Antibiotics na may bacteriostatic effect. Bactericidal action - ano ito? Bactericidal na gamot Aling mga grupo ng antibiotic ang may bactericidal effect

Salamat

Nagbibigay ang site ng impormasyon ng sanggunian para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista!

Ang mga antibiotic ay isang grupo ng natural o semi-synthetic na mga organikong sangkap na maaaring sirain ang mga mikrobyo o pigilan ang kanilang pagpaparami. Sa ngayon, maraming iba't ibang uri ng antibiotics ang kilala, na pinagkalooban ng iba't ibang mga katangian. Ang kaalaman sa mga katangiang ito ay ang batayan para sa tamang paggamot sa antibiotic. Ang mga indibidwal na katangian at epekto ng isang antibyotiko ay pangunahing nakasalalay sa kemikal na istraktura nito. Sa artikulong ito ay pag-uusapan natin ang tungkol sa mga pinakakilalang grupo ng mga antibiotic, ipakita ang mekanismo ng kanilang trabaho, ang kanilang spectrum ng pagkilos, at ang mga posibilidad ng paggamit para sa paggamot ng iba't ibang mga impeksiyon.

Mga grupo ng antibiotic
Ang mga antibiotic ay mga sangkap na natural o semi-synthetic na pinagmulan. Ang mga antibiotic ay nakukuha sa pamamagitan ng pagkuha ng mga ito mula sa mga kolonya ng fungi, bacteria, halaman o tissue ng hayop. Sa ilang mga kaso, ang orihinal na molekula ay sumasailalim sa karagdagang mga pagbabago sa kemikal upang mapabuti ang ilang mga katangian ng antibiotic (semi-synthetic antibiotics).

Sa ngayon, mayroong isang malaking bilang ng iba't ibang mga antibiotics. Totoo, iilan lamang sa kanila ang ginagamit sa gamot; ang iba, dahil sa tumaas na toxicity, ay hindi maaaring gamitin upang gamutin ang mga nakakahawang sakit sa mga tao. Ang matinding pagkakaiba-iba ng mga antibiotic ay humantong sa paglikha ng isang pag-uuri at paghahati ng mga antibiotic sa mga grupo. Kasabay nito, ang mga antibiotic na may katulad na istraktura ng kemikal (nagmula sa parehong molekula ng hilaw na materyal) at pagkilos ay kinokolekta sa loob ng grupo.

Sa ibaba ay titingnan natin ang mga pangunahing grupo ng kasalukuyang kilalang antibiotics:
Mga antibiotic na beta-lactam
Kasama sa grupo ng mga beta-lactam antibiotic ang dalawang malalaking subgroup ng mga kilalang antibiotic: penicillins at cephalosporins, na may katulad na kemikal na istraktura.

Grupo ng penicillin

Ang mga penicillin ay nakuha mula sa mga kolonya ng amag na Penicillium, kaya ang pangalan ng grupong ito ng mga antibiotics. Ang pangunahing epekto ng penicillins ay nauugnay sa kanilang kakayahang pigilan ang pagbuo ng cell wall ng bakterya at sa gayon ay pinipigilan ang kanilang paglaki at pagpaparami. Sa panahon ng aktibong pagpaparami, maraming uri ng bakterya ang napakasensitibo sa penicillin at samakatuwid ang epekto ng penicillins ay bactericidal.

Ang isang mahalaga at kapaki-pakinabang na pag-aari ng penicillins ay ang kanilang kakayahang tumagos sa mga selula ng ating katawan. Ang pag-aari na ito ng mga penicillin ay ginagawang posible na gamutin ang mga nakakahawang sakit, ang causative agent na kung saan ay "nakatago" sa loob ng mga selula ng ating katawan (halimbawa, gonorrhea). Ang mga antibiotic mula sa grupong penicillin ay nagpapataas ng selectivity at samakatuwid ay halos walang epekto sa katawan ng taong tumatanggap ng paggamot.

Ang mga disadvantages ng penicillins ay kinabibilangan ng kanilang mabilis na pag-alis mula sa katawan at ang pagbuo ng bacterial resistance sa klase ng antibiotics na ito.

Ang biosynthetic penicillins ay direktang nakukuha mula sa mga kolonya ng amag. Ang pinakakilalang biosynthetic penicillin ay benzylpenicillin at phenoxymethylpenicillin. Ang mga antibiotic na ito ay ginagamit upang gamutin ang tonsilitis, scarlet fever, pneumonia, impeksyon sa sugat, gonorrhea, at syphilis.

Ang mga semi-synthetic na penicillin ay nakukuha sa batayan ng biosynthetic penicillins sa pamamagitan ng pagdaragdag ng iba't ibang grupo ng kemikal. Sa ngayon, mayroong isang malaking bilang ng mga semi-synthetic penicillins: amoxicillin, ampicillin, carbenicillin, azlocillin.

Ang isang mahalagang bentahe ng ilang antibiotic mula sa grupo ng mga semisynthetic penicillins ay ang kanilang aktibidad laban sa penicillin-resistant bacteria (bacteria na sumisira sa biosynthetic penicillins). Dahil dito, ang mga semisynthetic penicillin ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos at samakatuwid ay maaaring gamitin sa paggamot ng iba't ibang uri ng bacterial infection.

Ang mga pangunahing masamang reaksyon na nauugnay sa paggamit ng mga penicillin ay likas na allergy at kung minsan ang dahilan ng pagtanggi na gamitin ang mga gamot na ito.

Grupo ng cephalosporins

Ang mga cephalosporins ay kabilang din sa pangkat ng mga beta-lactam antibiotic at may istraktura na katulad ng sa penicillins. Para sa kadahilanang ito, ang ilan sa mga side effect ng dalawang grupo ng mga antibiotics ay pareho (allergy).

Ang Cephalosporins ay lubos na aktibo laban sa isang malawak na hanay ng iba't ibang microbes at samakatuwid ay ginagamit sa paggamot ng maraming mga nakakahawang sakit. Ang isang mahalagang bentahe ng mga antibiotics mula sa grupong cephalosporin ay ang kanilang aktibidad laban sa mga microbes na lumalaban sa penicillin (penicillin-resistant bacteria).

Mayroong ilang mga henerasyon ng cephalosporins:
Unang henerasyon ng cephalosporins(Cefalothin, Cephalexin, Cefazolin) ay aktibo laban sa isang malaking bilang ng mga bakterya at ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga impeksyon sa respiratory tract, urinary system, at upang maiwasan ang mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon. Ang mga antibiotics ng grupong ito ay karaniwang mahusay na disimulado at hindi nagiging sanhi ng malubhang salungat na reaksyon.

II henerasyon cephalosporins(Cefomandol, Cefuroxime) ay may mataas na aktibidad laban sa bakterya na naninirahan sa gastrointestinal tract, at samakatuwid ay maaaring gamitin upang gamutin ang iba't ibang mga impeksyon sa bituka. Ginagamit din ang mga antibiotic na ito upang gamutin ang mga impeksyon sa respiratory at biliary tract. Ang mga pangunahing salungat na reaksyon ay nauugnay sa mga alerdyi at karamdaman ng gastrointestinal tract.

III henerasyong cephalosporins(Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxone) mga bagong gamot na may mataas na aktibidad laban sa malawak na hanay ng bakterya. Ang bentahe ng mga gamot na ito ay ang kanilang aktibidad laban sa bakterya na hindi sensitibo sa pagkilos ng iba pang cephalosporins o penicillins at ang kakayahang manatili sa katawan sa loob ng mahabang panahon. Ang mga antibiotic na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga malubhang impeksyon na hindi maaaring gamutin sa iba pang mga antibiotic. Ang mga side effect ng grupong ito ng mga antibiotics ay nauugnay sa pagkagambala sa bituka microflora o ang paglitaw ng mga reaksiyong alerdyi.

Antibiotics mula sa macrolide group

Ang Macrolides ay isang pangkat ng mga antibiotic na may kumplikadong cyclic na istraktura. Ang pinaka-kilalang kinatawan ng antibiotics mula sa macrolide group ay Erythromycin, Azithromycin, Roxithromycin.

Ang epekto ng macrolide antibiotics sa bakterya ay bacteriostatic - hinaharangan ng mga antibiotic ang mga istruktura ng bacterial na synthesize ng mga protina, bilang isang resulta kung saan ang mga microbes ay nawawalan ng kakayahang magparami at lumago.

Ang mga macrolides ay aktibo laban sa maraming bakterya, ngunit ang pinaka-kahanga-hangang pag-aari ng macrolides, marahil, ay ang kanilang kakayahang tumagos sa mga selula ng ating katawan at sirain ang mga mikrobyo na walang cell wall. Kabilang sa mga microbes na ito ang chlamydia at rickettsia - ang mga sanhi ng atypical pneumonia, urogenital chlamydia at iba pang mga sakit na hindi maaaring gamutin sa iba pang mga antibiotics.

Ang isa pang mahalagang tampok ng macrolides ay ang kanilang kamag-anak na kaligtasan at ang posibilidad ng pangmatagalang paggamot, bagaman ang mga modernong programa sa paggamot na gumagamit ng macrolides ay nagbibigay ng mga ultra-maikling kurso na tumatagal ng tatlong araw.

Antibiotics mula sa tetracycline group

Ang pinakakilalang antibiotics mula sa tetracycline group ay Tetracycline, Doxycycline, Oxytetracycline, Metacycline. Ang pagkilos ng antibiotics mula sa tetracycline group ay bacteriostatic. Tulad ng macrolides, ang mga tetracycline ay may kakayahang humarang sa synthesis ng protina sa mga bacterial cell, gayunpaman, hindi katulad ng macrolides, ang tetracyclines ay may mas kaunting selectivity at samakatuwid, sa malalaking dosis o may pangmatagalang paggamot, ay maaaring pigilan ang synthesis ng protina sa mga selula ng katawan ng tao. Kasabay nito, ang mga tetracycline ay nananatiling kailangang-kailangan na "mga katulong" sa paggamot ng maraming mga impeksiyon. Ang mga pangunahing lugar ng paggamit ng mga antibiotics mula sa grupong tetracycline ay ang paggamot sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, ang paggamot sa mga malubhang impeksyon tulad ng anthrax, tularemia, brucellosis, atbp.

Sa kabila ng kanilang kamag-anak na kaligtasan, na may pangmatagalang paggamit, ang mga tetracycline ay maaaring maging sanhi ng malubhang epekto: hepatitis, pinsala sa balangkas at ngipin (ang mga tetracycline ay kontraindikado sa mga batang wala pang 14 taong gulang), mga malformations (contraindicated para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis), mga alerdyi.

Ang mga pamahid na naglalaman ng tetracycline ay malawakang ginagamit. Ginagamit para sa lokal na paggamot ng mga impeksyon sa bacterial ng balat at mauhog na lamad.

Antibiotics mula sa aminoglycoside group

Ang Aminoglycosides ay isang pangkat ng mga antibiotic na kinabibilangan ng mga gamot tulad ng

Ang mga antibiotic ay mga kemikal na compound na ginagamit upang patayin o pigilan ang paglaki ng mga pathogen bacteria.

Ang mga antibiotic ay isang grupo ng mga organic na antibacterial agent na nagmula sa bacteria o molds na nakakalason sa ibang bacteria.

Gayunpaman, ang termino ay ginagamit na ngayon sa isang mas malawak na kahulugan upang isama ang mga antibacterial agent na ginawa mula sa synthetic at semi-synthetic compound.

Kasaysayan ng antibiotics

Ang penicillin ay ang unang antibyotiko na matagumpay na ginamit sa paggamot ng mga impeksiyong bacterial. Unang natuklasan ito ni Alexander Fleming noong 1928, ngunit ang potensyal nito para sa pagpapagamot ng mga impeksiyon ay hindi nakilala noong panahong iyon.

Pagkalipas ng sampung taon, ang British biochemist na si Ernest Chain at ang Australian pathologist na si Florey ay naglinis at nagpino ng penicillin at ipinakita ang pagiging epektibo ng gamot laban sa maraming malubhang impeksyon sa bacterial. Ito ay minarkahan ang simula ng paggawa ng mga antibiotics, at mula noong 1940 ang mga gamot ay aktibong ginagamit na para sa paggamot.

Sa pagtatapos ng 1950s, nagsimulang mag-eksperimento ang mga siyentipiko sa pagdaragdag ng iba't ibang grupo ng kemikal sa core ng molekula ng penicillin upang makabuo ng mga semisynthetic na bersyon ng gamot. Kaya, ang mga penicillin na gamot ay naging available para sa paggamot ng mga impeksiyon na dulot ng iba't ibang subspecies ng bakterya, tulad ng staphylococci, streptococci, pneumococci, gonococci at spirochetes.

Tanging ang tuberculosis bacillus (Mycobacterium tuberculosis) ang hindi naapektuhan ng mga gamot na penicillin. Ang organismong ito ay lubhang sensitibo sa streptomycin, isang antibiotic na nahiwalay noong 1943. Bilang karagdagan, ang streptomycin ay nagpakita ng aktibidad laban sa maraming iba pang uri ng bakterya, kabilang ang typhoid bacillus.

Ang susunod na dalawang makabuluhang pagtuklas ay ang mga sangkap na gramicidin at tyrocidin, na ginawa ng bakterya ng genus Bacillus. Natuklasan noong 1939 ng French-American microbiologist na si René Dubos, mahalaga ang mga ito sa paggamot sa mababaw na impeksyon ngunit masyadong nakakalason para sa panloob na paggamit.

Noong 1950s, natuklasan ng mga mananaliksik ang cephalosporins, na nauugnay sa penicillin ngunit nakahiwalay sa kultura ng Cephalosporium Acremonium.

Ang susunod na dekada ay nagpasimula ng isang klase ng mga antibiotic na kilala bilang quinolones. Ang mga grupo ng Quinolone ay nakakagambala sa pagtitiklop ng DNA, isang mahalagang hakbang sa pagpaparami ng bacterial. Ito ay naging posible na gumawa ng mga tagumpay sa paggamot ng mga impeksyon sa ihi, nakakahawang pagtatae, pati na rin ang iba pang mga bacterial lesyon ng katawan, kabilang ang mga buto at white blood cell.

Pag-uuri ng mga antibacterial na gamot

Ang mga antibiotic ay maaaring uriin sa maraming paraan.

Ang pinakakaraniwang paraan ay ang pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa kanilang mekanismo ng pagkilos at istruktura ng kemikal.

Ayon sa istruktura ng kemikal at mekanismo ng pagkilos

Ang mga pangkat ng mga antibiotic na nagbabahagi ng pareho o katulad na mga istrukturang kemikal ay karaniwang nagpapakita ng magkatulad na mga pattern ng aktibidad na antibacterial, bisa, toxicity, at potensyal na allergenic (Talahanayan 1).

Talahanayan 1 - Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa istrukturang kemikal at mekanismo ng pagkilos (kabilang ang mga internasyonal na pangalan).

Mga uri ng antibiotics (chemical structure)	Mekanismo ng pagkilos	Mga pangalan ng droga
B-lactam antibiotics: Penicillins; Cephalosporins; Carbapenems.		Penicillins: Penicillin; Amoxicillin; Flucloxacillin. Cephalosporins: Cefoxitin; Cefotaxime; Ceftriaxone; Carbapenems: Imipenem.
Macrolide		Erythromycin; Azithromycin; Clarithromycin.
Tetracyclines	Pagbawal ng bacterial protein synthesis	Tetracycline; Minocycline; Doxycycline; Limecycline.
Mga fluoroquinolones		Norfloxacin; Ciprofloxacin; Enoxacin; Ofloxacin.
Mga sulfamide	Hinaharang ang metabolismo ng bacterial cell sa pamamagitan ng pagsugpo sa mga enzyme	Co-trimoxazole; Trimethoprim.
Aminoglycosides	Pagbawal ng bacterial protein synthesis	Gentamicin; Amikacin.
Mga imidazole	Pinipigilan ang bacterial DNA synthesis	Metronidazole
Mga peptide	Pagbawal ng bacterial cell wall synthesis	Bacitracin
Lincosamides	Pagbawal ng bacterial protein synthesis	Clindamycin; Lincomycin.
Iba pa	Pagbawal ng bacterial protein synthesis	Fusidic acid; Mupirocin.

Ang mga antibiotic ay gumagana sa pamamagitan ng iba't ibang mekanismo ng pagkilos. Ang ilan sa kanila ay nagpapakita ng mga katangian ng antibacterial sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng bacterial cell wall. Ang mga kinatawan na ito ay tinatawag na β-lactam antibiotics. Partikular silang kumikilos sa mga dingding ng ilang uri ng bakterya, na pumipigil sa mekanismo ng pagbubuklod ng mga side chain ng peptides ng kanilang cell wall. Bilang resulta, nagbabago ang pader ng selula at hugis ng bakterya, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang iba pang mga ahente ng antimicrobial, tulad ng aminoglycosides, chloramphenicol, erythromycin, clindamycin at ang kanilang mga variant, ay pumipigil sa synthesis ng protina sa bakterya. Ang pangunahing proseso ng synthesis ng protina sa mga bacterial cell at buhay na nilalang ay magkatulad, ngunit ang mga protina na kasangkot sa proseso ay magkaiba. Ang mga antibiotic, gamit ang mga pagkakaibang ito, ay nagbubuklod at nagpipigil sa mga bacterial protein, sa gayon ay pinipigilan ang synthesis ng mga bagong protina at bagong bacterial cell.

Ang mga antibiotics tulad ng polymyxin B at polymyxin E (colistin) ay nagbubuklod sa mga phospholipid sa bacterial cell membrane at nakakasagabal sa kanilang mahahalagang function, na kumikilos bilang isang pumipili na hadlang. Namatay ang bacterial cell. Dahil ang ibang mga selula, kabilang ang mga selula ng tao, ay may magkatulad o magkaparehong mga phospholipid, ang mga gamot na ito ay medyo nakakalason.

Ang ilang grupo ng mga antibiotic, gaya ng sulfonamides, ay mga mapagkumpitensyang inhibitor ng folic acid (folate) synthesis, na isang mahalagang paunang hakbang sa synthesis ng nucleic acid.

Ang mga sulfonamide ay may kakayahang pigilan ang synthesis ng folic acid dahil ang mga ito ay katulad ng intermediate compound na para-aminobenzoic acid, na pagkatapos ay na-convert ng isang enzyme sa folic acid.

Ang pagkakatulad sa istraktura sa pagitan ng mga compound na ito ay nagreresulta sa kompetisyon sa pagitan ng para-aminobenzoic acid at ang sulfonamide para sa enzyme na responsable sa pag-convert ng intermediate sa folic acid. Ang reaksyong ito ay mababaligtad pagkatapos alisin ang kemikal na nagdudulot ng pagsugpo at hindi nagreresulta sa pagkamatay ng mga mikroorganismo.

Ang isang antibiotic tulad ng rifampicin ay nakakasagabal sa bacterial synthesis sa pamamagitan ng pagbubuklod sa bacterial enzyme na responsable sa pagdoble ng RNA. Ang mga selula at bakterya ng tao ay gumagamit ng magkatulad, ngunit hindi magkatulad na mga enzyme, kaya ang paggamit ng mga gamot sa mga therapeutic na dosis ay walang masamang epekto sa mga selula ng tao.

Ayon sa spectrum ng pagkilos

Ang mga antibiotic ay maaaring iuri ayon sa kanilang spectrum ng pagkilos:

Ang mga ahente ng makitid na spectrum (halimbawa, penicillin) ay pangunahing nakakaapekto sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. Ang mga malawak na spectrum na antibiotic, tulad ng doxycycline at chloramphenicol, ay nakakaapekto sa parehong gram-positive at ilang gram-negative na microorganism.

Ang mga terminong gram-positive at gram-negative ay ginagamit upang makilala ang pagitan ng bacteria na ang mga cell wall ay binubuo ng makapal, tulad ng network na peptidoglycan (isang peptide-sugar polymer) at bacteria na may mga cell wall na may mga manipis na layer lamang ng peptidoglycan.

Ayon sa pinanggalingan

Ang mga antibiotic ay maaaring uriin ayon sa pinagmulan sa mga natural na antibiotic at antibiotic na semi-synthetic na pinagmulan (mga kemikal na gamot).

Sa kasalukuyan, mayroong 14 na grupo ng mga semi-synthetic na antibiotics. Kabilang dito ang:

1. Sulfonamides.
2. Grupo ng fluoroquinol/quinolone.
3. Mga gamot na imidazole.
4. Hydroxyquinoline at mga derivatives nito.
5. Nitrofuran derivatives.

Paggamit at pangangasiwa ng antibiotics

Ang pangunahing prinsipyo ng paggamit ng antimicrobial ay upang matiyak na natatanggap ng pasyente ang gamot kung saan ang target na mikroorganismo ay sensitibo, sa isang konsentrasyon na sapat na mataas upang maging epektibo nang hindi nagdudulot ng mga side effect, at para sa isang sapat na panahon upang matiyak na ang impeksyon ay ganap na. napawi .

Ang mga antibiotic ay nag-iiba sa kanilang spectrum ng mga pansamantalang epekto. Ang ilan sa mga ito ay napaka-espesipiko. Ang iba, tulad ng tetracycline, ay kumikilos laban sa isang malawak na hanay ng iba't ibang bakterya.

Ang mga ito ay lalong kapaki-pakinabang sa pagkontrol ng magkahalong impeksyon at sa paggamot ng mga impeksiyon kapag walang oras upang magsagawa ng mga pagsusuri sa pagiging sensitibo. Habang ang ilang antibiotic, tulad ng semisynthetic penicillins at quinolones, ay maaaring inumin nang pasalita, ang iba ay dapat ibigay sa pamamagitan ng intramuscular o intravenous injection.

Ang mga paraan ng paggamit ng mga antimicrobial na gamot ay ipinakita sa Figure 1.

Ang isang problema na sinamahan ng antibacterial therapy mula noong mga unang araw ng pagtuklas ng mga antibiotic ay ang bacterial resistance sa mga antimicrobial na gamot.

Maaaring patayin ng gamot ang halos lahat ng bacteria na nagpapasakit sa isang pasyente, ngunit maaaring mabuhay ang ilang bacteria na genetically mas mahina laban sa gamot. Patuloy silang nagpaparami at nagpapasa ng kanilang paglaban sa iba pang bakterya sa pamamagitan ng mga proseso ng pagpapalitan ng gene.

Ang walang pinipili at hindi tumpak na paggamit ng mga antibiotic ay nakakatulong sa pagkalat ng bacterial resistance.

Mga antibiotic- isang pangkat ng mga compound ng natural na pinagmulan o ang kanilang semi-synthetic at synthetic analogues na may antimicrobial o antitumor effect.

Sa ngayon, ilang daang mga naturang sangkap ang kilala, ngunit iilan lamang sa kanila ang nakahanap ng aplikasyon sa gamot.

Mga pangunahing klasipikasyon ng mga antibiotic

Ang batayan para sa pag-uuri ng mga antibiotics Mayroon ding ilang iba't ibang mga prinsipyo.

Nahahati sila ayon sa paraan ng pagkuha:

• sa natural;
• gawa ng tao;
• semi-synthetic (sa paunang yugto ay nakuha sila nang natural, pagkatapos ay ang synthesis ay isinasagawa nang artipisyal).

Mga producer ng antibiotic:

• higit sa lahat actinomycetes at molds;
• bakterya (polymyxins);
• mas mataas na mga halaman (phytoncides);
• tissue ng mga hayop at isda (erythrin, ectericide).

Sa pamamagitan ng direksyon ng pagkilos:

• antibacterial;
• antifungal;
• antitumor.

Ayon sa spectrum ng pagkilos - ang bilang ng mga uri ng microorganism na kumikilos sa mga antibiotics:

• malawak na spectrum na gamot (3rd generation cephalosporins, macrolides);
• mga gamot na makitid na spectrum (cycloserine, lincomycin, benzylpenicillin, clindamycin). Sa ilang mga kaso, maaari silang maging mas kanais-nais, dahil hindi nila pinipigilan ang normal na microflora.

Pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal

Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura Ang mga antibiotic ay nahahati:

• para sa beta-lactam antibiotics;
• aminoglycosides;
• tetracyclines;
• macrolides;
• lincosamides;
• glycopeptides;
• polypeptides;
• polyenes;
• anthracycline antibiotics.

Ang batayan ng molekula mga antibiotic na beta-lactam bumubuo sa beta-lactam ring. Kabilang dito ang:

• penicillins ~ isang pangkat ng mga natural at semi-synthetic na antibiotics, ang molekula nito ay naglalaman ng 6-aminopenicillanic acid, na binubuo ng 2 singsing - thiazolidone at beta-lactam. Kabilang sa mga ito ay:

Biosynthetic (penicillin G - benzylpenicillin);

• aminopenicillins (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);

Semi-synthetic na "antistaphylococcal" penicillins (oxacillin, methicillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin), ang pangunahing bentahe nito ay ang paglaban sa microbial beta-lactamases, lalo na ang mga staphylococcal;

• Ang mga cephalosporins ay natural at semi-synthetic na antibiotic na nagmula sa 7-aminocephalosporic acid at naglalaman ng cephem (din beta-lactam) ring,

iyon ay, sa istraktura ay malapit sila sa mga penicillin. Nahahati sila sa iephalosporins:

1st generation - ceporin, cephalothin, cephalexin;

• 2nd generation - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandol);
• Ika-3 henerasyon - cefuroxime (ketocef), cefotaxime (cla-foran), cefuroxime axetil (zinnat), ceftriaxone (Longa-cef), ceftazidime (Fortum);
• Ika-4 na henerasyon - cefepime, cefpirome (cefrom, keyten), atbp.;
• monobactams - aztreonam (azactam, nonbactam);
• carbopenems - meropenem (Meronem) at imipinem, ginagamit lamang sa kumbinasyon ng isang partikular na renal dehydropeptidase inhibitor cilastatin - imipinem/cilas-tatin (Tienam).

Ang mga aminoglycosides ay naglalaman ng mga amino sugar na nakaugnay ng isang glycosidic bond sa natitirang bahagi ng molekula (aglycone moiety). Kabilang dito ang:

• synthetic aminoglycosides - streptomycin, gentamicin (Garamycin), kanamycin, neomycin, monomycin, sisomycin, tobramycin (Tobra);
• semisynthetic aminoglycosides - spectinomycin, amikacin (amikin), netilmicin (netillin).

Ang batayan ng molekula mga tetracycline ay isang polyfunctional hydronaphthacene compound na may generic na pangalan na tetracycline. Kabilang sa mga ito ay:

• natural na tetracyclines - tetracycline, oxytetracycline (clinimicin);
• semisynthetic tetracyclines - metacycline, chlortetrine, doxycycline (vibramycin), minocycline, rolitetracycline. Panggrupong gamot macroleadv naglalaman sa kanilang molecule ng macrocyclic lactone ring na nauugnay sa isa o higit pang carbohydrate residues. Kabilang dito ang:
• erythromycin;
• oleandomycin;
• roxithromycin (rulid);
• azithromycin (summed);
• clarithromycin (malinaw);
• spiramycin;
• Dirithromycin.

SA lincosamides isama ang lincomycin at clindamycin. Ang mga pharmacological at biological na katangian ng mga antibiotic na ito ay napakalapit sa macrolides, at bagama't sa kemikal ang mga ito ay ganap na magkakaibang mga gamot, ang ilang mga medikal na mapagkukunan at mga kumpanya ng parmasyutiko na gumagawa ng mga kemikal, tulad ng delacin C, ay nag-uuri ng lincosamines bilang macrolides.

Panggrupong gamot glycopeptides naglalaman ng mga substituted peptide compound sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• vancomycin (vankacin, diatracin);
• teicoplanin (targocid);
• daptomycin.

Panggrupong gamot polypeptides ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga nalalabi ng mga polypeptide compound, kabilang dito ang:

• gramicidin;
• polymyxins M at B;
• bacitracin;
• colistin.

Panggrupong gamot irigasyon naglalaman ng ilang conjugated double bond sa kanilang molekula. Kabilang dito ang:

• amphotericin B;
• nystatin;
• levorin;
• natamycin.

Sa anthracycline antibiotics Kasama sa mga antitumor antibiotic ang:

• doxorubicin;
• carminomycin;
• rubomycin;
• aclarubicin.

Mayroong ilang higit pang mga antibiotic na kasalukuyang malawak na ginagamit sa pagsasanay na hindi nabibilang sa alinman sa mga nakalistang grupo: fosfomycin, fusidic acid (fusidine), rifampicin.

Ang batayan ng antimicrobial action ng antibiotics, tulad ng iba pang mga chemotherapeutic agent, ay isang paglabag sa microbial cell metabolism.

Mekanismo ng antimicrobial action ng antibiotics

Ayon sa mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial Ang mga antibiotic ay maaaring nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• mga inhibitor ng cell wall synthesis (murein);
• nagiging sanhi ng pinsala sa cytoplasmic membrane;
• pagsugpo sa synthesis ng protina;
• mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid.

Sa mga inhibitor ng cell wall synthesis iugnay:

• beta-lactam antibiotics - penicillins, cephalosporins, monobactams at carbopenems;
• glycopeptides - vancomycin, clindamycin.

Ang mekanismo ng blockade ng bacterial cell wall synthesis ng vancomycin. naiiba mula sa penicillins at cephalosporins at, nang naaayon, ay hindi nakikipagkumpitensya sa kanila para sa mga nagbubuklod na site. Dahil ang peptidoglycan ay hindi matatagpuan sa mga dingding ng mga selula ng hayop, ang mga antibiotic na ito ay may napakababang toxicity para sa macroorganism at maaaring gamitin sa mataas na dosis (megatherapy).

Sa mga antibiotic na nagdudulot ng pinsala sa cytoplasmic membrane(pagharang sa phospholipid o mga bahagi ng protina, may kapansanan sa pagkamatagusin ng mga lamad ng cell, mga pagbabago sa potensyal ng lamad, atbp.), kasama ang:

• polyene antibiotics - may binibigkas na aktibidad na antifungal, binabago ang pagkamatagusin ng lamad ng cell sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay (pagharang) sa mga sangkap ng steroid na bumubuo sa komposisyon nito partikular sa fungi, at hindi sa bakterya;
• polypeptide antibiotics.

Ang pinakamalaking pangkat ng mga antibiotics ay pinipigilan ang synthesis ng protina. Ang pagkagambala sa synthesis ng protina ay maaaring mangyari sa lahat ng antas, simula sa proseso ng pagbabasa ng impormasyon mula sa DNA at nagtatapos sa pakikipag-ugnayan sa mga ribosom - pagharang sa pagbubuklod ng transport t-RNA sa mga ribosomal subunits (aminoglycosides), hanggang sa 508 ribosomal subunits (macroleads) o sa impormasyong mRNA (sa 308-ribosomal subunit - tetracyclines). Kasama sa pangkat na ito ang:

• aminoglycosides (halimbawa, ang aminoglycoside gentamicin, sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng protina sa isang bacterial cell, ay maaaring makagambala sa synthesis ng shell ng protina ng mga virus at samakatuwid ay maaaring magkaroon ng isang antiviral effect);
• macrolides;
• tetracyclines;
• chloramphenicol (chloramphenicol), na nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga microbial cell sa yugto ng paglipat ng mga amino acid sa ribosome.

Mga inhibitor ng synthesis ng nucleic acid Mayroon silang hindi lamang antimicrobial kundi pati na rin ang aktibidad ng cytostatic at samakatuwid ay ginagamit bilang mga ahente ng antitumor. Ang isa sa mga antibiotic na kabilang sa pangkat na ito, ang rifampicin, ay pumipigil sa DNA-dependent na RNA polymerase at sa gayon ay hinaharangan ang synthesis ng protina sa antas ng transkripsyon.

Sa loob ng libu-libong taon, ang bakterya ay nagdulot ng malaking bilang ng mga sakit kung saan ang gamot ay walang kapangyarihan. Gayunpaman, noong 1928, ang British bacteriologist na si Alexander Fleming ay nakagawa ng isang hindi sinasadya, ngunit tunay na pagtuklas ng panahon. Pinag-aralan niya ang iba't ibang katangian ng staphylococci, na pinalaki niya sa mga pagkaing laboratoryo. Isang araw, pagkatapos ng mahabang pagkawala, napansin ni Fleming na may nabuong amag sa isa sa mga tasa, na pumatay sa lahat ng staphylococci. Ang unang antibyotiko, ang penicillin, ay nahiwalay sa gayong mga amag.

Ang panahon ng antibiotics ay nagpapahintulot sa gamot na gumawa ng malalaking hakbang pasulong. Salamat sa kanila, epektibong nagamot ng mga doktor ang maraming mga nakakahawang sakit na dati nang humantong sa kamatayan. Ang mga siruhano ay nakapagsagawa ng mahirap at mahabang operasyon, dahil ang mga antibiotic ay lubhang nakabawas sa saklaw ng mga komplikasyon na nakakahawa pagkatapos ng operasyon.

Sa paglipas ng panahon, natagpuan ng mga pharmacologist ang parami nang parami ng mga bagong sangkap na may masamang epekto sa bakterya. Ngayon, ang mga doktor ay may malawak na hanay ng mga antibacterial na gamot sa kanilang arsenal.

Batay sa kanilang epekto sa bakterya, nahahati sila sa:

1. Bacteriostatic antibiotics– huwag pumatay ng bakterya, ngunit hadlangan ang kanilang kakayahang magparami. Sa grupong ito ng mga gamot, ang Italian antibiotic na Zithromax, na naglalaman ng 500 mg ng azithromycin, ay may mahusay na therapeutic effect. Sa mataas na konsentrasyon ang gamot ay may bactericidal effect.
2. Mga antibiotic na bacterial– sirain ang bakterya, na pagkatapos ay inalis mula sa katawan. Ang mga gamot na fluoroquinolone, tulad ng ciprofloxacin, ay napatunayang mahusay. Ito ay bahagi ng napakabisang Italian antibiotic na Ciproxin 250 mg at Ciproxin 500 mg.

Batay sa kanilang kemikal na istraktura, nahahati sila sa:

1. Mga penicillin– mga bactericidal antibiotic na ginawa ng fungi ng genus Penicillium. Mga Gamot: Benzylpenicillin, Oxacillin, Ampicillin, Amoxicillin, atbp.
2. Cephalosporins- mga bactericidal antibiotic. Ginagamit upang sirain ang isang malawak na hanay ng mga bakterya, kabilang ang mga lumalaban sa penicillin. Mga Gamot: I generation – Cefazolin, Cephalexin, II generation – Cefuroxime, Cefaclor, III generation – Ceftriaxone (sa powder form + water for injection: Fidato 1g/3.5 ml, Rocephin 1g/3.5 ml), Cefixime (Supraceph 400 mg, Cefixoral 400 mg, Suprax 400 mg), Cefodizim (Timesef 1g/4 ml powder + tubig para sa iniksyon), IV generation - Cefepime.
3. Carbopinema– magreserba ng antibiotic na may bactericidal action. Ginagamit lamang ang mga ito para sa napakalubhang mga impeksiyon, kabilang ang mga nakuha sa ospital. Mga Gamot: Imipenem, Meropenem.
4. Macrolide- may bacteriostatic effect. Ang mga ito ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason na antibiotics. Sa mataas na konsentrasyon ay nagpapakita sila ng isang bactericidal effect. Mga Gamot: Erythromycin, Azithromycin (Zithromax 500 mg), Midecamycin, Clarithromycin (Klacid 500 mg - ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang Klacid 500 mg ay umiiral din sa anyo ng mga modified-release na tablet).
5. Quinolone at fluoroquinolones– napaka-epektibong malawak na spectrum na bactericidal agent. Kung ang anumang iba pang gamot ay walang therapeutic effect, pagkatapos ay gumamit sila ng mga antibiotics ng partikular na grupong ito. Mga Gamot: Nalidixic acid, Ciprofloxacin (Ciproxin 250 mg at Ciproxin 500 mg), Norfloxacin, atbp.
6. Tetracyclines– bacteriostatic antibiotics na ginagamit upang gamutin ang mga sakit ng respiratory system, urinary tract at matinding impeksyon tulad ng anthrax, tularemia at brucellosis. Mga gamot: Tetracycline, Doxycycline.
7. Aminoglycosides– mga bactericidal antibiotic na may mataas na toxicity. Ginagamit upang gamutin ang mga malalang impeksiyon tulad ng peritonitis o pagkalason sa dugo. Mga Gamot: Streptomycin, Gentamicin, Amikacin.
8. Levomycetins– mga bactericidal antibiotic, may mas mataas na panganib ng malubhang komplikasyon kapag iniinom nang pasalita. Ang paggamit ng form ng tablet ay limitado - para lamang sa mga malubhang impeksyon sa utak ng buto. Mga paghahanda: Chloramphenicol, Iruksol ointment para sa panlabas na paggamit, Syntomycin.
9. Glycopeptides- may bactericidal effect. Bacteriostatically kumikilos laban sa enterococci, ilang uri ng staphylococci at streptococci. Mga Gamot: Vancomycin, Teicoplanin.
10. Polymyxins– mga bactericidal antibiotic na may medyo makitid na spectrum ng pagkilos: Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. Mga Gamot: Polymyxin B, Polymyxin M.
11. Sulfonamides- ay bihirang ginagamit ngayon, dahil maraming bacteria ang nakabuo ng resistensya sa kanila. Mga Gamot: Sulfadimidine, Sulfalene, Sulfadiazine.
12. Nitrofurans– magkaroon ng bacteriostatic at bactericidal effect depende sa konsentrasyon. Ang mga ito ay bihirang ginagamit para sa hindi kumplikadong mga impeksiyon na may banayad na kurso. Mga Gamot: Furazolidone, Nifuratel, Furazidin.
13. Lincosamides- bacteriostatic antibiotics. Sa mataas na konsentrasyon ay nagpapakita sila ng isang bactericidal effect. Mga Gamot: Lincomycin, Clindomycin.
14. Mga antibiotic na anti-tuberculosis– dalubhasang antibiotic para sa pagsira ng Mycobacterium tuberculosis. Mga Gamot: Isoniazid, Rifampicin, Ethambutol, Pyrazinamide, Prothionamide, atbp.
15. Iba pang mga antibiotics - Gramicidin, Heliomycin, Diucifon, at iba pa, kabilang ang mga may antifungal effect - Nystatin at Amphotericin B.

Ang bawat antibiotic ay may sariling mekanismo ng bactericidal o bacteriostatic action. Samakatuwid, ang mga gamot mula sa bawat grupo ay nagagawang kumilos lamang sa ilang uri ng mga mikroorganismo. Para sa kadahilanang ito, kapag nagpapasya sa tanong na "Aling antibiotic ang pinakamahusay?" Kailangan mo munang tumpak na tukuyin ang sanhi ng impeksyon, at pagkatapos ay kunin ang eksaktong antibiotic na epektibo laban sa bacterium na ito.

Mayroon ding isa pang paraan ng paggamot, na napakapopular sa mga modernong doktor at pasyente. Nagrereseta sila ng mga antibacterial na gamot na may napakalawak na spectrum ng pagkilos. Ito ay nagpapahintulot sa iyo na maiwasan ang pagtukoy ng uri ng bakterya at simulan ang paggamot kaagad. Kung ang napiling gamot ay hindi lumikha ng kinakailangang therapeutic effect, pagkatapos ay binago ito sa isa pang malawak na spectrum na antibiotic.

Ang pamamaraang ito ay nagpapahintulot sa pasyente na makatipid ng malaking pera. Hukom para sa iyong sarili: ang isang mahusay na hanay ng mga pagsusuri upang makita ang isang genitourinary infection ay nagkakahalaga ng pasyente ng higit sa 30,000 rubles. At ang isang pakete ng pinakabagong antibiotic na Zithromax ay nagkakahalaga lamang ng 4,500 rubles. Ang antibiotic na Zithromax ay isang malawak na spectrum na antibiotic, sinasaklaw nito ang isang makabuluhang bahagi ng spectrum ng lahat ng mga karaniwang impeksiyon at ang posibilidad ng isang lunas nang hindi nakikilala ang pathogen ay napakataas. At kung ang pagpipilian ay naging hindi tumpak, kung gayon ang isang antibyotiko ay inireseta na sumasaklaw sa ibang spectrum ng mga posibleng impeksyon, na nagdadala ng pagiging epektibo ng paggamot na mas malapit sa 100%. Kasabay nito, sinisira din ng mga gamot ang isang bilang ng mga pathogenic na bakterya na hindi pa pinamamahalaang magdulot ng pinsala sa katawan na kapansin-pansin sa mga pangkalahatang diagnostic. Kaya't ang paggamot na may malawak na spectrum na antibiotic ay naging laganap at medyo makatwiran at malamang na mananatiling popular sa napakatagal na panahon, hanggang sa ang gastos at pagiging maaasahan ng mga pagsusuri ay bumuti ng hindi bababa sa isang order ng magnitude.

Tumingin kami sa 15 uri ng antibiotics. Tila na may napakalaking hanay ng magkakaibang antibiotics, ang problema ng bacterial infection ay dapat na malutas magpakailanman. Gayunpaman, sa ilalim ng impluwensya ng mga gamot, ang bakterya ay nagsimulang bumuo ng iba't ibang mga mekanismo ng proteksyon. Unti-unti, ang ilan sa kanila ay ganap na nawalan ng sensitivity sa ilang mga antibiotics. Nabanggit din ni Fleming na kung ang bakterya ay nalantad sa maliit na dosis ng penicillin o ang epekto nito ay panandalian, kung gayon ang bakterya ay hindi namamatay. Bukod dito, naging lumalaban sila sa mga regular na dosis ng penicillin.

Ngayon, ang mga antibacterial na gamot ay malayang magagamit. Maraming mga pasyente ang madalas na agad na nagsisimulang uminom ng antibiotic sa pinakamaliit na senyales ng sipon. Kasabay nito, nakakalimutan nila na ang ganitong sipon ay kadalasang sanhi ng mga virus. Ang mga antibiotic ay ganap na walang epekto sa mga virus. Ang pag-inom ng antibiotic sa kasong ito ay magpapataas lamang ng toxic load sa katawan at makatutulong sa pag-unlad ng sakit.

Samakatuwid, napakahalaga na sumunod sa ilang mga bagay mga patakaran ng antibacterial therapy:

1. Ang mga antibiotic ay dapat lamang inumin kapag bacterial mga impeksyon!
2. Mahigpit na obserbahan ang dosis ng gamot, dalas ng pangangasiwa at tagal ng paggamot! Karaniwan ang mga gamot ay iniinom sa loob ng 7 araw, maliban kung iba ang nakasaad sa mga nakalakip na tagubilin.
3. Lubhang kanais-nais na matukoy ang uri ng bakterya ng pathogen at ang pagiging sensitibo nito sa iba't ibang uri ng mga antibacterial na gamot. Pagkatapos ay maaari kang uminom ng isang makitid na spectrum na antibiotic (partikular laban sa pathogen na ito). Ang hindi sapat na paggamit ng malawak na spectrum na antibiotic ay humahantong sa paglitaw ng lumalaban na bakterya.
4. Upang madagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot para sa malubhang impeksyon, maaari kang uminom ng mga antibiotic na may iba't ibang spectrum ng pagkilos o may iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa (mga iniksyon, tablet, ointment, suppositories, atbp.).
5. Inirerekomenda na dagdagan ang antibiotic therapy sa paggamit ng prebiotics at probiotics, na tumutulong sa pagpapanatili ng normal na bituka microflora (Bifidumbacterin, Bifinorm, Lactobacterin, Lactulose, Linex, Hilak-forte).

Kaya, kinakailangang malinaw na maunawaan kung kailan, paano at aling mga antibacterial na gamot ang dapat inumin. Ang gamot na antibacterial ay dapat na kinuha nang mahigpit ayon sa mga tagubilin. Sundin ang mga alituntunin ng antibacterial therapy - makakatulong ito sa antibiotic na kumilos nang epektibo at mabilis. Sa lahat ng pag-unlad ng medikal na agham, walang antibiotic para sa lahat ng bakterya. Kilalanin ang partikular na pathogen at i-target ito ng isang naka-target na antibiotic. Malaki ang maitutulong sa iyo ng mga antibiotic kung tutulong ka sa mga antibiotic, at ang pagpili ng naka-target na antibiotic ay ang pinakamahusay na paraan ng pagkilos.

Ang wastong paggamit ng antibiotics ay hindi lamang ang susi sa mabilis na paggaling. Ang wastong paggamot ay nakakatulong na matiyak na ang antibacterial na gamot ay mananatiling epektibo para sa iyo sa loob ng maraming taon. Pagkatapos ng lahat, pagkatapos ng gayong epektibong paggamot, walang pathogenic bacteria ang nananatili sa katawan. Sa kasong ito, maaaring walang tanong tungkol sa pagbuo ng bakterya na lumalaban sa gamot na ito.

Hg 2+. Cu 2+), chemotherapeutic agents (sulfonamides, arsenic preparations) at iba pang mga substance na ganap na pumipigil sa pagpaparami ng bacteria o iba pang microorganisms, ibig sabihin, nagiging sanhi ng bacteriostasis. Aksyon B. v. nababaligtad: sa pamamagitan ng pag-alis sa kanila, pagdaragdag ng mga inactivator B. c. nagpapatuloy ang paglaki ng bacterial. Halimbawa, ang pagkilos ng mga metal ions ay huminto sa pagkakaroon ng hydrogen sulfide, na nagpapalaya sa ibabaw ng mga selula ng bakterya mula sa kanila. Aksyon B. v. Ang mga sangkap na may mataas na kapasidad ng adsorption (halimbawa, mga protina) ay itinigil din. Ipinapaliwanag nito ang pagbaba sa aktibidad ni B. dugo, nana, atbp. Sa maliliit na konsentrasyon, ang mga bactericidal substance ay mayroon ding bacteriostatic effect. Sa pamamagitan ng pagpigil sa pagpaparami ng mga pathogenic microbes sa katawan ng mga tao o hayop, B. v. kumilos bilang mga gamot na panggamot. Sa tulong ng B. v., hindi nakakapinsala sa mga tao. protektahan ang iba't ibang mga produktong pagkain, grape must, gatas, atbp. mula sa pagkasira ng mga mikrobyo. Para dito, ginagamit ang benzoic acid, fumigation na may sulfur dioxide, hydrogen peroxide, at iba't ibang antibiotic na hindi ginagamit sa medikal na kasanayan.

Great Soviet Encyclopedia. - M. Soviet Encyclopedia. 1969-1978.

Tingnan kung ano ang mga Bacteriostatic substance sa ibang mga diksyunaryo:

BACTERIOSTATIC SUBSTANCES - bacteriostatics, mga sangkap na may pag-aari na pansamantalang huminto sa pagdami ng bacteria. Ang mga ito ay tinatago ng maraming microorganism (actinomycetes, fungi), pati na rin ang ilang mas mataas na halaman; ay may epekto sa regulasyon sa mga populasyon ... Ecological Dictionary

Bacteriostatic agent b ibig sabihin - Bacteriostatic agent b. ibig sabihin * bacterial agents, b. srodki * bacteriostatic agent o b. Ang mga remedyo ay mga sangkap na humihinto o nagpapabagal sa paglaki ng bakterya, ngunit hindi sinisira ang mga ito. Kabilang dito ang mga gamot na sulfonamide... Genetics. encyclopedic Dictionary

Bakterya - (Greek bakterion rod) isang malaking grupo (uri) ng mikroskopiko, nakararami ang unicellular na mga organismo na may pader ng selula, na naglalaman ng maraming deoxyribonucleic acid (DNA), pagkakaroon ng primitive na nucleus, walang nakikitang ... Great Soviet Encyclopedia

Bacteriostasis - (mula sa Bacteria at Greek stasis na nakatayo pa rin) kumpletong pagsugpo sa paglaki at pagpaparami ng bakterya na dulot ng hindi kanais-nais na pisikal o kemikal na mga kadahilanan o ang kakulangan ng mga kinakailangang kondisyon para sa kanilang paglaki (halumigmig, temperatura, pH ... Great Soviet Encyclopedia

Antibiotics - I Antibiotics (Greek anti against + bios life) mga sangkap na nabuo ng mga microorganism, mas mataas na halaman o tisyu ng mga organismo ng hayop, pati na rin ang semi-synthetic at synthetic analogues ng mga sangkap na ito, na piling pinipigilan ang pag-unlad ... Medical encyclopedia

Antibiotics - Pagsubok para sa sensitivity ng bacteria sa iba't ibang antibiotics. Sa ibabaw ng Petri dish kung saan lumalaki ang bakterya, ilagay ang ... Wikipedia

Tetracyclines - Pangunahing kemikal na istruktura ng tetracyclines Ang Tetracyclines (Ingles #160; tetracyclines) ay isang grupo ng mga antibiotic na kabilang sa klase ng polyketides, katulad sa istrukturang kemikal at biological na katangian ... Wikipedia

Flemoclav Solutab - Aktibong sangkap ›› Amoxicillin* + Clavulanic acid* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Pangalan sa Latin na Flemoсlav Solutab ATX: ›› J01CR02 Amoxicillin kasama ng enzyme inhibitors Grupo ng pharmacological: Penicillins sa ... Diksyunaryo ng mga gamot

Pilak - Ang terminong ito ay may ibang kahulugan, tingnan ang Pilak (mga kahulugan). 47 Palladium ← Pilak → Cadmium ... Wikipedia

Needles - Isang sanga ng spruce na may mga karayom ​​at batang cone. Ang mga karayom ​​ay parang dahon na mga organo ng maraming gymnosperm (coniferous) na halaman ng pine, spruce, thuja, atbp. Ang mga juvenile needles ay madalas na ... Wikipedia

Kolehiyo ng Medikal

Sinuri at inaprubahan sa isang pulong ng Central Committee Minutes No.__ “__”_________2015. Tagapangulo ng Komite Sentral ___________E. Levkovskaya

Examination card No. 6 Intermediate exam OP 07. “Pharmacology” sa specialty: 02.34.01 “Nursing” SPO basic training

INaprubahan ng Direktor ng Medical College __________ Maletin O.V. "__" ____________ 2015

1. Antibiotics, mga tampok ng therapy, ang konsepto ng paglaban, bactericidal at bacteriostatic effect. Pangunahing grupo ng mga antibiotic.

2. Pag-uuri ng mga gamot na antihypertensive. Mga mekanismo at lokalisasyon ng pagkilos ng mga antihypertensive na gamot ng iba't ibang grupo (neurotropic, myotropic action at mga nakakaapekto sa balanse ng tubig-asin).

3. Sumulat ng reseta: 5 Warfarin tablets, 0.025 g bawat isa.

4. Pangalanan ang isang lunas para sa pag-alis ng atake ng angina.

5. Isang 23-anyos na babae ang dinala sa maternity hospital dahil sa pagsisimula ng panganganak. Ang babae sa panganganak ay nakakaranas ng mga bihirang panandaliang contraction ng matris. Nasuri ang mahinang paggawa. Anong hormonal na gamot ang maaaring isama sa mga regimen ng gamot para sa pag-udyok sa paggawa?

1. Mga tampok ng antibiotic therapy, ang konsepto ng paglaban, bactericidal at bacteriostatic effect

Mga antibiotic– mga sangkap na nakararami sa microbial na pinagmulan, ang kanilang semi-synthetic o synthetic na mga analog na pumipigil sa mahahalagang aktibidad ng mga microorganism na sensitibo sa kanila.

§ Ang mga antibiotic ay inireseta batay sa kultura at pagsusuri sa sensitivity ng antibiotic.

§ Ang kurso ng therapy ay dapat tumagal sa average na 5-7 araw.

§ Sa kumbinasyon ng mga antibiotics, kinakailangan na magreseta ng mga gamot upang gawing normal ang bituka microflora, antiallergic na gamot at bitamina.

Paglaban- paglaban (katatagan, kaligtasan sa sakit) ng katawan sa impluwensya ng iba't ibang mga kadahilanan. Bactericidal effect- Ito ay isang epekto na naglalayong sirain ang bakterya. Antibiotics na may bactericidal effect: penicillins, cephalosporins, carbapenems, monobactams, aminoglycosides.

Bacteriostatic effect– Ito ay isang epekto na naglalayong pigilan ang pagdami ng bacteria sa katawan. Antibiotics na may bacteriostatic effect: macrolides, tetracyclines, chloramphenicol.

2. Ang mga gamot na antihypertensive (hypertensive) ay nagpapababa ng sistematikong presyon ng dugo. Ang pagkilos ng mga gamot ay naglalayong bawasan ang gawain ng puso, bawasan ang tono ng mga arterial vessel, at ang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo. Ang paglilimita sa paggamit ng SODIUM CHLORIDE na may pagkain ay nagpapababa ng presyon ng dugo; samakatuwid, ang isang diyeta na walang asin ay inirerekomenda para sa paggamot ng hypertension.

1. Mga gamot na nagbabawas sa nakapagpapasiglang epekto ng adrenergic innervation sa cardiovascular system (mga neurotropic na gamot):

Beta-blockers Metoprolol, Bisoprolol.

Alpha adrenergic blockers: Prazosin, Tropaphen, Tamsulosin.

Sympatholytics: Reserpine, Octadine, Ornid.

Ganglion blockers: Pentamin, Pahicarpin.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa renin-angiotensin system

Mga inhibitor ng ACE: Captopril, Enalapril.

Angiotensin receptor blockers: Losartan at Valsartan.

3. Vasodilators ng direktang myotropic action

Vasodilators Papaverine, Dibazol.

4. Mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng tubig-asin (diuretics)

Loop: Furosemide, Torasemide.

Thiazide Indapamide, Hypothiazide.

5. Calcium antagonists: Nifedepine, Amlodipine.

6. Stimulators ng imidazoline receptors Moxonidine.

7. Alpha 2-adrenergic agonists ng central action Clonidine ay may sedative at hypnotic effect.

3. Ang warfarin ay isang hindi direktang anticoagulant

Ang bacteriostatic effect ng antibiotics ay

Bacteriostatic antibiotics

Ang mga tetracycline ay nahahati sa biosynthetic at semi-systhetic.

Ang biosynthetic tetracyclines ay isang waste product ng radiant fungi. Ang kanilang istraktura ay batay sa isang condensed four-cyclic tetracycline system.

Ang mga tetracycline ay kumikilos nang bacteriostatically: pinipigilan nila ang biosynthesis ng microbial cell proteins sa ribosomes. Pinaka-aktibo laban sa pagpaparami ng bakterya. Mayroon silang malawak na spectrum ng pagkilos, na umaabot sa gram-positive at gram-negative cocci at rods. Ang mga Tetracycline ay epektibo laban sa staphylococci, streptococci, pneumococci at actinomycetes, pati na rin laban sa spirochetes, rickettsia, chlamydia at protozoa. Wala silang epekto sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mycobacteria, mga virus at fungi.

Ang Tetracyclines ay ang mga gamot na pinili para sa malubhang impeksyon: brucellosis, cholera, plague, tipus at typhoid fever. Mabisa para sa pulmonya na dulot ng mycoplasmas, chlamydial infection, gonorrhea, syphilis, leptospirosis, amoebic dysentery, rickettsiosis, atbp.

Ang mga Tetracycline ay mahusay na tumagos sa maraming mga hadlang sa tisyu, kabilang ang placental barrier. Ang ilang mga halaga ay dumadaan sa hadlang ng dugo-utak. Ang mga tetracycline ay pinalabas sa ihi at apdo, ang ilan sa mga ito ay muling sinisipsip mula sa bituka.

Ang mga Tetracycline ay bumubuo ng hindi natutunaw, hindi nasisipsip na mga complex na may mga metal ions, na binabawasan ang kanilang aktibidad na antimicrobial. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay hindi dapat inumin nang pasalita kasabay ng mga produkto ng pagawaan ng gatas, antacid, pandagdag sa bakal, o iba pang mga metal.

Ang mga tetracycline ay kadalasang nagdudulot ng mga hindi gustong epekto at komplikasyon:

Ang nakakainis na epekto kapag umiinom ng mga gamot nang pasalita ay isa sa mga pangunahing sanhi ng mga sintomas ng dyspeptic (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae), glossitis, stomatitis at iba pang mga karamdaman sa mucous membrane ng digestive canal;

Magkaroon ng nakakalason na epekto sa atay, bato, sistema ng dugo;

Maaaring maging sanhi ng photosensitivity at nauugnay na dermatitis;

Ang mga ito ay idineposito sa mga tisyu na mayaman sa kaltsyum (buto, enamel ng ngipin, nagbubuklod sa mga ion ng kaltsyum, at ang istraktura ng balangkas ay nagambala, paglamlam (dilaw) at pinsala sa mga ngipin ay nangyayari;

Pinipigilan nila ang bituka microflora at nag-aambag sa pagbuo ng candidomycosis at superinfection (staphylococcal enteritis). Upang maiwasan at gamutin ang candidomycosis, ang tetracyclines ay pinagsama sa antifungal antibiotic nystatin.

Ang paggamit ng tetracyclines ay kontraindikado para sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan at mga batang wala pang 12 taong gulang. Inireseta nang may pag-iingat para sa dysfunction ng atay at bato, leukopenia, at mga sakit sa gastrointestinal.

Biosynthetic tetracyclines. Ang Tetracycline hydrochloride ay isang short-acting antibiotic - 6-8 na oras. Ito ay inireseta nang pasalita sa mga tablet na pinahiran ng pelikula.Ang tetracycline ophthalmic ointment ay ginagamit upang gamutin ang mga lokal na proseso - trachoma, blepharitis, bacterial conjunctivitis.

Mga semi-synthetic na tetracycline. Ang Doxycycline hydrochloride (medomycin, tardox) ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at dahan-dahang inalis mula sa katawan, kaya inireseta ito sa isang mas maliit na pang-araw-araw na dosis, 1-2 beses sa isang araw.

Ang gamot na Unidox Solutab ay ginawa sa anyo ng mga instant na tablet. Ang gamot ay naglalaman ng doxycycline sa anyo ng monohydrate, kaya mas malamang na magdulot ng mga hindi gustong epekto, lalo na mula sa gastrointestinal tract, at maaaring gamitin mula sa 8 taong gulang.

Mayroong apat na stereoisomer ng natural na chloramphenicol, kung saan ang levorotatory lamang, na tinatawag na chloramphenicol, ay aktibo laban sa mga mikroorganismo.

Ang mekanismo ng antimicrobial action ng chloramphenicol ay nauugnay sa pagkagambala sa synthesis ng protina ng mga microorganism (bacteriostatic effect).

Ang Chloramphenicol (chloramphenicol) ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Sinasaklaw nito ang gram-positive at gram-negative bacteria at cocci, rickettsia, spirochetes, chlamydia. Hindi aktibo laban sa anaerobes, Pseudomonas aeruginosa, protozoa, mycobacteria, fungi at mga virus. Ang paglaban ng mga microorganism dito ay medyo mabagal. Ang Levomycetin ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pumapasok sa lahat ng tissue, kabilang ang pagdaan sa blood-brain barrier at placenta. Sumasailalim ito sa mga pagbabagong kemikal sa atay at pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit nito ay typhoid fever, paratyphoid fever, impeksyon sa bituka, rickettsiosis, brucellosis at iba pang mga impeksiyon.

Ang mga sumusunod ay kilala na hindi kanais-nais na mga epekto:

Malubhang pagsugpo ng hematopoiesis hanggang sa aplastic anemia na may nakamamatay na kinalabasan; samakatuwid, ang paggamit ng chloramphenicol ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa larawan ng dugo;

Ang pangangati ng mauhog lamad ng digestive tract (pagduduwal, pagsusuka);

Pagpigil sa normal na flora ng bituka, dysbacteriosis, candidomycosis;

Mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng mga pantal sa balat, dermatitis, lagnat, atbp.

Contraindications: pagsugpo ng hematopoiesis, sakit sa atay, pagbubuntis, pagkabata.

Ang Chloramphenicol ay hindi dapat inireseta nang higit sa 2 linggo, kasabay ng mga gamot na pumipigil sa hematopoiesis (sulfonamides, pyrozolones, atbp.)

Ang Levomycetin (chloramphenicol) ay nakuha mula sa kulturang likido at synthetically. Ito ay may napakapait na lasa, na ginagawang mahirap na inumin sa loob ng mga tablet.

Ang Syntomycin, isang synthetic racemate ng chloramphenicol, ay lokal na ginagamit sa anyo ng mga liniment at suppositories. Ang Levomycetin ay ginawa sa mga patak ng mata at bahagi ng pinagsamang mga ointment na "Iruksol", "Levomekol", "Mekol borimed" para sa paggamot ng mga sugat, paso, mga suppositories ng vaginal na "Levometrin", patak ng tainga "Otidep".

Ang mga aminoglycosides sa kanilang istraktura ay naglalaman ng mga amino sugars na nauugnay sa isang aglycone, i.e. magkaroon ng isang glycosidic na istraktura. Mayroon silang bacteriostatic at bactericidal na uri ng pagkilos depende sa dosis; ang kanilang mekanismo ng antimicrobial na aksyon ay upang guluhin ang synthesis ng mga protina sa ribosomes ng microbial cell.

Ang mga ito ay malawak na spectrum na antibiotic: epektibo laban sa isang bilang ng mga gram-positive (staphylococci, pneumococci, atbp.) at gram-negative (Escherichia coli, Proteus, salmonella, atbp.) na mga mikroorganismo. Lubos na aktibo laban sa acid-fast bacteria, incl. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, protozoa. Hindi nakakaapekto sa fungi, virus, rickettsia, anaerobes. Ang paglaban ng mga pathogen ay dahan-dahang umuunlad, ngunit ang cross-resistance sa lahat ng mga gamot sa grupong ito ay posible.

Ang mga aminoglycosides ay hindi hinihigop mula sa bituka kapag ibinibigay nang pasalita, kaya ang mga ito ay pinangangasiwaan sa pamamagitan ng iniksyon. Maaaring inireseta nang topically para sa mga sakit sa balat at mata. Mahina ang pagtagos ng mga ito sa mga selula at epektibo lamang kapag ang mga pathogen ay extracellular. Ang mga ito ay pinalabas ng mga bato, na lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi.

Ang mga aminoglycosides ay mga nakakalason na antibiotic. Ang pangunahing tiyak na hindi kanais-nais na mga epekto ay pinsala sa auditory nerves (ototoxic effect hanggang sa pagkabingi) at pinsala sa bato (nephrotoxic effect). Ang kalubhaan ng mga hindi kanais-nais na epekto ay depende sa dosis. Ang mga aminoglycosides ay maaaring makagambala sa neuromuscular conduction, na maaaring magdulot ng respiratory depression. Kapag nagpapagamot sa aminoglycosides, kinakailangan na magsagawa ng pagsusuri sa ihi at audiometry nang hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Ang mga reaksiyong alerdyi ay sinusunod din.

Ang mga aminoglycosides ay kontraindikado para sa sakit sa bato, atay at auditory nerve dysfunction. Hindi sila dapat inireseta kasama ng diuretics.

Depende sa oras ng pagtuklas, spectrum ng pagkilos at iba pang mga katangian, tatlong henerasyon ng aminoglycosides ay nakikilala.

Ang 1st generation aminoglycosides ay mas epektibo laban sa mycobacterium tuberculosis, mga sanhi ng mga impeksyon sa bituka.

Ang Streptomycin sulfate ay isang waste product ng radiant fungi. May malawak na spectrum ng antimicrobial action. Ang mga ito ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng tuberculosis, bihira - salot, tularemia, impeksyon sa ihi, at impeksyon sa paghinga. Ang gamot ay madalas na ibinibigay sa kalamnan 1-2 beses sa isang araw, pati na rin sa lukab ng katawan.

Ang Kanamycin sulfate ay katulad sa mga katangian ng streptomycin, ngunit mas nakakalason. Inireseta 2 beses sa isang araw sa kalamnan.

Ang Neomycin sulfate, hindi tulad ng streptomycin at kanamycin, ay hindi aktibo laban sa Mycobacterium tuberculosis. Mas nakakalason. Hindi ginagamit nang parenteral. Ito ay ginagamit sa pangkasalukuyan bilang isang pamahid upang gamutin ang mga nahawaang sugat at paso. Kasama sa pinagsamang pamahid na "Neodex", "Baneotsin", "Neoderm", vaginal tablets "Terzhinan", "Sikozhinaks", atbp.

Ang mga aminoglycosides ng ika-2 henerasyon ay may pinakamalaking aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli at ilang staphylococci.

Ang Gentamicin sulfate ay may bactericidal effect sa gram-negative microorganisms. Ito ay ginagamit para sa impeksyon sa ihi, sepsis, impeksyon sa sugat, paso, atbp. Ito ay inireseta ng 2 beses sa isang araw. Ginagamit sa mga iniksyon, patak ng mata, hydrogel plates. Kasama sa pinagsamang patak ng mata na "Gentadex".

Ang Tobramycin sulfate ay lubos na aktibo laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay katulad ng gentamicin. Ang Tobrex at Tobrom eye drops ay ginawa at bahagi ng pinagsamang Tobradex at Dexatobrom eye drops na may glucocorticoids.

Ang 3rd generation aminoglycosides ay may mas malawak na spectrum ng antimicrobial action, kabilang ang aerobic gram-negative bacteria (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli, atbp.), at Mycobacterium tuberculosis. Karamihan sa mga gram-positive na anaerobic bacteria ay hindi apektado.

Ang Amikacin sulfate ay isang semi-synthetic derivative ng kanamycin. Ito ay isang napaka-aktibong gamot. Inireseta para sa malubhang impeksyon sa bacterial: peritonitis, sepsis, meningitis, osteomyelitis, pneumonia, abscess sa baga, tuberculosis, purulent na impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu, atbp. Ang dalas ng mga iniksyon ay 2 beses sa isang araw.

Ang Framycetin (framinazin, isofra) ay may bactericidal effect. Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative bacteria na nagdudulot ng mga impeksyon sa upper respiratory tract. Magagamit sa anyo ng isang spray ng ilong.

Macrolides at azalides

Kasama sa grupong ito ang mga antibiotic na may kasamang macrocyclic lactone ring ang istraktura. Ang biosynthetic macrolides ay isang produkto ng mahahalagang aktibidad ng mga nagliliwanag na fungi; kamakailan lamang, ang mga semi-synthetic na gamot ay nakuha din. Ang mekanismo ng antimicrobial action ng macrolides ay nauugnay sa pagsugpo sa synthesis ng microbial cell proteins.

Sa mga tuntunin ng kanilang spectrum ng antimicrobial action, ang mga macrolides ay kahawig ng mga benzylpenicillins: sila ay aktibo pangunahin laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. Hindi tulad ng mga penicillin, ang mga macrolides ay aktibo laban sa rickettsia, chlamydia, anaerobes, atbp. Ang mga mikroorganismo na nagkakaroon ng resistensya sa mga penicillins, cephalosporins, at tetracyclines ay sensitibo sa macrolides. Ginagamit ang mga ito bilang reserbang antibiotic para sa penicillin intolerance, lalo na para sa mga impeksyong dulot ng streptococci, pneumococci at clostridia.

Sapat na hinihigop kapag ibinibigay nang pasalita, ito ay tumagos nang maayos sa lahat ng mga tisyu. Hindi sila dumaan sa blood-brain barrier at sa inunan. Pinalabas sa apdo, bahagyang sa ihi.

Ginagamit sa paggamot sa pulmonya, tonsilitis, tonsilitis, scarlet fever, dipterya, whooping cough, erysipelas, trophic ulcers, impeksyon sa ihi at biliary tract, atbp. Available ang mga form ng dosis ng mga bata.

Ang mga macrolides ay medyo ligtas na mga ahente ng antimicrobial. Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay sinusunod na medyo bihira: pagtatae, mga reaksiyong alerdyi, pinsala sa atay na may pangmatagalang paggamit. Contraindicated sa kaso ng pagtaas ng indibidwal na sensitivity, mga sakit sa atay.

Biosynthetic macrolides. Ang Erythromycin ay isang aktibong antibiotic. Ito ay inireseta nang pasalita at pangkasalukuyan para sa paggamot ng mga paso, bedsores sa mga ointment at solusyon. Sa acidic na kapaligiran ng tiyan, ang erythromycin ay bahagyang nawasak, kaya dapat itong gamitin sa mga kapsula o tablet na pinahiran upang matiyak ang paglabas ng gamot lamang sa maliit na bituka. Ang agwat ng pagtanggap ay 6 na oras. Kasama sa suspensyon para sa paggamot ng acne "Zinerit".

Ang Midecamycin (macropen, pharmacopen) ay isang natural na pangalawang henerasyong macrolide. May malawak na spectrum ng pagkilos. Inireseta 3 beses sa isang araw.

Ang Spiramycin (doramycin, rovamycin) ay ginagamit para sa mga nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng ENT organs, respiratory tract, at gynecological disease 2-3 beses sa isang araw.

Ang Josamycin (vilprafen) ay ginagamit para sa pulmonya, tonsilitis, mga impeksyon sa balat at malambot na tissue 2 beses sa isang araw.

Semi-synthetic macrolides. Mayroon silang mas malawak na spectrum ng pagkilos. Epektibo sa paggamot ng mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik, mga impeksyon sa staphylococcal ng balat at malambot na mga tisyu, mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract na sanhi ng hindi tipikal na bakterya - chlamydia, legionella, mycoplasma. Nagpapakita sila ng isang anti-inflammatory effect.

Ang Roxithromycin (Rulid, Rulox, Rulicin) ay epektibong semisynthetic macrolides. Ang mga ito ay mabilis na nasisipsip kapag kinuha nang pasalita at naiipon sa mga tisyu ng respiratory tract, bato, at atay. Inireseta para sa mga impeksyon sa respiratory tract, balat, malambot na tisyu, mga impeksyon sa genitourinary system 2 beses sa isang araw.

Ang Clarithromycin (Klacid, Clarbact, Fromilid, Clarilid) ay 2-4 beses na mas aktibo kaysa sa erythromycin laban sa staphylococci at streptococci. Epektibo laban sa Helicobacter pylori. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, pinalabas ng mga bato. Inireseta 2 beses sa isang araw para sa mga impeksyon sa respiratory tract, balat, malambot na tisyu, gastric ulcers, atbp.

Ang Azithromycin (summed, sumalek, azicar, azilide, ziromin, sumamox) ay isang malawak na spectrum na antibiotic. Ito ang unang kinatawan ng isang bagong grupo ng macrolide antibiotics - azalides. Sa mataas na konsentrasyon sa lugar ng pamamaga mayroon itong bactericidal effect. Ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory tract, ENT organs, balat, malambot na tisyu, gonorrhea, atbp. Inireseta isang beses sa isang araw. Ang mga hindi kanais-nais na epekto ay napakabihirang.

Ang gamot na Zetamax ay ginawa sa anyo ng isang mabagal na paglabas na suspensyon, na pagkatapos ng isang solong dosis ay epektibo hanggang sa 7 araw.

Ang mga Lincosamide ay nahahati sa biosynthetic at semisynthetic.

Biosynthetic lincosamides Ang Lincomycin hydrochloride (lincocin) sa mga therapeutic na dosis ay kumikilos sa microbial cell nang bacteriostatically, sa mas mataas na konsentrasyon, ang isang bactericidal effect ay maaaring maobserbahan. Pinipigilan ang synthesis ng protina sa mga microbial cell.

Aktibo laban sa mga microorganism na positibo sa gramo: aerobic cocci (staphylococci, streptococci, pneumococci), anaerobic bacteria. Ang paglaban ng mga microorganism sa lincomycin ay dahan-dahang umuunlad. Tumutukoy sa mga nakareserbang antibiotic na inireseta para sa mga impeksyon na dulot ng mga mikroorganismo na positibo sa gramo na lumalaban sa penicillin at iba pang mga antibiotic.

Ito ay mahusay na hinihigop kapag ibinibigay nang pasalita, tumagos sa lahat ng mga tisyu, at naipon sa tissue ng buto. Pinalabas ng bato at apdo.

Ginagamit para sa sepsis, osteomyelitis, pneumonia, abscess ng baga, purulent at impeksyon sa sugat, lokal para sa purulent-inflammatory disease sa anyo ng mga ointment, absorbable films (Lincocel, Ferancel).

Hindi kanais-nais na mga epekto: dyspeptic sintomas, stomatitis, pseudomembranous colitis, hematopoietic disorder; na may mabilis na intravenous administration - nabawasan ang presyon ng dugo, pagkahilo, kahinaan.

Contraindications: may kapansanan sa pag-andar ng bato at atay, pagbubuntis.

Semi-synthetic lincosamides. Ang Clindamycin (climycin, dalacin, vagitsin) ay isang semi-synthetic derivative ng lincomycin, katulad nito sa spectrum ng antimicrobial action, ngunit mas aktibo - 2-10 beses. Mas mahusay na hinihigop mula sa mga bituka. Inireseta nang pasalita, parenteral at lokal (mga cream, gels, vaginal suppositories).

Ang Linezolid (Zyvox) ay nakakagambala sa synthesis ng protina sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga ribosom sa microbial cell. Spectrum ng pagkilos: gram-positive microorganisms (staphylococci, enterococci), gram-negative microorganisms: hemophilus influenzae, legionella, gonococcus, anaerobes. Ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa maraming mga organo at tisyu. Tumagos sa BBB. Pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ginagamit ito sa pamamagitan ng pag-iniksyon para sa pneumonia, impeksyon sa balat at malambot na tissue.

Hindi kanais-nais na mga epekto: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagbabago sa lasa, anemia, sakit ng ulo.

Ang Rifampicin ay isang semi-synthetic derivative ng rifamycin. Ito ay isang malawak na spectrum na antibiotic. Mayroon itong bacteriostatic at, sa malalaking dosis, isang bactericidal effect. Ito ay lubos na aktibo laban sa Mycobacterium tuberculosis at isang first-line na anti-tuberculosis na gamot. Aktibo laban sa isang malaking bilang ng mga gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya (cocci, anthrax, clostridia, brucella, salmonella, proteus, atbp.) Mabilis na umuunlad ang paglaban sa mga gamot.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga gamot ay tuberculosis ng mga baga at iba pang mga organo. Maaaring gamitin para sa mga impeksyon ng respiratory tract, urinary at biliary tract, osteomyelitis, gonorrhea, meningitis.

Hindi kanais-nais na mga epekto: dysfunction ng atay, mga reaksiyong alerdyi, mga sintomas ng dyspeptic, mga problema sa bato, leukopenia.

Contraindications: hepatitis, dysfunction ng bato, pagbubuntis, paggagatas, mga sanggol.

Ang Rifamycin (otofa) ay aktibo laban sa karamihan ng mga mikroorganismo na nagdudulot ng mga nagpapaalab na sakit sa tainga. Ginagamit para sa otitis media sa anyo ng mga patak.

Ang Rifaximin (alpha normix) ay isang antibiotic na may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, kabilang ang karamihan sa gram-positive at gram-negative, aerobic at anaerobic bacteria na nagdudulot ng mga impeksyon sa gastrointestinal. Ginagamit para sa mga impeksyon sa gastrointestinal.

Antibiotics ng iba't ibang grupo

Ang Fusidin sodium ay isang derivative ng fusidic acid. Ang isang antibiotic na may makitid na spectrum ng pagkilos, pangunahing nakakaapekto sa gram-positive bacteria: staphylococci, meningococci, gonococci, hindi gaanong aktibo laban sa pneumococci at streptococci. Hindi nakakaapekto sa gram-negative bacteria, fungi at protozoa. Gumaganap ng bacteriostatically. Mahusay na hinihigop kapag kinuha enterally. Tumagos sa lahat ng mga tisyu, naipon sa tisyu ng buto. Ginagamit para sa mga impeksyon ng staphylococcal, lalo na ang osteomyelitis.

Mga hindi kanais-nais na epekto: mga sintomas ng dyspeptic, mga pantal sa balat, paninilaw ng balat.

Ang Fusafungin (Bioparox) ay isang antibiotic para sa pangkasalukuyan na paggamit. May malawak na spectrum ng antibacterial action. May anti-inflammatory effect. Inireseta sa pamamagitan ng paglanghap para sa mga sakit ng upper respiratory tract (sinusitis, pharyngitis, tonsilitis, laryngitis, tracheitis).

Ang Fosfomycin (monural) ay isang derivative ng phosphonic acid. Ito ay may malawak na spectrum ng pagkilos at isang bactericidal na uri ng pagkilos (pinipigilan ang synthesis ng bacterial cell wall). Binabawasan ang pagdirikit ng ilang bacteria sa epithelium ng urinary tract. Ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi: cystitis, urethritis. Magagamit sa mga butil para sa oral administration.

1. Makatuwirang antibiotic therapy. Mga side effect ng antibiotics sa katawan ng tao at microorganisms. Pagbubuo ng mga uri ng bakterya na lumalaban sa antibiotic at umaasa sa antibiotic.

Ang rational therapy ay naglalayong pigilan ang mga lumalaban na form, therapeutic concentration. Ang pinakamababang konsentrasyon ng inhibitory/o min na inhibitory conc ay isang min conc a/b na pumipigil sa paglaki ng bact. Ang terminal conc ay 2-4 r pa. Ang mga hakbang sa pagkontrol ay naglalayong makakuha ng lumalaban na mga species: 1) bagong gr o kemikal na mga pagbabago ng a/b 2) hindi maaaring gamitin bilang mga preservative 3) pagkuha ng a/b na pumipigil sa pagdirikit at mga enzyme ng bacterial cell 4) naka-target na a/b therapy - tinutukoy ang sensitivity ng strain sa a/b at tinatrato ang mga kung saan sila ay pinakasensitibo 5) hindi maaaring gamitin sa medisina - sa beterinaryo na gamot 6) ay ipinagbabawal para sa pag-iwas.

Mga side effect ng antibiotics.

Pagbubuo ng mga hindi tipikal na anyo ng mga mikrobyo;

Pagbuo ng mga microorganism na lumalaban sa antibiotic at umaasa sa antibiotic.

2. Reaksyon ng pag-ulan at mga uri nito. Mekanismo at pamamaraan ng pag-install, praktikal na aplikasyon.

Reaksyon ng pag-ulan at mga variant nito. Ang kakanyahan ng reaksyong ito ay ang pag-ulan (precipitation) ng antigen, na nasa isang dispersed colloidal state, sa pamamagitan ng pagkilos ng mga tiyak na antibodies sa isang electrolyte solution. Ang mga mekanismo ng agglutination at precipitation reactions ay magkatulad at inilalarawan ng "sala-sala" na teorya.

Ang reaksyon ng pag-ulan ay isang napakasensitibong pagsubok dahil maaari itong makakita ng maliit na halaga ng antigen o hapten. Ang mataas na sensitivity ng precipitation reaction ay nagpapahintulot na magamit ito para sa pagtuklas ng mga antigen gamit ang kilalang antisera. Sa isang embodiment, ang mga serial dilution ng antigen ay naka-layer sa isang standard dilution ng diagnostic serum sa mga test tubes, at ang isang precipitate form ay nabubuo sa anyo ng isang singsing sa hangganan ng dalawang media (ring precipitation). Ang reaksyon ay tinasa ng maximum na pagbabanto ng antigen kung saan ang isang precipitation ring ay biswal na sinusunod. Bilang karagdagan, ang labo ay maaaring maitala sa pamamagitan ng mga instrumental na pamamaraan - nephelometry, atbp. Ang reaksyon ng pag-ulan ay ginagamit sa pagsasanay sa laboratoryo sa pagsusuri ng mga nakakahawang sakit, pati na rin sa forensic na medikal na pagsusuri upang matukoy ang mga species ng mga protina, sa partikular na mga protina ng mga mantsa ng dugo. , tamud, gamit ang reaksyong ito sa sanitary practice ay tumutukoy sa palsipikasyon ng mga produkto ng isda at karne. Sa biology, ang precipitation reaction ay ginagamit upang matukoy ang antas ng phylogenetic na relasyon ng iba't ibang uri ng hayop at halaman.

Immunodiffusion. ang pakikipag-ugnayan ng antigen sa mga antibodies ay hindi nangyayari sa isang likido, ngunit sa isang gel

Ang IMM electrophoresis (IEF) ay gel electrophoresis na may immunodiffusion.

Ang immunoblotting ay isa sa mga modernong high-precision na opsyon para sa electrophoresis, na may pagsusuri ng mga pinaghihiwalay na protina gamit ang isang immunological na paraan.

Reaksyon ng Coombs (pagsusuri ng antiglobulin). Ang mga hindi kumpletong antibodies, hindi tulad ng mga normal, ay monovalent dahil mayroon silang isang aktibong site na maaaring makipag-ugnayan sa isang epitope lang, habang ang ibang mga epitope ay nananatiling hindi nakagapos. Bilang isang resulta, walang pagbuo ng malalaking complexes na namuo sa electrolyte solution. Ang huli ay lumilitaw lamang sa mga reaksyon na may bivalent antibodies. Upang iwasto ang sitwasyong ito, ipinakilala ang antiglobulin serum (AGS), na naglalaman ng bivalent antibodies sa globulin, na magbubuklod sa mga monovalent antibodies na nakapaloob sa materyal na pagsubok. Kaya, ang isang nakikitang hemagglutination na reaksyon o agglutination ay magaganap, na nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng hindi kumpleto ( monovalent) antibodies sa test serum. antibodies. Halimbawa, sa kaso ng pagbubuntis ng isang Rh-negative na babae, Rh-positive

Sa panahon ng pagbubuntis, lilitaw ang mga hindi kumpletong antibodies sa kanyang serum ng dugo. Upang makilala ang mga ito, ang Rh-positive erythrocytes ay idinaragdag sa isang test tube kung saan sinusuri ang serum ng dugo, at pagkatapos ay AGS. Ang hitsura ng hemagglutination ay nagpapahiwatig ng isang positibong reaksyon.

3. Staphylococci, pag-uuri, mga katangian ng mga biological na katangian. Mga lason, pathogenicity enzymes. Mga sakit na dulot ng staphylococci. Pathogenesis, epidemiology, papel ng staphylococci sa mga impeksyon sa ospital. Mga pamamaraan para sa microbiological diagnosis ng staphylococcal infection, tiyak na pag-iwas at therapy.

Genus Staphylococcus. ng pito micrococcocea. bumuo ng isang kapsula. Ang daluyan ng halalan ay milk-salt agar. Ang mga kolonya ay makinis, makintab, walang amoy, nakataas sa itaas ng agar. Differential diagnostic average - na may idinagdag asin. Ang lahat ng Gr+ cocci ay nakaayos sa mga kumpol. Facultative anaerobes, sa ordinaryong nutrient media ay bumubuo sila ng pigment: puti, ginintuang, dayap na dilaw. Lumalaki sila nang maayos sa daluyan ng pita, na naglalaman ng NaCl, at sinisira ang maraming carbohydrates. Pathogenicity factor: capsule, leukocidin, hemolysin, protein A, enterotoxin, fibrinolysin (dissolves fibrin, na naglilimita sa lokal na pamamaga), plasmacoagulase (clotting ng plasma ng dugo), hyaluronidase (tumutulong sa pagpapakalat ng substance sa tissue dahil sa pagkagambala ng permeability -ti ) lecithinase (sinisira ang lecithin sa mga lamad ng cell ng leukocytes), DNase - may gintong kulay 1) kadahilanan ng kolonisasyon: lipase - ay mataba, nagtataguyod ng akumulasyon. 2) kadahilanan ng pagsalakay - hyaluronidase, fibrinolysin, plasmacoagulase 3) katotohanan ng proteksyon mula sa phagocytosis: microcapsule, peptidoglycan, teichoic acid, protina A 4) aktibidad ng antilysozyme 5) katotohanan ng pinsala sa mga selula at tisyu: hemotoxin = hemolysin.Staff enterotoxins A. B, C, D, E - naipon sa mga produkto at nagiging sanhi ng pagkalason sa pagkain (food toxicosis) 6) kadahilanan ng proteksyon laban sa mga antimicrobial na gamot: betalactamase Epidemya: Natagpuan sa balat at mucus Reservoir ng ginto . Mga tauhan. ay malusog na carrier at pasyente. panganib na ipinakita mga carrier ng bakterya at mga pasyente na may mga sugat sa balat. Mga tauhan. lumalaban sa maginoo Wed Staff call inflamed sa lahat ng posibleng paraan: wound inf, pneumonia, bronchitis. damage to the kidneys and genitourinary system and generalization inf. meningitis at sepsis. Imm-t pagkatapos ng inf-ii hindi nagtagal, lokal. Diagnosis: 1) napagmasdan ang materyal (pus). b/s ay sinusuri at inihasik para sa pagkain. cf.2) b/l: sinuri na materyal - dugo, plema, dumi. Matapos ihiwalay ang purong kulto. def. uri ng hayop. pag-aari Para sa Staf.aureus-plasmocoagulase, hemolysin at proteinA. Pag-type ng Phage upang matukoy ang pinagmulan ng impormasyon. Kinakailangan din na matukoy ang mga damdamin patungo sa serye ng a/b. 3) serol bihirang ginagamit Prof: labanan laban sa mga mapagkukunan ng impormasyon, na pumipigil sa sakit sa LU. Paggamot: a/b (mga β-lactam na gamot), cephalosporins, mas madalas na mga tetracycline

Ang mga antibiotics (mula sa sinaunang Greek ἀντί - laban sa + βίος - buhay) ay mga sangkap na natural o semi-synthetic na pinanggalingan na pumipigil sa paglaki ng mga buhay na selula, kadalasang prokaryotic o protozoan.

Ayon sa GOST (ST SEV)

Ang antibiotic ay isang sangkap na nagmula sa microbial, hayop o halaman na maaaring sugpuin ang paglaki ng mga microorganism o maging sanhi ng kanilang pagkamatay.

Ang mga antibiotic na natural na pinanggalingan ay kadalasang ginagawa ng actinomycetes, mas madalas ng non-mycelial bacteria.

Ang ilang mga antibiotics ay may malakas na epekto sa pagbabawal sa paglaki at pagpaparami ng mga bakterya at sa parehong oras ay nagdudulot ng kaunti o walang pinsala sa mga selula ng macroorganism, at samakatuwid ay ginagamit bilang mga gamot.

Ang ilang mga antibiotic ay ginagamit bilang mga cytostatic (antitumor) na gamot sa paggamot ng kanser.

Ang mga antibiotic ay hindi nakakaapekto sa mga virus at samakatuwid ay walang silbi sa paggamot sa mga sakit na dulot ng mga virus (halimbawa, trangkaso, hepatitis A, B, C, bulutong-tubig, herpes, rubella, tigdas).

Terminolohiya

Ang mga ganap na sintetikong gamot, na walang natural na mga analogue at may nagbabawal na epekto na katulad ng mga antibiotic sa paglaki ng bakterya, ay tradisyonal na tinatawag na hindi antibiotics, ngunit antibacterial chemotherapy na gamot. Sa partikular, kapag ang mga sulfonamides lamang ang kilala sa mga antibacterial chemotherapy na gamot, nakaugalian nang sabihin ang buong klase ng mga antibacterial na gamot bilang "antibiotics at sulfonamides." Gayunpaman, sa nakalipas na mga dekada, dahil sa pag-imbento ng maraming napakalakas na antibacterial chemotherapy na gamot, sa partikular na mga fluoroquinolones, na malapit o lumampas sa aktibidad ng "tradisyonal" na mga antibiotic, ang konsepto ng "antibiotic" ay nagsimulang lumabo at lumawak at ngayon ay madalas na ginagamit hindi lamang na may kaugnayan sa natural at semi-synthetic compound, kundi pati na rin sa maraming malakas na antibacterial chemotherapy na gamot.

Kwento

Pangunahing artikulo: Pag-imbento ng mga antibiotic

Ang pag-imbento ng antibiotics ay matatawag na rebolusyon sa medisina. Ang mga unang antibiotic ay penicillin at streptomycin.

Pag-uuri

Ang malaking pagkakaiba-iba ng mga antibiotics at ang mga uri ng mga epekto nito sa katawan ng tao ang dahilan ng pag-uuri at paghahati ng mga antibiotic sa mga grupo. Batay sa likas na katangian ng kanilang epekto sa bacterial cell, ang mga antibiotic ay maaaring nahahati sa dalawang grupo:

• bacteriostatic (ang bakterya ay buhay ngunit hindi maaaring magparami),
• bactericidal (namamatay ang bakterya at pagkatapos ay tinanggal mula sa katawan).

Ang pag-uuri ayon sa istraktura ng kemikal, na malawakang ginagamit sa medikal na kapaligiran, ay binubuo ng mga sumusunod na grupo:

• Beta-lactam antibiotics, nahahati sa dalawang subgroup:
  • Penicillins - ginawa ng mga kolonya ng amag na Penicillinum;
  • Cephalosporins - may katulad na istraktura sa penicillins. Ginagamit laban sa bacteria na lumalaban sa penicillin.

• Ang Macrolides ay mga antibiotic na may kumplikadong cyclic na istraktura. Ang pagkilos ay bacteriostatic.

• Levomycetins - Limitado ang paggamit dahil sa mas mataas na panganib ng malubhang komplikasyon - pinsala sa bone marrow na gumagawa ng mga selula ng dugo. Ang pagkilos ay bacteriostatic.

• Ang mga glycopeptide antibiotics ay nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Mayroon silang bactericidal effect, ngunit bacteriostatic laban sa enterococci, ilang streptococci at staphylococci.

• Ang Lincosamides ay may bacteriostatic effect, na dahil sa pagsugpo sa synthesis ng protina ng mga ribosome. Sa mataas na konsentrasyon, maaari silang magpakita ng bactericidal effect laban sa mga sensitibong microorganism.

• Antibiotics ng iba't ibang grupo - Rifamycin, Ristomycin sulfate, Fusidin sodium, Polymyxin M sulfate, Polymyxin B sulfate, Gramicidin, Heliomycin.

• Mga gamot na antifungal - sirain ang lamad ng mga fungal cell at maging sanhi ng kanilang kamatayan. Ang aksyon ay lytic. Ang mga ito ay unti-unting pinapalitan ng napakabisang sintetikong gamot na antifungal.

• Mga gamot na anti-leprosy - Diaphenylsulfone, Solusulfone, Diucifon.

Mga antibiotic na beta-lactam

Pangunahing artikulo: Beta-lactam antibiotics

Ang beta-lactam antibiotics (β-lactam antibiotics, β-lactams) ay isang pangkat ng mga antibiotic na pinag-isa ng pagkakaroon ng β-lactam ring sa kanilang istraktura. Kasama sa mga beta-lactam ang mga subgroup ng penicillins, cephalosporins, carbapenems at monobactams. Ang pagkakapareho ng istraktura ng kemikal ay tumutukoy sa parehong mekanismo ng pagkilos ng lahat ng β-lactams (may kapansanan sa synthesis ng bacterial cell wall), pati na rin ang cross-allergy sa kanila sa ilang mga pasyente.

Mga penicillin

Pangunahing artikulo: Penicillins

Ang mga penicillin ay mga antimicrobial na gamot na kabilang sa klase ng β-lactam antibiotics. Ang ninuno ng mga penicillin ay benzylpenicillin (penicillin G, o simpleng penicillin), na ginagamit sa klinikal na kasanayan mula noong unang bahagi ng 1940s.

Cephalosporins

Pangunahing artikulo: Cephalosporins

"Ang Cephalosporins (English cephalosporins) ay isang klase ng β-lactam antibiotics, ang kemikal na istraktura nito ay nakabatay sa 7-aminocephalosporanic acid (7-ASA). Ang mga pangunahing tampok ng cephalosporins kumpara sa penicillins ay ang kanilang mas malaking pagtutol sa β-lactamase enzymes. , na ginawa ng mga microorganism. Tulad ng nangyari, ang mga unang antibiotic - cephalosporins, na may mataas na aktibidad na antibacterial, ay walang kumpletong pagtutol sa β-lactamases. Dahil lumalaban sa plasmid lactamases, sinisira sila ng mga chromosomal lactamases, na ginawa ng gram- negatibong bakterya Upang mapataas ang paglaban ng cephalosporins, palawakin ang spectrum na antimicrobial na pagkilos, pagpapabuti ng mga parameter ng pharmacokinetic, ang kanilang maraming mga semisynthetic derivatives ay na-synthesize.

Carbapenems

Pangunahing lathalain: Carbapenems

Ang Carbapenems ay isang klase ng β-lactam antibiotics na may malawak na spectrum ng pagkilos, na mayroong istraktura na ginagawang lubos na lumalaban sa mga beta-lactamases. Hindi lumalaban sa bagong uri ng beta-lactamase NDM1.

Macrolide

Pangunahing artikulo: Macrolides

Ang Macrolides ay isang pangkat ng mga gamot, karamihan ay mga antibiotic, na ang kemikal na istraktura ay nakabatay sa isang macrocyclic 14- o 16-membered lactone ring kung saan ang isa o higit pang carbohydrate residue ay nakakabit. Ang mga macrolides ay nabibilang sa klase ng polyketides, mga natural na nagaganap na compound. Ang Macrolides ay kabilang sa hindi bababa sa nakakalason na antibiotic.

Kasama rin sa macrolides ang:

• azalides, na isang 15-membered macrocyclic structure na nakuha sa pamamagitan ng pagpasok ng nitrogen atom sa isang 14-membered lactone ring sa pagitan ng 9 at 10 carbon atoms;
• Ang ketolides ay 14-membered macrolides kung saan ang isang keto group ay nakakabit sa lactone ring sa 3rd carbon atom.

Bilang karagdagan, ang pangkat ng mga macrolides ay nominally kasama ang immunosuppressant na gamot na tacrolimus, ang kemikal na istraktura kung saan ay isang 23-membered lactone ring.

Tetracyclines

Pangunahing artikulo: Tetracyclines

Ang Tetracyclines ay isang pangkat ng mga antibiotic na kabilang sa klase ng polyketides, na katulad sa istrukturang kemikal at biological na katangian. Ang mga kinatawan ng pamilyang ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang karaniwang spectrum at mekanismo ng pagkilos na antimicrobial, kumpletong cross-resistance, at mga katulad na katangian ng pharmacological. Ang mga pagkakaiba ay nauugnay sa ilang mga katangian ng physicochemical, ang antas ng antibacterial effect, mga katangian ng pagsipsip, pamamahagi, metabolismo sa macroorganism at tolerability.

Aminoglycosides

Pangunahing artikulo: Aminoglycosides

Ang Aminoglycosides ay isang grupo ng mga antibiotic na ang karaniwang kemikal na istraktura ay ang presensya sa molekula ng isang amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond sa isang aminocyclic ring. Ang spectinomycin, isang aminocyclitol antibiotic, ay malapit din sa istrukturang kemikal sa aminoglycosides. Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ng aminoglycosides ay ang kanilang aktibidad laban sa aerobic gram-negative bacteria.

Lincosamides

Pangunahing artikulo: Lincosamides

Ang Lincosamides (syn.: lincosamides) ay isang grupo ng mga antibiotic na kinabibilangan ng natural na antibiotic na lincomycin at ang semisynthetic analogue na clindamycin nito. Mayroon silang bacteriostatic o bactericidal properties depende sa konsentrasyon sa katawan at sa sensitivity ng mga microorganism. Ang aksyon ay dahil sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga bacterial cell sa pamamagitan ng pagbubuklod sa 30S subunit ng ribosomal membrane. Ang Lincosamides ay lumalaban sa pagkilos ng hydrochloric acid sa gastric juice. Pagkatapos ng oral administration, mabilis silang nasisipsip. Ginagamit para sa mga impeksyong dulot ng gram-positive cocci (pangunahin bilang pangalawang linyang gamot) at hindi bumubuo ng spore na anaerobic flora. Karaniwang pinagsama ang mga ito sa mga antibiotic na nakakaapekto sa gram-negative na flora (halimbawa, aminoglycosides).

Chloramphenicol

Pangunahing artikulo: Chloramphenicol

Ang Chloramphenicol (chloramphenicol) ay isang malawak na spectrum na antibiotic. Walang kulay na mga kristal na may napakapait na lasa. Ang Chloramphenicol ay ang unang antibiotic na nakuha sa synthetically. Ginagamit upang gamutin ang typhoid fever, dysentery at iba pang sakit. Nakakalason. Numero ng Pagpaparehistro ng CAS:. Ang racemic form ay syntomycin.

Mga antibiotic na glycopeptide

Pangunahing artikulo: Glycopeptide antibiotics

Ang Glycopeptide antibiotics ay isang klase ng antibiotics na binubuo ng glycosylated cyclic o polycyclic non-ribosomal peptides. Pinipigilan ng klase ng antibiotics ang synthesis ng cell wall sa mga madaling kapitan na microorganism sa pamamagitan ng pagpigil sa synthesis ng peptidoglycan.

Polymyxins

Pangunahing artikulo: Polymyxins

Ang polymyxins ay isang grupo ng mga bactericidal antibiotic na may makitid na spectrum ng aktibidad laban sa gram-negative na flora. Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ay ang aktibidad ng polymyxins laban sa P. aeruginosa. Sa likas na kemikal, ito ay mga polyene compound, kabilang ang mga polypeptide residues. Sa mga normal na dosis, ang mga gamot ng pangkat na ito ay kumikilos nang bacteriostatically, sa mataas na konsentrasyon mayroon silang bactericidal effect. Ang pinakakaraniwang ginagamit na gamot ay polymyxin B at polymyxin M. Sila ay may binibigkas na nephro- at neurotoxicity.

Mga gamot na antibacterial ng sulfonamide

Pangunahing artikulo: Sulfonamides

Ang mga sulfonamide (lat. sulfanilamide) ay isang pangkat ng mga kemikal na nagmula sa para-aminobenzenesulfamide - sulfanilic acid amide (para-aminobenzenesulfonic acid). Marami sa mga sangkap na ito ay ginamit bilang mga antibacterial na gamot mula noong kalagitnaan ng ikadalawampu siglo. para-Aminobenzenesulfamide - ang pinakasimpleng tambalan ng klase - ay tinatawag ding white streptocide at ginagamit pa rin sa medisina. Ang Sulfanilamide prontosil (red streptocide), na medyo mas kumplikado sa istraktura, ang unang gamot ng grupong ito at, sa pangkalahatan, ang unang sintetikong antibacterial na gamot sa mundo.

Mga quinolones

Pangunahing artikulo: Quinolones

Ang mga quinolones ay isang grupo ng mga antibacterial na gamot na kinabibilangan din ng mga fluoroquinolones. Ang mga unang gamot sa grupong ito, pangunahin ang nalidixic acid, ay ginamit sa loob ng maraming taon para lamang sa mga impeksyon sa ihi. Ngunit pagkatapos ng pagtuklas ng mga fluoroquinolones, naging malinaw na maaari rin silang maging malaking kahalagahan sa paggamot ng mga systemic bacterial infection. Sa mga nagdaang taon, ito ang pinaka-dynamic na pagbuo ng grupo ng mga antibiotics.

Ang mga fluoroquinolones (Ingles: fluoroquinolones) ay isang pangkat ng mga sangkap na panggamot na may malinaw na aktibidad na antimicrobial, na malawakang ginagamit sa medisina bilang mga antibiotic na malawak na spectrum. Sa mga tuntunin ng lawak ng spectrum ng antimicrobial action, aktibidad, at mga indikasyon para sa paggamit, ang mga ito ay talagang malapit sa mga antibiotics, ngunit naiiba sa kanila sa kemikal na istraktura at pinagmulan. (Ang mga antibiotic ay mga produkto ng natural na pinagmulan o malapit na sintetikong mga analogue nito, habang ang mga fluoroquinolones ay walang natural na analogue). Ang mga fluoroquinolones ay nahahati sa mga unang henerasyong gamot (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin) at pangalawang henerasyong gamot (levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin). Sa mga gamot na fluoroquinolone, ang lomefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, levofloxacin, sparfloxacin at moxifloxacin ay kasama sa Listahan ng mga mahahalagang at mahahalagang gamot.

Mga derivative ng Nitrofuran

Pangunahing artikulo: Nitrofurans

Ang Nitrofurans ay isang grupo ng mga antibacterial agent. Ang Gram-positive at gram-negative na bacteria, pati na rin ang chlamydia at ilang protozoa (Trichomonas, Giardia) ay sensitibo sa nitrofurans. Karaniwan, ang Nitrofurans ay may bacteriostatic effect sa mga microorganism, ngunit sa mataas na dosis maaari silang magkaroon ng bactericidal effect. Ang paglaban ng microflora sa mga nitrofuran ay bihirang bubuo.

Mga gamot na anti-tuberculosis

Pangunahing artikulo: Mga gamot laban sa tuberkulosis

Ang mga gamot na anti-tuberculosis ay mga gamot na aktibo laban sa Koch's bacillus (lat. Mycobactérium tuberculosis). Ayon sa internasyonal na anatomical-therapeutic-chemical classification (Russian ATC, English ATC), mayroon silang code J04A.

Batay sa kanilang aktibidad, ang mga gamot na anti-tuberculosis ay nahahati sa tatlong grupo:

• ang pinaka-epektibo (isoniazid, rifampicin),
• katamtamang epektibo (streptomycin, kanamycin, amikacin, ethambutol, pyrazinamide, ofloxacin, ciprofloxacin, ethionamide, prothionamide, capreomycin, cycloserine),
• mababang epektibo (PAS, thioacetazone)

Mga antibiotic na antifungal

• Ang Nystatin ay isang polyene antifungal na gamot na ginagamit sa paggamot ng candidiasis. Unang nahiwalay sa Streptomyces noursei noong 1950.
• Ang amphotericin B ay isang gamot, isang gamot na antifungal. Polyene macrocyclic antibiotic na may aktibidad na antifungal. Ginawa ni Streptomyces nodosus. Ito ay may fungicidal o fungistatic effect depende sa konsentrasyon sa mga biological fluid at ang sensitivity ng pathogen. Ito ay nagbubuklod sa sterols (ergosterols) na matatagpuan sa cell membrane ng fungus at isinama sa lamad, na bumubuo ng isang mababang-selective na channel ng ion na may napakataas na conductivity. Bilang resulta, ang mga bahagi ng intracellular ay lumabas sa extracellular space at nangyayari ang lysis ng fungus. Aktibo laban sa Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. at iba pang mushroom. Hindi nakakaapekto sa bakterya, rickettsia, mga virus.
• Ketoconazole, trade name Nizoral (aktibong substance, ayon sa IUPAC: cis-1-acetyl-4-methoxy]phenyl]piperazine) ay isang antifungal na gamot, isang imidazole derivative. Ang mga mahahalagang tampok ng ketoconazole ay ang pagiging epektibo nito kapag iniinom nang pasalita, pati na rin ang epekto nito sa parehong mababaw at systemic mycoses. Ang epekto ng gamot ay nauugnay sa isang paglabag sa biosynthesis ng ergosterol, triglycerides at phospholipids na kinakailangan para sa pagbuo ng cell membrane ng fungi.
• Ang Miconazole ay isang gamot para sa pangkasalukuyan na paggamot ng karamihan sa mga fungal disease, kabilang ang mga dermatophytes, yeast at yeast-like, at mga panlabas na anyo ng candidiasis. Ang fungicidal effect ng miconazole ay nauugnay sa pagkagambala sa synthesis ng ergosterol, isang bahagi ng cell membrane ng fungus.
• Ang Fluconazole (Fluconazole, 2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-propanol) ay isang karaniwang sintetikong gamot ng triazole group para sa paggamot at pag-iwas sa candidiasis at ilang iba pang mycoses. Isang antifungal agent na may mataas na tiyak na epekto, na pumipigil sa aktibidad ng fungal enzymes na umaasa sa cytochrome P450. Bina-block ang conversion ng lanosterol sa fungal cells sa ergosterol; pinatataas ang pagkamatagusin ng lamad ng cell, nakakagambala sa paglaki at pagtitiklop nito. Ang Fluconazole, na lubos na pumipili para sa cytochrome P450 ng fungi, ay halos hindi humahadlang sa mga enzyme na ito sa katawan ng tao (kung ihahambing sa itraconazole, clotrimazole, econazole at ketoconazole, pinipigilan nito ang mga proseso ng oxidative na umaasa sa cytochrome P450 sa mga microsome ng atay ng tao sa mas mababang lawak) .

Nomenclature

Sa mahabang panahon, walang pare-parehong prinsipyo para sa pagbibigay ng pangalan sa mga antibiotic. Kadalasan sila ay pinangalanan ng generic o species na pangalan ng producer, mas madalas - alinsunod sa kanilang kemikal na istraktura. Ang ilang mga antibiotic ay pinangalanan ayon sa lugar kung saan nahiwalay ang producer, at, halimbawa, natanggap ng etamycin ang pangalan nito mula sa strain number (8).

Noong 1965, inirerekomenda ng International Committee on Antibiotic Nomenclature ang mga sumusunod na patakaran:

1. Kung ang kemikal na istraktura ng isang antibyotiko ay kilala, ang pangalan ay dapat piliin na isinasaalang-alang ang klase ng mga compound kung saan ito nabibilang.
2. Kung ang istraktura ay hindi kilala, ang pangalan ay ibinibigay sa pamamagitan ng pangalan ng genus, pamilya o order (at kung sila ay ginagamit, pagkatapos ay ang species) kung saan ang producer ay nabibilang. Ang suffix na "mycin" ay itinalaga lamang sa mga antibiotic na na-synthesize ng bacteria ng order na Actinomycetales.
3. Maaaring ipahiwatig ng pangalan ang spectrum o mode ng pagkilos.

Pagkilos ng antibiotics

Ang mga antibiotics, hindi tulad ng antiseptics, ay may aktibidad na antibacterial hindi lamang kapag ginamit sa labas, kundi pati na rin sa biological media ng katawan kapag ginamit nang systemically (pasalita, intramuscularly, intravenously, rectally, vaginally, atbp.).

Mga mekanismo ng biological na pagkilos

• Pagkasira ng cell wall synthesis sa pamamagitan ng pagsugpo ng peptidoglycan synthesis (penicillin, cephalosporin, monobactams), ang pagbuo ng mga dimer at ang kanilang paglipat sa lumalaking peptidoglycan chain (vancomycin, flavomycin) o chitin synthesis (nikkomycin, tunicamycin). Ang mga antibiotic na kumikilos sa isang katulad na mekanismo ay may bactericidal effect at hindi pumapatay ng mga resting cells at mga cell na walang cell wall (L-form bacteria).
• Dysfunction ng lamad: pagkagambala sa integridad ng lamad, pagbuo ng mga channel ng ion, pagbubuklod ng mga ions sa mga lipid-soluble complex at ang kanilang transportasyon. Ang nystatin, gramicidins, at polymyxin ay kumikilos sa katulad na paraan.
• Pagpigil sa synthesis ng nucleic acid: pagbubuklod sa DNA at pagpigil sa pagsulong ng RNA polymerase (actidine), pag-cross-link ng mga chain ng DNA, na ginagawang imposibleng malutas (rubomycin), pagsugpo sa enzyme.
• Paglabag sa synthesis ng purines at pyrimidines (azaserine, sarcomycin).
• Paglabag sa synthesis ng protina: pagsugpo sa pag-activate at paglipat ng mga amino acid, ribosome function (streptomycin, tetracycline, puromycin).
• Ang pagsugpo sa respiratory enzymes (antimycins, oligomycins, aurovertin).

Pakikipag-ugnayan sa alkohol

Ang alkohol ay maaaring makaapekto sa parehong potency at metabolismo ng mga antibiotic sa pamamagitan ng paggambala sa aktibidad ng mga enzyme sa atay na sumisira sa mga antibiotic. Sa partikular, ang ilang mga antibiotic, kabilang ang metronidazole, tinidazole, chloramphenicol, co-trimoxazole, cefamandole, ketoconazole, latamoxef, cefoperazone, cefmenoxime at furazolidone ay kemikal na nakikipag-ugnayan sa alkohol, na humahantong sa malubhang epekto kabilang ang pagduduwal, pagsusuka, kombulsyon, igsi sa paghinga at maging kamatayan. Ang pag-inom ng alak sa mga antibiotic na ito ay mahigpit na kontraindikado. Bilang karagdagan, ang mga konsentrasyon ng doxycycline at erythromycin ay maaaring, sa ilalim ng ilang mga pangyayari, ay makabuluhang bawasan ng pag-inom ng alkohol.

Paglaban sa antibiotic

Pangunahing artikulo: Paglaban sa antibiotic

Ang antibiotic resistance ay tumutukoy sa kakayahan ng isang microorganism na labanan ang pagkilos ng isang antibiotic.

Ang paglaban sa antibiotic ay kusang nangyayari dahil sa mga mutasyon at nagiging matatag sa populasyon sa ilalim ng impluwensya ng mga antibiotics. Ang antibiotic mismo ay hindi nagiging sanhi ng paglaban.

Mga mekanismo ng paglaban

• Maaaring walang istraktura ang mikroorganismo kung saan kumikilos ang antibiotic (halimbawa, ang bakterya ng genus Mycoplasma (lat. Mycoplasma) ay hindi sensitibo sa penicillin, dahil wala silang cell wall);
• Ang microorganism ay hindi natatagusan ng antibiotic (karamihan sa gram-negative na bacteria ay immune sa penicillin G, dahil ang cell wall ay protektado ng karagdagang lamad);
• Nagagawa ng microorganism na i-convert ang antibiotic sa isang hindi aktibong anyo (maraming staphylococci (lat. Staphylococcus) ang naglalaman ng enzyme β-lactamase, na sumisira sa β-lactam ring ng karamihan sa mga penicillins)
• Dahil sa mutation ng gene, ang metabolismo ng isang mikroorganismo ay maaaring mabago sa paraang ang mga reaksyon na hinarangan ng antibiotic ay hindi na kritikal para sa buhay ng organismo;
• Nagagawa ng mikroorganismo na i-pump ang antibiotic palabas ng cell [hindi tinukoy na mapagkukunan 412 araw].

Aplikasyon

Ang mga antibiotic ay ginagamit upang maiwasan at gamutin ang mga nagpapaalab na proseso na dulot ng bacterial microflora. Batay sa kanilang epekto sa mga bacterial organism, ang pagkakaiba ay ginawa sa pagitan ng bactericidal (pagpatay ng bakterya, halimbawa, sa pamamagitan ng pagsira sa kanilang panlabas na lamad) at bacteriostatic (pag-iwas sa paglaganap ng mga microorganism) na antibiotic.

Iba pang mga Aplikasyon

Ang ilang mga antibiotics ay mayroon ding mga karagdagang mahahalagang katangian na hindi nauugnay sa kanilang aktibidad na antibacterial, ngunit nauugnay sa kanilang epekto sa macroorganism.

Antibiotics: orihinal at generics

Pangunahing artikulo: Generic

Noong 2000, isang pagsusuri ang nai-publish na nagbigay ng data mula sa isang paghahambing na pagsusuri ng kalidad ng orihinal na antibacterial na gamot at 40 sa mga generic nito mula sa 13 iba't ibang bansa. Sa 28 generics, ang dami ng aktibong sangkap na inilabas sa pagkalusaw ay makabuluhang mas mababa kaysa sa orihinal, bagama't lahat ng mga ito ay may naaangkop na detalye. Dalawampu't apat sa 40 na gamot ang lumampas sa inirekumendang 3% na limitasyon ng kontaminant at ang threshold (>0.8%) para sa 6,11-di-O-methyl-erythromycin A, isang tambalang responsable para sa mga salungat na reaksyon.

Ang isang pag-aaral ng mga katangian ng parmasyutiko ng generic na azithromycin, ang pinakasikat sa Russia, ay nagpakita din na ang kabuuang halaga ng mga impurities sa mga kopya ay 3.1–5.2 beses na mas mataas kaysa sa orihinal na gamot na "Sumamed" (ginawa ng Teva Pharmaceutical Industries), kabilang ang hindi kilalang mga impurities - 2-3.4 beses.

Mahalaga na ang pagbabago sa mga katangian ng parmasyutiko ng isang generic na gamot ay binabawasan ang bioavailability nito at, samakatuwid, sa huli ay humahantong sa isang pagbabago sa tiyak na aktibidad ng antibacterial, isang pagbawas sa konsentrasyon ng tissue at isang pagpapahina ng therapeutic effect. Kaya, sa kaso ng azithromycin, ang isa sa mga kopya sa isang acidic na pH na halaga (1.2) sa isang solubility test na ginagaya ang peak ng gastric juice secretion ay natunaw lamang ng 1/3, at ang isa ay natunaw nang maaga, sa ika-10 minuto, na hindi papayag na ang gamot ay ganap na nasisipsip sa bituka. At ang isa sa mga generics ng azithromycin ay nawala ang kakayahang matunaw sa isang pH na halaga ng 4.5.

Ang papel ng mga antibiotic sa natural na microbiocenoses

Hindi malinaw kung gaano kalaki ang papel ng mga antibiotic sa mapagkumpitensyang ugnayan sa pagitan ng mga mikroorganismo sa mga natural na kondisyon. Naniniwala si Zelman Waksman na ang papel na ito ay minimal; ang mga antibiotic ay hindi nabuo maliban sa mga purong kultura sa rich media. Kasunod nito, gayunpaman, natuklasan na sa maraming mga producer ang aktibidad ng antibiotic synthesis ay tumataas sa pagkakaroon ng iba pang mga species o mga partikular na produkto ng kanilang metabolismo. Noong 1978, L.M. Polyanskaya, gamit ang halimbawa ng heliomycin mula sa S. olivocinereus, na kumikinang kapag nalantad sa UV radiation, ay nagpakita ng posibilidad na mag-synthesize ng mga antibiotic sa mga lupa. Marahil, ang mga antibiotic ay lalong mahalaga sa kumpetisyon para sa mga mapagkukunang pangkapaligiran para sa mabagal na lumalagong actinomycetes. Ipinakita sa eksperimento na kapag ang mga kultura ng actinomycete ay ipinakilala sa lupa, ang density ng populasyon ng mga species ng actinomycete na nakalantad sa antagonist ay mas mabilis na bumabagsak at nagpapatatag sa mas mababang antas kaysa sa ibang mga populasyon.

Ayon sa isang survey na isinagawa noong 2011 ng All-Russian Center for Public Opinion Research (VTsIOM), 46% ng mga Russian ang naniniwala na ang mga antibiotic ay pumapatay ng mga virus pati na rin ang bakterya.

Tingnan din

• Mga antiseptiko
• Mga probiotic
• Dysbacteriosis
• Paglaban sa antibiotic

Mga Tala

• Molecular Pharmacology, Vol 11, 166-173, 1975 Antibiotics bilang Mga Tool para sa Metabolic Studies XVIII. Pagbabawal ng Sodium- at Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Ang mga antibiotic ay. Ano ang Antibiotics?

mga sangkap na nabuo ng mga mikroorganismo, mas mataas na mga halaman o mga tisyu ng mga organismo ng hayop, pati na rin ang semi-synthetic at sintetikong mga analogue ng mga sangkap na ito, na piling pinipigilan ang pag-unlad ng mga microorganism o malignant na mga selula ng tumor.

Ang paglitaw ng doktrina ng A. ay nauugnay sa pagtuklas noong 1929 ng English researcher na si A. Fleming ng antimicrobial na aksyon ng amag na Penicillium, ang aktibong prinsipyo kung saan tinawag na penicillin. Sa purified form, ang penicillin ay nakuha sa Great Britain noong 1940 nina Florey at Chain (N.W. Florey, E.V. Chain) at malaya sa kanila sa USSR noong 1942 ni Z.V. Ermolyeva at T.I. Balezina. Ang pagbuo ng mga pamamaraan para sa biological synthesis, paghihiwalay at paglilinis ng penicillin, at ang paglikha ng mga form ng dosis nito ay nagbigay ng posibilidad ng medikal na paggamit ng mga antibiotics.

Higit sa 6 na libong natural na A., maraming libu-libong semi-synthetic derivatives ang inilarawan. Humigit-kumulang 50 antibiotics, na ginawa sa iba't ibang anyo ng dosis, ay may pinakamalaking praktikal na kahalagahan.

May mga A. na may makitid na spectrum ng pagkilos na antimicrobial, na higit na aktibo laban sa gram-positive (natural o ilang semi-synthetic Penicillins, Macrolides, fusidine, lincomycin, atbp.) o gram-negative (polymyxins) microorganisms; malawak na spectrum, aktibo laban sa parehong gramo-positibo at gramo-negatibong mga mikroorganismo (Tetracyclines, Aminoglycosides, chloramphenicol, ilang semisynthetic penicillins, Cephalosporins, rifampicin); anti-tuberculosis (streptomycin, kanamycin, rifampicin, florimycin, cycloserine); antifungals (nystatin, amphotericin B, griseofulvin, atbp.); kumikilos sa protozoa (monomycin); antitumor (actinomycins, anthracyclines, bleomycins, atbp.). Bilang karagdagan, nakuha ang A. na kumikilos sa mga helminth (hygromycin B), pati na rin ang A. na may mga katangian ng immunosuppressants, halimbawa, cyclosporine A (tingnan ang mga ahente ng Immunocorrective). Ayon sa mga pangunahing mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial, ang mga ahente ng antimicrobial ay nakikilala na pumipigil sa synthesis ng mga pader ng bacterial cell (penicillins, cephalosporins, A. mula sa vancomycin group); nakakagambala sa mga function ng ribosomes at mga proseso ng synthesis ng protina sa mga microbial cells (macrolides, aminoglycosides, tetracyclines, chloramphenicol, lincomycin); pagbabago ng pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane ng mga microorganism at pagkakaroon ng detergent effect sa kanila (polymyxins, nystatin, levorin, amphotericin B, atbp.); nakakagambala sa bacterial RNA synthesis (rifampicin). Ang mga mekanismo ng pagkilos ng antitumor A ay pangunahin dahil sa pagkagambala sa metabolismo ng DNA at RNA ng mga selula ng tumor. Batay sa likas na katangian ng kanilang antimicrobial action, ang mga antimicrobial agent ay nahahati sa bactericidal (mabilis na nagiging sanhi ng pagkamatay ng microbial cells) at bacteriostatic (inhibiting the growth and reproduction of microbial cells). Ang bactericidal effect ay pangunahing ibinibigay ng mga antibacterial agent na pumipigil sa cell wall synthesis, nakakagambala sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane ng mga microorganism, o humaharang sa RNA synthesis sa kanila. Ang karamihan sa mga antigens na nakakagambala sa intracellular protein synthesis at ribosome function ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bacteriostatic effect sa mga microorganism. Ang pagbubukod ay A. mula sa pangkat ng mga aminoglycosides, na naiiba sa hindi lamang nila ginugulo ang mga pag-andar ng ribosomes at intracellular protein synthesis, ngunit marahil din sa pangalawa (hindi direktang) pagbawalan ang synthesis ng cell wall ng mga microorganism. Ang pagpili ng aksyon ng A. iba't ibang grupo ay hindi pareho. Ang mga penicillin at cephalosporins ay may pinakamataas na selectivity ng pagkilos. kasi nakakasagabal sila sa synthesis ng mga tiyak na protina ng cell wall ng mga microorganism at hindi nakakaapekto sa synthesis ng mga cell membranes ng macroorganism, ang pagbuo nito ay nagsasangkot ng mga substrate ng protina na naiiba nang malaki mula sa mga protina ng mga microbial cell sa istraktura ng kemikal. Ang mababang selectivity ng pagkilos ay nailalarawan sa pamamagitan ng antitumor antibiotics, na nakakaapekto sa metabolismo ng DNA at RNA hindi lamang sa malignant, kundi pati na rin sa normal (lalo na mabilis na paglaki) na mga selula ng katawan. Ito ay responsable para sa binibigkas na toxicity ng antitumor antibiotics. Ang pagiging epektibo ng antibiotic therapy ay tinutukoy ng maraming mga kadahilanan. Una sa lahat, dapat isaalang-alang ang spectrum ng antimicrobial action ng A. Dahil maraming sakit (halimbawa, typhoid at typhus, syphilis, anthrax, plague, tuberculosis) ay sanhi ng ilang uri ng pathogens, para sa mga naturang sakit A. na may kaukulang spectra ng antimicrobial action ay kadalasang inireseta kaagad pagkatapos maitaguyod ang klinikal na diagnosis, i.e. bago ang paghihiwalay at pagkakakilanlan ng pathogen. Para sa mga impeksyon sa sugat, pulmonya, meningitis, impeksyon sa ihi, atbp. ang pagpili ng A. ay ipinapayong isagawa batay sa pagtukoy sa pathogen (o samahan ng mga pathogens) at pag-aaral ng antibiogram, na nangangailangan ng malaking tagal ng panahon. Gayunpaman, para sa mga sakit na ito, ang antibiotic therapy ay dapat magsimula nang maaga hangga't maaari pagkatapos ng diagnosis, kaya sa mga ganitong kaso, ang ilang malawak na spectrum na antibiotic ay karaniwang inireseta (halimbawa, ampicillin, cephalosporins, kanamycin, tetracyclines) o isang kumbinasyon ng mga antibiotic na ito ( halimbawa, ampicillin na may kanamycin). Kasunod nito (pagkatapos ihiwalay ang mga pathogen at pag-aralan ang kanilang antibiogram), kung kinakailangan, ang naaangkop na pagsasaayos ng antibiotic therapy ay isinasagawa.

Upang makamit ang isang therapeutic effect, kadalasang ginagamit ang mga antibiotic na may bacteriostatic effect. Para sa mga malubhang impeksyon (halimbawa, sepsis, impeksyon sa meningococcal), pati na rin para sa mga nakakahawang sakit sa mga taong may mahinang immune system, ginagamit ang mga antibacterial agent.

Sa proseso ng antibiotic therapy, mahalagang magreseta ng pinakamainam na dosis at pamamaraan ng pangangasiwa ng mga gamot, na isinasaalang-alang ang kanilang mga pharmacokinetics sa katawan ng pasyente. Ang pinakamainam na dosis ng A. ay ang mga kung saan ang konsentrasyon ng A. sa dugo ay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa halaga ng pinakamababang konsentrasyon ng pagbabawal nito na may kaugnayan sa nakahiwalay na pathogen. Sa mga pasyente na may kasabay na pagkabigo sa bato, kapag pumipili ng A. at tinutukoy ang kanilang mga dosis, kinakailangang isaalang-alang ang mga pharmacokinetics ng mga indibidwal na gamot. Kaya, kabilang sa A. may mga gamot (gentamicin, sisomycin, streptomycin, carbenicillin, cephaloridine, cephalexin, atbp.), Ang pagpapalabas na kung saan ay makabuluhang nabawasan sa kabiguan ng bato, na nagpapataas ng kanilang toxicity sa patolohiya na ito. Ang mga dosis ng naturang A. ay nabawasan alinsunod sa antas ng kapansanan ng renal excretory function (batay sa creatinine clearance). Ang mga pagsasaayos ng dosis para sa ilang mga gamot (benzylpenicillin, ampicillin, oxacillin, lincomycin at cephalothin) ay isinasagawa lamang kapag ang clearance ng creatinine ay mas mababa sa 30 ml/min. Ang paglabas ng erythromycin, doxycycline, chloramphenicol, rifampicin at fusidine mula sa katawan ay hindi nagbabago sa kaso ng pagkabigo sa bato, samakatuwid ang mga gamot na ito ay inireseta sa mga normal na dosis para sa mga karamdaman ng excretory function ng mga bato. Sa kaso ng malubhang mga nakakahawang sakit, ang mga paghahanda ng A. ay karaniwang ginagamit para sa parenteral administration. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka (dysentery, enteritis, atbp.), Ang mga paghahanda na inilaan para sa oral administration ay ginagamit. Kung kinakailangan, gumamit ng lokal na pangangasiwa ng A., halimbawa, intrapleurally para sa pleurisy, sa cavity ng tiyan para sa peritonitis. Ang pagiging epektibo ng antibiotic therapy ay higit na tinutukoy ng pinakamainam na tagal nito: ang paggamot sa A. ay dapat isagawa hanggang ang therapeutic effect ay maging matatag. Ang mga kumbinasyon ng A. ay ginagamit upang palawakin ang spectrum ng pagkilos at mapahusay ang antibacterial effect, pati na rin bawasan ang dalas at kalubhaan ng mga side effect. Ang kumbinasyon ng antibiotic therapy ay pangunahing ipinahiwatig sa mga sumusunod na kaso: sa simula ng paggamot kung ang isang halo-halong impeksiyon (na sanhi ng isang asosasyon ng mga pathogen) ay pinaghihinalaang at ang sakit ay malubha; upang mapahusay ang antibacterial effect (halimbawa, penicillin + streptomycin para sa septic endocarditis o mga sakit sa paghinga na dulot ng Haemophilus influenzae); upang maiwasan o pabagalin ang pagbuo ng mga lumalaban na form kapag inireseta ang macrolides, fusidine at iba pang A., na nailalarawan sa pamamagitan ng mabilis na pag-unlad ng mga pathogen na lumalaban sa kanilang pagkilos; upang mabawasan ang therapeutic doses ng A. na may toxicity (halimbawa, gentamicin + carbenicillin sa paggamot ng Pseudomonas aeruginosa infection). Kapag pumipili ng kumbinasyon, dapat mong iwasan ang mga kumbinasyon ng A. na may bactericidal at bacteriostatic na mga uri ng pagkilos, dahil bacteriostatic A., bilang panuntunan, ay makabuluhang nagpapahina sa antimicrobial na epekto ng mga bactericidal na gamot.

Ang antibiotic prophylaxis at preventive antibiotic therapy ay ginagamit para sa pagbabanta ng mga impeksyon bago ang pag-unlad ng mga klinikal na sintomas ng sakit at para sa layunin ng pag-aalis ng mga pathogen (halimbawa, upang maiwasan ang pagbuo ng blenorrhea sa mga bagong silang, na may malawak na mga sugat, sa pakikipag-ugnay sa isang pasyente na may salot, upang maiwasan ang bacterial complications ng viral infections).

Ang paglaban ng mga mikroorganismo sa A. ay isang kumplikadong problema na lumitaw sa lahat ng yugto ng chemotherapy para sa mga impeksyong bacterial. Mayroong natural at nakuha na paglaban ng mga mikroorganismo. Ang natural na paglaban ay tinutukoy ng mga katangian ng species o genus ng mga microorganism mismo. Ang nakuhang pagtutol ay nauugnay sa isang pagbabago sa genome ng isang microbial cell dahil sa mga mutasyon at pagpili ng mga lumalaban na variant sa ilalim ng impluwensya ng A. Mayroong dalawang uri ng nakuhang pagtutol: sa pamamagitan ng isang solong yugto na mutation (ang tinatawag na streptomycin type) , kapag ang pagtaas ng paglaban pagkatapos ng pakikipag-ugnay sa A. ay nangyayari nang mabilis, at sa pamamagitan ng multi-stage mutations (ang tinatawag na uri ng penicillin), kapag ang pag-unlad ng paglaban ay nangyayari nang dahan-dahan, sunud-sunod. Ang transmitted (transmissible) na paglaban ay nauugnay sa paglipat ng mga gene ng paglaban sa A. (kung minsan ay sabay-sabay sa isang bilang ng A. - maramihang pagtutol) mula sa isang mikroorganismo patungo sa isa pa gamit ang mga extrachromosomal genetic na elemento - plasmids at transposon. Ang mga biochemical na mekanismo ng paglaban ng mga microorganism sa A. ay sanhi ng hindi aktibo ng A. dahil sa pagkilos ng mga tiyak na enzyme na nabuo ng mga lumalaban na microorganism (paglaban sa penicillins, aminoglycosides), mga pagbabago sa target ng A. action (sa tetracyclines, macrolides, atbp.), kahirapan sa A. transportasyon sa pamamagitan ng cell wall pathogen. Ang mga side effect sa panahon ng antibiotic therapy ay maaaring nahahati sa 3 pangunahing grupo: allergic, nakakalason at nauugnay sa chemotherapeutic effect ng A. Ang mga reaksiyong alerhiya ay maaaring mangyari sa paggamit ng karamihan sa A., ngunit naiiba sila sa kalikasan, kalubhaan at kinalabasan; ang kanilang paglitaw ay hindi nakasalalay sa dosis, ngunit tumataas sila sa pagtaas ng mga dosis. Kasama sa nagbabanta sa buhay ang Anaphylactic shock, laryngeal edema: Kabilang sa hindi nagbabanta sa buhay ang pangangati ng balat, urticaria, conjunctivitis, rhinitis, atbp. Ang dalas at kalubhaan ng mga reaksiyong alerhiya sa panahon ng antibiotic therapy ay pangunahing tinutukoy ng mga allergenic na katangian ng A. at ng mga produkto ng kanilang pagbabago sa katawan, mga pamamaraan ng pangangasiwa ng mga gamot (ang mga reaksiyong alerhiya ay mas madalas na nangyayari sa lokal at paggamit ng paglanghap ng A.) at ang indibidwal na sensitivity ng mga pasyente. Ang mga reaksiyong alerhiya ay madalas na sinusunod kapag inireseta ang A. mula sa grupong penicillin, lalo na kapag gumagamit ng mga gamot na matagal nang kumikilos (bicillins).

Ang mga nakakalason na epekto sa panahon ng antibiotic therapy ay nauugnay sa mga katangian at mekanismo ng pagkilos ng A. Ang kanilang kalubhaan ay tinutukoy ng dosis ng ibinibigay na gamot, ang paraan ng pangangasiwa, ang pakikipag-ugnayan nito sa iba pang mga gamot, pati na rin ang kondisyon ng pasyente. Ang makatwirang paggamit ng A. ay nagsasangkot ng pagpili hindi lamang sa pinaka-aktibo, kundi pati na rin sa hindi bababa sa nakakalason na gamot, pati na rin sa pagrereseta nito sa mga dosis na hindi nakakapinsala sa katawan ng pasyente. Ang partikular na pangangalaga ay kinakailangan sa paggamot ng mga bagong silang at maliliit na bata, mga matatanda (dahil sa mga kakaibang proseso ng paglabas at metabolismo, mga karamdaman sa metabolismo ng tubig at electrolyte).

Ang mga nakakalason na epekto ay sanhi ng epekto ng A. sa mga indibidwal na organo at tisyu. Kaya, ang mga komplikasyon ng neurotoxic ay nauugnay sa pinsala sa mga auditory branch ng VIII pares ng cranial nerves (kapag gumagamit ng monomycin, kanamycin, streptomycin, florimycin, ristomycin), ang epekto sa vestibular apparatus (kapag inireseta ang streptomycin, florimycin, kanamycin, neomycin, gentamicin). Sa ilang mga kaso, sa pagpapakilala ng ilang A., ang iba pang mga neurotoxic na komplikasyon ay sinusunod (pinsala sa optic nerve, polyneuritis, pananakit ng ulo, neuromuscular blockade). Ang mga nephrotoxic effect ay ibinibigay ng A. ng iba't ibang grupo: polymyxins, aminoglycosides, cephalosporins, amphotericin B, griseofulvin, ristomycin, atbp. Ang mga nephrotoxic na reaksyon ay mas madalas na nangyayari sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato. Upang maiwasan ang mga nephrotoxic na reaksyon, kinakailangan na pumili ng A., mga dosis at regimen ng paggamit nito, na isinasaalang-alang ang data ng klinikal at laboratoryo sa estado ng excretory function ng mga bato, at ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon. ng gamot sa ihi at dugo. Ang nakakalason na epekto ng A. sa gastrointestinal tract ay nauugnay sa kanilang lokal na nakakainis na epekto sa mauhog na lamad at ipinakikita ng pagduduwal, pagsusuka, anorexia, pananakit ng tiyan, at pagtatae. Ang pagsugpo sa hematopoiesis (kung minsan hanggang sa hypo- at aplastic anemia) ay sinusunod sa paggamit ng chloramphenicol at amphotericin B; maaaring mangyari ang hemolytic anemia kapag gumagamit ng chloramphenicol. Mayroong A., pangunahin ang mga may aktibidad na antitumor, na may direktang immunosuppressive na epekto. Kasama nito, ang ilang antibacterial A., halimbawa, erythromycin, ay may immunostimulating effect. Ang mga manifestation ng embryotoxic action ay maaaring maobserbahan kapag ang mga buntis na kababaihan ay ginagamot ng streptomycin, kanamycin, neomycin, at tetracycline. Dahil sa posibleng epekto sa fetus, ang paggamit ng nakakalason na A. sa huling 3-6° na linggo. Ang pagbubuntis ay kontraindikado. Ang mga side effect na nauugnay sa antimicrobial effect ng A. ay ipinahayag sa pagbuo ng dysbacteriosis at mga karamdaman ng pagbuo ng tiyak na kaligtasan sa sakit sa panahon ng antibiotic therapy para sa bacterial infection (halimbawa, typhoid fever).

Ang dalas at kalubhaan ng mga side effect sa panahon ng antibiotic therapy (batay sa pagsusuri ng statistical data) ay hindi lalampas sa parehong mga indicator kapag nagrereseta ng iba pang mga gamot (at kung minsan ay makabuluhang mas mababa). Kung ang mga pangunahing prinsipyo ng makatwirang reseta ng A. ay sinusunod, posible na makamit ang isang pinakamainam na epekto at mabawasan ang mga side effect.

Bibliograpiya: Lancini D. at Parenti F. Antibiotics, trans. mula sa English, M., 1985; Navashin S.M. Mga modernong problema ng antibacterial therapy, Ter. arkh., t. 60, blg. 8, p. 3, 1988; Navashin S.M. at Fomina I.P. Rational antibiotic therapy, M., 1982; Gabay sa mga Nakakahawang Sakit, ed. SA AT. Pokrovsky at K.M. Lobana, M., 1986.

mga sangkap na ginawa ng mga microorganism, mas matataas na halaman o tissue ng hayop na may kakayahang piliing sugpuin ang pagbuo ng mga microorganism o ilang mga tumor cell.