mõju steroidogeneesile, st anastrosooli ja letrosooli kasutamisel ei ole aminoglutetimiidi kasutamisel asendus- (täiendav) steroidravi vajalik, see teave kehtib ka BB. Anstrosooli ja Letrosooli resistentsus on seletatav prolaktiini kõrge tasemega, seetõttu on Anastrosooli ja Letrozali kasutamisel endokriinsüsteemi taastumise perioodil vajalik antiprolaktiini ravimite kasutamine, kuigi mõlemal ravimil on inhibeerimisele teatud positiivne mõju. prolaktiini, kuid te ei tohiks keelduda UPS-i kasutamisest, kuna need on spetsiifilisemad see efekt. Huvitav on ka Anastrosooli ja Letrosooli kombinatsioon eksemestaaniga (steroidne aromataasi inhibiitor, millest eespool kirjutasin), mis ei jää oma endokriinsüsteemi taastava toime poolest Aminogluthemiidile alla. Samuti tuleb öelda, et Letrosool on tugevam aktiivne ravim kui anastrosool (tõestatud kliiniliste katsetega), kuid see erinevus on mõistetav ainult onkoloogiliste patoloogiate ravis, see tähendab, et see pole meile märgatav.
Muide, olgu öeldud, et sellistel ravimitel nagu testosteroon (Hertilate, Cypionate, Enanthate jt) ja selle estrite kombinatsioonidel (Omnadren, Sustanon, Testenone jt) on suurim kalduvus liigsele aromatiseerimisele Methandienoon (selle analoogid) Anabol, Naposim, Methanox jne), Metüültestosteroon on aldis aromatiseerimisele.
Ja muidugi pole õige mitte märgata, et on olemas ravimeid (need on Nandroloon, Norethandrolon, Oksümetoloon, Trenboloon jne), mida saab ilma aromataasi osaluseta östradiooliks muuta, kopeerides teise naise toimet. suguhormoonid - progesteroon, räägime sellest hiljem, kuna seda küsimust on tõstatatud rohkem kui üks kord.
Noh, kokkuvõtteks loetelu praktiliselt mittearomatiseerivatest ravimitest oksandroloon, metenoloon, drostanoloon, stanasolool jne.
Kõige kirjutatu lõpetuseks tuleb öelda, et Aromataasi inhibiitorite kasutusala BB-s on väga lai, kuna inhibiitoreid kasutatakse kursusel aromatiseerimise kõrvalmõjude mahasurumiseks ja väljaspool kursust, alates klassist. Nendest ravimitest aitab taastada endokriinsüsteemi pärast steroidide kuure. Ja tuleb öelda, et see ravimite klass on võimeline üldiselt östrogeene kui sellist alla suruma, mis tähendab suur hulk kõrvalmõjud.