Patofizyolog tarafından yazılan makale!
Aşırı Aromatizasyonla nasıl başa çıkılır (sorular ve cevaplar)

İşte vaat edilen makale, bu forumda Aromataz İnhibitörleri hakkında hiçbir şey söylenmediğine göre, en basit ve en erişilebilir olanla başlayalım, ancak hiç de işe yaramaz değil.
Vücudumuz (bir erkeğin vücudu) özellikleri nedeniyle kadın seks hormonları üretemediğinden, bazı enzimlerin yardımıyla erkek seks hormonlarının Estrandiol'e (en güçlü Östrojenlerden biri) dönüştürülme süreci aktive edilir. AROMATİZASYON süreci denir. Aromatizasyonun NEGATİF bir süreç OLMADIĞINA dair derhal bir rezervasyon yapmalıyız, çünkü yetersiz miktarda endojen estradiol ve bunun fazlası vücudun endojen testosteron üretiminin baskılanmasına yol açar ve aromatizasyon süreci kas kütlesi oluşturmak için bir ön koşuldur. (hücreler tarafından glikoz kullanımının yanı sıra büyüme hormonunun salgılanmasını artırır, androjen reseptörlerinin duyarlılığını artırır, vb.). Yukarıda yazılanlardan sonuç olarak, erkek cinsiyet hormonlarının kas kütlesi oluşturmak için başarılı bir şekilde kullanılmasının temel koşulu, testosteron ve östradiol arasındaki dengedir, genel olarak bu göründüğü kadar zor değildir.
İlk olarak başlayalım, muhtemelen en ünlü ilaç Tamoksifen, bu ilaç ana modern antiöstrojenlerden biri olarak kabul ediliyor. Tamoksifenin antiöstrojenik etkisinin mekanizması, hedef organlardaki östrojen reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlanma ve böylece endojen ligand 17-b-estradiol ile östrojen reseptör kompleksinin oluşumunu önleme yeteneği ile açıklanmaktadır. Bu özelliği nedeniyle Tamoksifen çoğunlukla döngü sırasında aşırı aromatizasyon sürecini engellemek için kullanılır, ancak bu ilaç söz konusu olduğunda bunun pratik olmadığını düşünüyorum ve nedenini açıklayacağım. Bundan bahsetmek alışılmış bir şey değil, ancak yine de Tamoksifen vücudun doğal hormonal seviyelerini eski haline getirmek için mükemmel bir ilaçtır (Ben bir tedavi sürecinden sonra Gonadotropin'in ilaç olarak kullanılmasının ateşli bir rakibiyim, çünkü bazen onu almanın sonuçları Endojen testosteron üretimini baskılamaktan daha korkunç ve Arc restorasyon kurslarının onsuz gerçekleştirilebileceğini ve daha hızlı sonuçlar elde edilebileceğini kanıtlamayı taahhüt ediyorum), Tamoksifen Trifeniletilenlerden biri olduğundan, hipofiz bezinin GnRH'ye duyarlılığını arttırır, bu da GnRH'ye karşı hipofiz bezinin duyarlılığını artırır. Bu da iyileşme döneminde aslında gerekli olan luteinize edici hormonun daha fazla üretilmesine yol açar.Ayrıca Tamoksifen'in iyileşme döneminde 7 günden daha uzun bir sürede alınması Endojen Testosteron seviyesinde %25'ten fazla bir artışa yol açar. Ayrıca bu ilacı almanın yüksek yoğunluklu kolesterol düzeyi üzerinde olumlu bir etkisi var, bu da kardiyovasküler kuvvet sporu yapan sporcuların damar hastalıklarından muzdarip sayısı açısından ilk günden bu yana iyi bir haber. Tek olumsuzluk, vücudun insülin benzeri büyüme faktörü üretiminin baskılanmasıdır ve bu nedenle Tamoksifen'i aşırı aromatizasyonla mücadeleye yönelik bir kurs ilacı değil, doğal hormonal seviyelerin restorasyonu için bir ilaç olarak görüyorum. Şimdi dozaj hakkında: kurs sırasında dozajlar genellikle günde 20 ila 40 mg arasında kullanılır; iyileşme sürecinde dozajlar günde 10 ila 30 mg arasında değişir.
Sonra, Clomid gibi bir ilaçtan bahsedelim.Genel olarak, bu ilaca çok şüpheyle yaklaşıyorum, çünkü Tamoxifen'in bir kopyası olduğunu düşünüyorum, ancak Clomid'in bir tedavi sürecinden sonra kullanılmasının daha yüksek dozajlar gerektirdiği yönündeki değişiklikle (50'den 50'ye kadar) Endokrin sistem üzerindeki etkisi daha zayıf olduğu için Clomid'in antiöstrojenik özelliklerinden bahsetmenin hakaret olduğunu düşünüyorum, çünkü bu ilacın etkisi yok denecek kadar az. Klomifen Sitrat almaktan daha fazlası seks hormonu bağlayıcı globulin düzeyinin artmasına yardımcı olur ki bu hiç de olumlu bir etki değildir. Yine de, piyasada Tamoxifen ve Clomid'in varlığının tercihlerde bir seçenek sunduğu söylenmelidir, çünkü her iki ilaç da Endokrin sistemini az çok başarılı bir şekilde onarır, dolayısıyla seçim sizin arkadaşlar.
Şimdi her bakımdan mükemmel olan ve dünyada Proviron olarak anılan Mesterolone ilacına geçelim.Bana aşina olmayan biri varsa, bunu mevcut ilaçlar arasında en iyisi olarak gördüğümü bilmelisiniz. kesinlikle herhangi bir steroid kullanıcısına. Bu ilaca ilişkin “pembe salyamın” nedenini açıklayayım. Mesterolon, dihidrotestosteronun yani Androjenin bir türevidir. Buna rağmen, Mesterolon'un aşırı aromatizasyon süreci üzerinde bloke edici bir etkisi vardır, yani östrojenlerin "üretimini" bastırır, Mesterolon kullanımını durdurmak ise Testosteronun Estrandiol'e aşırı dönüşüm sürecinde bir nüksetmeye neden olmaz; Mesterolon ayrıca seks hormonu bağlayıcı globulin üzerinde de bağlayıcı bir etkiye sahiptir. Yani Mesterolone'un çok yönlü bir ilaç olduğunu düşünüyorum, diyelim ki günde 25 mg'dan 75 mg'a kadar aşırı aromatizasyonla mücadelede mükemmel yardım sağlıyor. Ayrıca, orijinal işlevi nedeniyle Mesterolon, bir döngüden sonra Endokrin sistemini eski haline getirmek, Testosteron düzeylerini arttırmak için mükemmeldir ve ana pozitif faktör Libido ve Potens'i, spermin miktarını ve kalitesini arttırmaktır; bu problemler şüphesiz adet sırasında ana problemlerdir. doğal restorasyon endokrin sistem ve yoğun bir kursun hemen ardından. Endokrin sistemini eski haline getirmek için genellikle günde 25 ila 50 mg yeterlidir. Mesterolon'un "kurutma" sırasındaki olumlu etkisine, yani kas sertliğinin artmasına ve kaslara şaşırtıcı bir tanım verme yeteneğine de dikkat etmek önemlidir. Genel olarak Mesterolone'un, aşağıda tartışılacak olan daha pahalı Anastrozol, Letrozol ve Aromasin'e bir tür alternatif olabilecek bir ilaç olduğunu düşünüyorum.
Anastrozol, Letrozol ve Aromasin. İlk 2 ilaç üçüncü nesil aromataz inhibitörleridir ve ikincisi geri dönüşü olmayan bir steroidal aromataz inhibitörüdür ve çok uzun zamandır Endokrinologlar arasında bilimsel tartışma ve deneyim konusu olmuştur. Tıpta kullanımları onkolojik hastalıklar hastanın vücudunda artan miktarda östrojen ve progesteron ile karakterize edilir. Peki bu ilaçlar neden BB'de kullanılıyor?Yüksek androjenik ilaçlar kullanıldığında, aromataz enziminin etkisi altında belirli miktarda androjeni östrojene dönüştürme etkisi ortaya çıkar. Bu hiç de kötü değil ama bu etkinin aşırı olması, Jinekomasti vb. gibi her şekilde mücadele etmeye çalıştığımız bazı olumsuz sonuçlara yol açıyor. Bunun uyuşturucularından beri farmakolojik grup aromatazı engelleyerek aşırı östrojen üretimini engellemek üzere tasarlanmıştır ve bunları ayrıca aşırı aromatizasyonun istenmeyen sonuçlarıyla mücadele etmek için de kullanırız.
Peki, sırayla gidelim, ilki Aromasin (eksemestan) olacak, çünkü steroidal bir aromataz inhibitörü, bu ne anlama geliyor ve yapı olarak konuda yazılan doğal steroid androstenediona benzer olması Prohormonlar. Bu ilacın etki mekanizmasının özelliği, Aromataz enziminin aktif fragmanına geri dönüşümsüz bağlanmasıdır, bu enzimin inaktivasyonuna neden olur, böylece östrojen konsantrasyonunu azaltma etkisi elde edilir. Aromasin minör androjenik aktiviteye (yüksek dozlarda kullanıldığında) ve minör progestojenik ve östrojenik aktiviteye sahiptir. Aromasin'in adrenal bezlerdeki kortizol ve aldosteron biyosentezi üzerinde de hiçbir etkisi yoktu; bu özellik, endokrin sistem için zaten zararsız olmayan Aminoglutemid'i kullanım listesinden hariç tutarak üçüncü basamak hormonal tedavide kullanılır ve bu nedenle burada yer almaktadır. Glukokortikoidler ve mineralokortikoidlerle replasman tedavisine gerek yoktur. Ayrıca, bu farmakolojik grubun ilaçlarının bir özelliği, LH ve FSH seviyelerinde bir artış, yani hipofiz bezi seviyesindeki geri bildirim ilkesine bağlı olarak endojen testosteron salgısının restorasyonu: östrojen konsantrasyonu hipofiz bezinde gonadotropinlerin salgılanmasını uyarır. Yemekten sonra alınması tavsiye edilir (yiyecek emilimini artırır: kan plazmasında elde edilen eksemestan seviyesi, ilacı aç karnına aldıktan sonra% 40 daha yüksektir). BB Aromasin günde bir kez yarım tablet alınmasını öneriyor. Dikkat edilmesi gereken en önemli şey, uyuşukluk, asteni belirtilerinin ortaya çıkmasıdır ( Genel zayıflık) ve baş dönmesinin yanı sıra konsantrasyon kaybı ve psikomotor reaksiyonların hızındaki azalma, Aromatizasyon etkisinin aşırı bloke edildiğini gösterir.
Sonra hakkında konuşacağız aktif madde Anastrozol ve Letrozol oldukça seçici steroidal olmayan aromataz inhibitörleridir, ana uygulama alanları aromataz enziminin aşırı aktivitesine karşı mücadeledir, bu nedenle östrojenler yalnızca erkeklerde üretimi esas olarak testislerde meydana gelen androjenlerden oluşur ve Adrenal bezlerde az miktarda. Ve östrojenlere dönüşüm, aromataz enziminin katılımıyla gerçekleşir ki bu kötü değildir, çünkü aromatizasyon olmadan androjenlerin vücut üzerindeki normal etkisi mümkün değildir, bu da kas büyümesinin mümkün olmadığı anlamına gelir, ancak aşırı aromatizasyonun bir sonucu olarak ortaya çıkar. Androjenler estron sülfat ve estradiole dönüştürülür ve Jinekomasti adı verilen olumsuz etkilerin ortaya çıkmasına, kadın tipine göre yağ birikintilerinin birikmesine vb. katkıda bulunur. Anastrozol ve Letrozol, tüm etki süresi boyunca kan serumundaki östradiolün stabil bir şekilde baskılanmasını sağlar, yani vücuttaki östrojen konsantrasyonunu azaltır. O, Letrozole ve Arimidex tam anlamıyla Tamoksifen'e duyarlı olmayan kadınların hayatını kurtarıyor. BB'de Anastrozol ve Letrozol kullanılmasının temel sebebi steroidogenez üzerine olumsuz etkisinin olmamasıdır yani Anastrozol ve Letrozol kullanıldığında aminoglutetimid kullanıldığında replasman (tamamlayıcı) steroid tedavisine gerek yoktur, bu bilgiler aşağıdakiler için de geçerlidir: BB. Anstrozol ve Letrozol direnci, yüksek prolaktin seviyesi ile açıklanmaktadır, bu nedenle, Anastrozol ve Letrozal kullanıldığında Endokrin sisteminin restorasyonu döneminde, her iki ilacın da inhibisyon üzerinde bazı olumlu etkileri olmasına rağmen, antiprolaktin ilaçlarının kullanılması gerekmektedir. ancak prolaktin konusunda daha spesifik oldukları için UPS'i kullanmayı reddetmemelisiniz. bu etki. Ayrıca ilginç olan, Anastrozol ve Letrozol'ün, endokrin sisteminin restorasyonu üzerindeki etkisi açısından Aminogluthemid'den daha aşağı olmayan eksemestan (yukarıda yazdığım bir steroidal aromataz inhibitörü) ile kombinasyonudur. Letrozole'un daha güçlü olduğu da söylenmelidir. aktif ilaç Anastrozole göre (klinik deneylerle kanıtlanmıştır), ancak bu fark yalnızca onkolojik patolojilerin tedavisinde anlaşılabilir, yani bizim için fark edilmeyecektir.
Bu arada, Testosteron (Hertilate, Cypionate, Enanthate, vb.) Gibi ilaçların ve esterlerinin (Omnadren, Sustanon, Testenone, vb.) kombinasyonlarının aşırı aromatizasyona karşı en büyük eğilime sahip olduğu söylenmelidir. Anabol, Naposim, Methanox, vb.), Metiltestosteron aromatizasyona eğilimlidir.
Ve elbette aromatazın katılımı olmadan estradiol'e dönüştürülebilen, dişinin saniyesinin hareketini kopyalayan ilaçların (bunlar Nandrolone, Norethandrolone, Oxymetholone, Trenbolone vb.) Var olduğunu fark etmemek doğru değil. seks hormonları - progesteron, bu soru birden fazla kez gündeme geldiği için bunun hakkında daha sonra konuşacağız.
Sonuç olarak, pratik olarak aromatize olmayan ilaçlar oksandrolon, metenolon, drostanolon, stanazolol vb.'nin bir listesi.
Bütün yazılanların sonucunda, Aromataz İnhibitörlerinin BB'deki kullanım kapsamının çok geniş olduğunu söylemek gerekir, çünkü inhibitörler Aromatizasyonun yan etkilerini bastırmak için bir kursta ve kurs dışında bir sınıf olduğundan beri kullanılır. bu ilaçların steroid kürlerinden sonra endokrin sisteminin yenilenmesine yardımcı olur. Ve bu ilaç sınıfının genel olarak östrojenleri baskılayabildiği söylenmelidir; çok sayıda yan etkiler.