Bakteriyostatik etkiye sahip antibiyotikler. Bakterisidal etki - nedir bu? Bakterisidal ilaçlar Hangi antibiyotik gruplarının bakterisidal etkisi vardır

Teşekkür ederim

Site yalnızca bilgilendirme amaçlı referans bilgileri sağlamaktadır. Hastalıkların teşhis ve tedavisi mutlaka uzman gözetiminde yapılmalıdır. Tüm ilaçların kontrendikasyonları vardır. Bir uzmana danışmak gereklidir!

Antibiyotikler, mikropları yok edebilen veya üremelerini baskılayabilen bir grup doğal veya yarı sentetik organik maddedir. Şu anda, farklı özelliklere sahip birçok farklı antibiyotik türü bilinmektedir. Bu özelliklerin bilinmesi uygun antibiyotik tedavisinin temelidir. Bir antibiyotiğin bireysel nitelikleri ve etkileri esas olarak kimyasal yapısına bağlıdır. Bu yazıda en iyi bilinen antibiyotik grupları hakkında konuşacağız, çalışma mekanizmalarını, etki spektrumlarını ve çeşitli enfeksiyonların tedavisinde kullanım olanaklarını göstereceğiz.

Antibiyotik grupları
Antibiyotikler doğal veya yarı sentetik kökenli maddelerdir. Antibiyotikler, mantar, bakteri, bitki veya hayvan dokusu kolonilerinden ekstrakte edilerek elde edilir. Bazı durumlarda, antibiyotiğin (yarı sentetik antibiyotikler) belirli özelliklerini geliştirmek amacıyla orijinal molekül ek kimyasal modifikasyonlara tabi tutulur.

Şu anda çok sayıda farklı antibiyotik var. Doğru, bunlardan sadece birkaçı tıpta kullanılıyor, diğerleri ise artan toksisite nedeniyle insanlarda bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılamıyor. Antibiyotiklerin aşırı çeşitliliği, antibiyotiklerin sınıflandırılmasına ve gruplara ayrılmasına yol açtı. Aynı zamanda benzer kimyasal yapıya sahip (aynı hammadde molekülünden türetilen) ve aksiyona sahip antibiyotikler de grup içerisinde toplanır.

Aşağıda şu anda bilinen antibiyotiklerin ana gruplarına bakacağız.:
Beta-laktam antibiyotikler
Beta-laktam antibiyotik grubu, iyi bilinen antibiyotiklerin iki büyük alt grubunu içerir: benzer kimyasal yapıya sahip penisilinler ve sefalosporinler.

Penisilin grubu

Penisilinler Penicillium küfünün kolonilerinden elde edilir, dolayısıyla bu grup antibiyotiklerin adı da buradan gelir. Penisilinlerin ana etkisi, bakterilerin hücre duvarı oluşumunu engelleme ve böylece büyümelerini ve çoğalmalarını baskılama yetenekleriyle ilişkilidir. Aktif üreme döneminde birçok bakteri türü penisiline karşı çok duyarlıdır ve bu nedenle penisilinin etkisi bakterisidaldir.

Penisilinlerin önemli ve faydalı bir özelliği vücudumuzun hücrelerine nüfuz edebilmeleridir. Penisilinin bu özelliği, etken maddesi vücudumuzun hücreleri içinde "gizli" olan bulaşıcı hastalıkların (örneğin bel soğukluğu) tedavi edilmesini mümkün kılar. Penisilin grubundan antibiyotiklerin seçiciliği artırılmıştır ve bu nedenle tedavi gören kişinin vücudu üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.

Penisilinlerin dezavantajları arasında vücuttan hızlı bir şekilde atılması ve bu sınıf antibiyotiklere karşı bakteriyel direnç gelişmesi yer alır.

Biyosentetik penisilinler doğrudan küf kolonilerinden elde edilir. En iyi bilinen biyosentetik penisilinler benzilpenisilin ve fenoksimetilpenisilindir. Bu antibiyotikler bademcik iltihabı, kızıl, zatürre, yara enfeksiyonları, bel soğukluğu ve frengi tedavisinde kullanılır.

Yarı sentetik penisilinler, biyosentetik penisilinlerin bazında çeşitli kimyasal grupların eklenmesiyle elde edilir. Şu anda çok sayıda yarı sentetik penisilin bulunmaktadır: amoksisilin, ampisilin, karbenisilin, azlosilin.

Yarı sentetik penisilin grubundan bazı antibiyotiklerin önemli bir avantajı, penisiline dirençli bakterilere (biyosentetik penisilinleri yok eden bakteriler) karşı aktiviteleridir. Bu sayede yarı sentetik penisilinler daha geniş bir etki spektrumuna sahiptir ve bu nedenle çok çeşitli bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılabilir.

Penisilin kullanımıyla ilişkili ana advers reaksiyonlar doğası gereği alerjiktir ve bazen bu ilaçları kullanmayı reddetmenin nedenidir.

Sefalosporin grubu

Sefalosporinler de beta-laktam antibiyotikler grubuna dahildir ve penisilinlere benzer bir yapıya sahiptirler. Bu nedenle her iki grup antibiyotiğin bazı yan etkileri aynıdır (alerji).

Sefalosporinler çok çeşitli mikroplara karşı oldukça aktiftir ve bu nedenle birçok bulaşıcı hastalığın tedavisinde kullanılır. Sefalosporin grubundan antibiyotiklerin önemli bir avantajı penisiline dirençli mikroplara (penisiline dirençli bakteriler) karşı etkinlikleridir.

Birkaç nesil sefalosporin vardır:
Birinci kuşak sefalosporinler(Cefalothin, Cephalexin, Cefazolin) çok sayıda bakteriye karşı aktiftir ve solunum yolu, idrar sistemindeki çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek ve ameliyat sonrası komplikasyonları önlemek için kullanılır. Bu grubun antibiyotikleri genellikle iyi tolere edilir ve ciddi advers reaksiyonlara neden olmaz.

II kuşak sefalosporinler(Sefomandol, Sefuroksim) gastrointestinal sistemde yaşayan bakterilere karşı yüksek aktiviteye sahiptir ve bu nedenle çeşitli bağırsak enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir. Bu antibiyotikler aynı zamanda solunum ve safra yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılır. Ana advers reaksiyonlar, alerjiler ve gastrointestinal sistem bozuklukları ile ilişkilidir.

III kuşak sefalosporinler(Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxone) geniş bir bakteri yelpazesine karşı yüksek aktiviteye sahip yeni ilaçlar. Bu ilaçların avantajı, diğer sefalosporinlerin veya penisilinlerin etkisine duyarsız olan bakterilere karşı etkinlikleri ve vücutta uzun süre kalabilmeleridir. Bu antibiyotikler, diğer antibiyotiklerle tedavi edilemeyen ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Bu grup antibiyotiklerin yan etkileri bağırsak mikroflorasının bozulması veya alerjik reaksiyonların ortaya çıkması ile ilişkilidir.

Makrolid grubundan antibiyotikler

Makrolidler karmaşık siklik yapıya sahip bir grup antibiyotiktir. Makrolid grubundan antibiyotiklerin en bilinen temsilcileri Eritromisin, Azitromisin, Roksitromisin'dir.

Makrolid antibiyotiklerin bakteriler üzerindeki etkisi bakteriyostatiktir - antibiyotikler, proteinleri sentezleyen bakteriyel yapıları bloke eder, bunun sonucunda mikroplar üreme ve büyüme yeteneklerini kaybeder.

Makrolidler birçok bakteriye karşı etkilidir ancak makrolidlerin belki de en dikkat çekici özelliği vücudumuzdaki hücrelere nüfuz ederek hücre duvarı olmayan mikropları yok edebilmeleridir. Bu mikroplar arasında atipik pnömoni, ürogenital klamidya ve diğer antibiyotiklerle tedavi edilemeyen diğer hastalıkların etken maddeleri olan klamidya ve riketsiya bulunur.

Makrolidlerin bir diğer önemli özelliği, göreceli güvenlikleri ve uzun süreli tedavi olasılığıdır; ancak makrolidleri kullanan modern tedavi programları, üç gün süren ultra kısa kurslar sağlar.

Tetrasiklin grubundan antibiyotikler

Tetrasiklin grubundan en bilinen antibiyotikler Tetrasiklin, Doksisiklin, Oksitetrasiklin, Metasiklin'dir. Tetrasiklin grubundan antibiyotiklerin etkisi bakteriyostatiktir. Makrolidler gibi tetrasiklinler de bakteri hücrelerinde protein sentezini bloke etme yeteneğine sahiptir, ancak makrolidlerden farklı olarak tetrasiklinler daha az seçiciliğe sahiptir ve bu nedenle büyük dozlarda veya uzun süreli tedaviyle insan vücudunun hücrelerinde protein sentezini inhibe edebilir. Aynı zamanda tetrasiklinler birçok enfeksiyonun tedavisinde vazgeçilmez "yardımcılar" olmaya devam ediyor. Tetrasiklin grubundan antibiyotiklerin başlıca kullanım alanları solunum ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi, şarbon, tularemi, bruselloz vb. ciddi enfeksiyonların tedavisidir.

Göreceli güvenliklerine rağmen, uzun süreli kullanımda tetrasiklinler ciddi yan etkilere neden olabilir: hepatit, iskelet ve dişlerde hasar (tetrasiklinler 14 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir), malformasyonlar (hamilelik sırasında kullanım kontrendikedir), alerjiler.

Tetrasiklin içeren merhemler yaygın olarak kullanılmaktadır. Deri ve mukoza zarındaki bakteriyel enfeksiyonların lokal tedavisinde kullanılır..

Aminoglikozit grubundan antibiyotikler

Aminoglikozitler, aşağıdaki ilaçları içeren bir grup antibiyotiktir:

Antibiyotikler patojenik bakterileri öldürmek veya büyümesini engellemek için kullanılan kimyasal bileşiklerdir.

Antibiyotikler, diğer bakteriler için toksik olan bakteri veya küflerden elde edilen bir grup organik antibakteriyel maddedir.

Ancak terim artık sentetik ve yarı sentetik bileşiklerden üretilen antibakteriyel maddeleri kapsayacak şekilde daha geniş bir anlamda kullanılmaktadır.

Antibiyotiklerin tarihi

Penisilin, bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde başarıyla kullanılan ilk antibiyotikti. Alexander Fleming bunu ilk kez 1928'de keşfetti ancak enfeksiyonları tedavi etme potansiyeli o zamanlar fark edilmedi.

On yıl sonra İngiliz biyokimyacı Ernest Chain ve Avustralyalı patolog Florey penisilini saflaştırıp rafine etti ve ilacın birçok ciddi bakteriyel enfeksiyona karşı etkinliğini gösterdi. Bu, antibiyotik üretiminin başlangıcını işaret ediyordu ve 1940'tan beri ilaçlar zaten aktif olarak tedavi amaçlı kullanılıyor.

1950'lerin sonlarına doğru bilim adamları, ilacın yarı sentetik versiyonlarını üretmek için penisilin molekülünün çekirdeğine çeşitli kimyasal gruplar eklemeye yönelik deneyler yapmaya başladılar. Böylece stafilokok, streptokok, pnömokok, gonokok ve spiroketler gibi çeşitli bakteri alt türlerinin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde penisilin ilaçları kullanılabilir hale gelmiştir.

Sadece tüberküloz basili (Mycobacterium tuberculosis) penisilin ilaçlarından etkilenmedi. Bu organizma, 1943'te izole edilen bir antibiyotik olan streptomisine karşı oldukça duyarlıydı. Ayrıca streptomisin, tifo basili de dahil olmak üzere diğer birçok bakteri türüne karşı da aktivite göstermiştir.

Sonraki iki önemli keşif, Bacillus cinsi bakteriler tarafından üretilen gramicidin ve tirosidin maddeleriydi. 1939'da Fransız-Amerikalı mikrobiyolog René Dubos tarafından keşfedilen bu maddeler, yüzeysel enfeksiyonların tedavisinde değerliydi ancak dahili kullanım için fazla toksikti.

1950'lerde araştırmacılar penisilin ile akraba olan ancak Cephalosporium Acremonium kültüründen izole edilen sefalosporinleri keşfettiler.

Sonraki on yılda kinolonlar olarak bilinen bir antibiyotik sınıfı tanıtıldı. Kinolon grupları, bakteriyel üremede önemli bir adım olan DNA replikasyonunu kesintiye uğratır. Bu, idrar yolu enfeksiyonlarının, bulaşıcı ishalin yanı sıra kemikler ve beyaz kan hücreleri de dahil olmak üzere vücudun diğer bakteriyel lezyonlarının tedavisinde atılımlar yapılmasını mümkün kıldı.

Antibakteriyel ilaçların sınıflandırılması

Antibiyotikler çeşitli şekillerde sınıflandırılabilir.

En yaygın yöntem antibiyotiklerin etki mekanizmalarına ve kimyasal yapılarına göre sınıflandırılmasıdır.

Kimyasal yapıya ve etki mekanizmasına göre

Aynı veya benzer kimyasal yapıyı paylaşan antibiyotik grupları genellikle benzer antibakteriyel aktivite, etkinlik, toksisite ve alerjen potansiyel modelleri gösterir (Tablo 1).

Tablo 1 - Antibiyotiklerin kimyasal yapı ve etki mekanizmasına göre sınıflandırılması (uluslararası isimler dahil).

Antibiyotik türleri (kimyasal yapı)	Hareket mekanizması	İlaç isimleri
B-laktam antibiyotikler: Penisilinler; Sefalosporinler; Karbapenemler.		Penisilinler: Penisilin; Amoksisilin; Flukloksasilin. Sefalosporinler: Sefoksitin; Sefotaksim; Seftriakson; Karbapenemler: İmipenem.
Makrolidler		Eritromisin; Azitromisin; Klaritromisin.
Tetrasiklinler	Bakteriyel protein sentezinin inhibisyonu	Tetrasiklin; Minosiklin; Doksisiklin; Kireçsiklin.
Florokinolonlar		Norfloksasin; Siprofloksasin; Enoksasin; Ofloksasin.
Sülfamidler	Enzimleri inhibe ederek bakteriyel hücre metabolizmasını bloke eder	Ko-trimoksazol; Trimetoprim.
Aminoglikozidler	Bakteriyel protein sentezinin inhibisyonu	Antibiyotik; Amikasin.
İmidazoller	Bakteriyel DNA sentezini inhibe eder	Metronidazol
Peptitler	Bakteriyel hücre duvarı sentezinin inhibisyonu	Basitrasin
Linkozamidler	Bakteriyel protein sentezinin inhibisyonu	Klindamisin; Lincomycin.
Diğer	Bakteriyel protein sentezinin inhibisyonu	Fusidik asit; Mupirosin.

Antibiyotikler farklı etki mekanizmalarıyla çalışır. Bazıları bakteriyel hücre duvarı sentezini inhibe ederek antibakteriyel özellikler sergiler. Bu temsilcilere β-laktam antibiyotikler denir. Özellikle belirli bakteri türlerinin duvarları üzerinde etki göstererek hücre duvarlarındaki peptitlerin yan zincirlerinin bağlanma mekanizmasını inhibe ederler. Bunun sonucunda bakterilerin hücre duvarı ve şekli değişir, bu da onların ölümüne yol açar.

Aminoglikozitler, kloramfenikol, eritromisin, klindamisin ve bunların varyantları gibi diğer antimikrobiyal ajanlar bakterilerde protein sentezini inhibe eder. Bakteri hücrelerinde ve canlılarda protein sentezinin temel süreci benzerdir ancak süreçte yer alan proteinler farklıdır. Antibiyotikler bu farklılıkları kullanarak bakteriyel proteinleri bağlayıp inhibe ederek yeni proteinlerin ve yeni bakteri hücrelerinin sentezini engeller.

Polimiksin B ve polimiksin E (kolistin) gibi antibiyotikler, bakteri hücre zarındaki fosfolipidlere bağlanır ve seçici bir bariyer görevi görerek bunların temel işlevlerine müdahale eder. Bakteri hücresi ölür. İnsan hücreleri de dahil olmak üzere diğer hücreler de benzer veya aynı fosfolipitlere sahip olduğundan bu ilaçlar oldukça toksiktir.

Sülfonamidler gibi bazı antibiyotik grupları, nükleik asit sentezinde önemli bir ön adım olan folik asit (folat) sentezinin rekabetçi inhibitörleridir.

Sülfonamidler folik asit sentezini inhibe etme yeteneğine sahiptirler çünkü bunlar daha sonra bir enzim tarafından folik asite dönüştürülen ara bileşik para-aminobenzoik asit ile benzerdir.

Bu bileşikler arasındaki yapı benzerliği, ara maddenin folik asite dönüştürülmesinden sorumlu enzim için para-aminobenzoik asit ile sülfonamid arasında rekabete yol açar. Bu reaksiyon, inhibisyona neden olan kimyasalın uzaklaştırılmasından sonra geri dönüşümlüdür ve mikroorganizmaların ölümüyle sonuçlanmaz.

Rifampisin gibi bir antibiyotik, RNA'nın kopyalanmasından sorumlu bakteriyel enzime bağlanarak bakteriyel senteze müdahale eder.İnsan hücreleri ve bakteriler benzer ancak aynı olmayan enzimler kullanır, bu nedenle ilaçların terapötik dozlarda kullanılmasının insan hücreleri üzerinde zararlı bir etkisi yoktur.

Eylem spektrumuna göre

Antibiyotikler etki spektrumlarına göre sınıflandırılabilir:

Dar spektrumlu ajanlar (örneğin penisilin) öncelikle gram pozitif mikroorganizmaları etkiler. Doksisiklin ve kloramfenikol gibi geniş spektrumlu antibiyotikler hem gram pozitif hem de bazı gram negatif mikroorganizmaları etkiler.

Gram-pozitif ve gram-negatif terimleri, hücre duvarları kalın, ağ benzeri peptidoglikandan (bir peptid-şeker polimeri) oluşan bakteriler ile yalnızca ince peptidoglikan katmanlarına sahip hücre duvarlarına sahip bakterileri birbirinden ayırmak için kullanılır.

Kökene göre

Antibiyotikler kökenlerine göre doğal antibiyotikler ve yarı sentetik kökenli antibiyotikler (kimyasal ilaçlar) olarak sınıflandırılabilir.

Şu anda 14 grup yarı sentetik antibiyotik bulunmaktadır. Bunlar şunları içerir:

Sülfonamidler.
Florokinol/kinolon grubu.
İmidazol ilaçları.
Hidroksikinolin ve türevleri.
Nitrofuran türevleri.

Antibiyotiklerin kullanımı ve uygulanması

Antimikrobiyal kullanımında temel prensip, hastanın hedef mikroorganizmanın duyarlı olduğu ilacı, yan etkiye neden olmayacak kadar etkili olacak kadar yüksek konsantrasyonda ve enfeksiyonun tamamen geçmesini sağlayacak yeterli süre boyunca almasını sağlamaktır. ortadan kaldırıldı.

Antibiyotiklerin geçici etki spektrumları farklılık gösterir. Bazıları çok spesifiktir. Tetrasiklin gibi diğerleri ise çok çeşitli farklı bakterilere karşı etki gösterir.

Özellikle karışık enfeksiyonların kontrolünde ve duyarlılık testleri yapmaya zaman olmadığında enfeksiyonların tedavisinde faydalıdırlar. Yarı sentetik penisilinler ve kinolonlar gibi bazı antibiyotikler ağızdan alınabilirken, diğerlerinin kas içi veya damar içi enjeksiyon yoluyla verilmesi gerekir.

Antimikrobiyal ilaçların kullanım yöntemleri Şekil 1'de sunulmaktadır.

Antibiyotiklerin keşfinin ilk günlerinden bu yana antibakteriyel tedaviye eşlik eden bir sorun, bakterilerin antimikrobiyal ilaçlara karşı direncidir.

İlaç, hastayı hasta eden bakterilerin neredeyse tamamını öldürebilir, ancak genetik olarak ilaca karşı daha az hassas olan birkaç bakteri hayatta kalabilir. Gen değişimi süreçleri yoluyla çoğalmaya ve dirençlerini diğer bakterilere aktarmaya devam ederler.

Antibiyotiklerin gelişigüzel ve dikkatsiz kullanımı bakteriyel direncin yayılmasına katkıda bulunur.

Antibiyotikler- antimikrobiyal veya antitümör etkileri olan bir grup doğal kökenli bileşik veya bunların yarı sentetik ve sentetik analogları.

Bugüne kadar bu tür yüzlerce madde bilinmektedir, ancak bunlardan yalnızca birkaçı tıpta uygulama alanı bulmuştur.

Antibiyotiklerin temel sınıflandırmaları

Antibiyotiklerin sınıflandırılmasının temeli Ayrıca birkaç farklı prensibimiz var.

Elde etme yöntemine göre ayrılırlar:

doğal;
sentetik;
yarı sentetik (ilk aşamada doğal olarak elde edilirler, daha sonra sentez yapay olarak gerçekleştirilir).

Antibiyotik üreticileri:

esas olarak aktinomisetler ve küfler;
bakteriler (polimiksinler);
daha yüksek bitkiler (fitonitler);
hayvan ve balık dokuları (eritrin, ekterisit).

Eylem yönüne göre:

antibakteriyel;
mantar önleyici;
antitümör.

Etki spektrumuna göre - antibiyotiklerin etki ettiği mikroorganizma türlerinin sayısı:

geniş spektrumlu ilaçlar (3. kuşak sefalosporinler, makrolidler);
dar spektrumlu ilaçlar (sikloserin, linkomisin, benzilpenisilin, klindamisin). Bazı durumlarda normal mikroflorayı baskılamadıkları için tercih edilebilirler.

Kimyasal yapıya göre sınıflandırma

Kimyasal yapıya göre Antibiyotikler ikiye ayrılır:

beta-laktam antibiyotikler için;
aminoglikozitler;
tetrasiklinler;
makrolidler;
linkozamidler;
glikopeptitler;
polipeptitler;
polienler;
antrasiklin antibiyotikler.

Molekülün temeli beta-laktam antibiyotikler beta-laktam halkasını oluşturur. Bunlar şunları içerir:

penisilinler - molekülü 6-aminopenisilanik asit içeren, 2 halkadan oluşan - tiazolidon ve beta-laktam içeren bir grup doğal ve yarı sentetik antibiyotik. Aralarında:

Biyosentetik (penisilin G - benzilpenisilin);

aminopenisilinler (amoksisilin, ampisilin, bekampisilin);

Yarı sentetik “antistafilokokal” penisilinler (oksasilin, metisilin, kloksasilin, dikloksasilin, flukloksasilin), temel avantajı mikrobiyal beta-laktamazlara, özellikle de stafilokoklara karşı dirençtir;

sefalosporinler, 7-aminosefalosporik asitten türetilen ve bir sefem (aynı zamanda beta-laktam) halkası içeren doğal ve yarı sentetik antibiyotiklerdir.

yani yapı olarak penisilinlere yakındırlar. İefalosporinlere ayrılırlar:

1. nesil - ceporin, sefalotin, sefaleksin;

2. nesil - sefazolin (kefzol), sefamezin, sefaman-dol (mandol);
3. nesil - sefuroksim (ketocef), sefotaksim (cla-foran), sefuroksim aksetil (zinnat), seftriakson (Longa-cef), seftazidim (Fortum);
4. nesil - sefepim, sefpirom (cefrom, keyten) vb.;
monobaktamlar - aztreonam (azactam, baktam olmayan);
karbopenemler - meropenem (Meronem) ve imipinem, yalnızca spesifik bir renal dehidropeptidaz inhibitörü silastatin - imipinem/cilas-tatin (Tienam) ile kombinasyon halinde kullanılır.

Aminoglikozitler, molekülün geri kalanına (aglikon kısmı) bir glikosidik bağ ile bağlanan amino şekerleri içerir. Bunlar şunları içerir:

sentetik aminoglikozitler - streptomisin, gentamisin (Garamisin), kanamisin, neomisin, monomisin, sisomisin, tobramisin (Tobra);
yarı sentetik aminoglikozitler - spektinomisin, amikasin (amikin), netilmisin (netillin).

Molekülün temeli tetrasiklinler tetrasiklin genel adıyla çok işlevli bir hidronaftasen bileşiğidir. Aralarında:

doğal tetrasiklinler - tetrasiklin, oksitetrasiklin (klinimisin);
yarı sentetik tetrasiklinler - metasiklin, klortetrin, doksisiklin (vibramisin), minosiklin, rolitetrasiklin. Grup ilaçları makroleadv moleküllerinde bir veya daha fazla karbonhidrat kalıntısıyla ilişkili bir makrosiklik lakton halkası içerir. Bunlar şunları içerir:
eritromisin;
oleandomisin;
roksitromisin (kurallı);
azitromisin (toplam);
klaritromisin (sakin);
spiramisin;
Diritromisin.

İLE linkozamidler Lincomycin ve klindamisin içerir. Bu antibiyotiklerin farmakolojik ve biyolojik özellikleri makrolidlere çok yakındır ve kimyasal olarak tamamen farklı ilaçlar olmasına rağmen delacin C gibi kimyasallar üreten bazı tıbbi kaynaklar ve ilaç firmaları linkozaminleri makrolid olarak sınıflandırmaktadır.

Grup ilaçları glikopeptitler Moleküllerinde sübstitüe edilmiş peptid bileşikleri bulunur. Bunlar şunları içerir:

vankomisin (vankasin, diatrasin);
teikoplanin (targocid);
daptomisin.

Grup ilaçları polipeptitler molekülleri polipeptit bileşiklerinin kalıntılarını içerir, bunlar şunları içerir:

gramisidin;
polimiksinler M ve B;
basitrasin;
kolistin.

Grup ilaçları sulama Moleküllerinde çok sayıda konjuge çift bağ bulunur. Bunlar şunları içerir:

amfoterisin B;
nistatin;
levorin;
natamisin.

Antrasiklin antibiyotiklere Antitümör antibiyotikler şunları içerir:

doksorubisin;
karminomisin;
rubomisin;
aklarubisin.

Şu anda pratikte yaygın olarak kullanılan ve listelenen grupların hiçbirine ait olmayan birkaç antibiyotik daha vardır: fosfomisin, fusidik asit (fusidin), rifampisin.

Diğer kemoterapötik ajanlar gibi antibiyotiklerin antimikrobiyal etkisinin temeli, mikrobiyal hücre metabolizmasının ihlalidir.

Antibiyotiklerin antimikrobiyal etki mekanizması

Antimikrobiyal etki mekanizmasına göre Antibiyotikler aşağıdaki gruplara ayrılabilir:

hücre duvarı sentezinin inhibitörleri (murein);
sitoplazmik membranın hasar görmesine neden olmak;
protein sentezinin baskılanması;
Nükleik asit sentezinin inhibitörleri.

Hücre duvarı sentezinin inhibitörlerine ilgili olmak:

beta-laktam antibiyotikler - penisilinler, sefalosporinler, monobaktamlar ve karbopenemler;
glikopeptitler - vankomisin, klindamisin.

Vankomisin tarafından bakteriyel hücre duvarı sentezinin blokaj mekanizması. penisilin ve sefalosporinlerden farklıdır ve dolayısıyla bağlanma yerleri açısından onlarla rekabet etmez. Peptidoglikan hayvan hücrelerinin duvarlarında bulunmadığından bu antibiyotiklerin makroorganizma için toksisitesi çok düşüktür ve yüksek dozlarda (megaterapi) kullanılabilir.

Sitoplazmik membrana zarar veren antibiyotiklere(fosfolipit veya protein bileşenlerinin bloke edilmesi, hücre zarlarının geçirgenliğinin bozulması, zar potansiyelindeki değişiklikler vb.) şunları içerir:

polien antibiyotikler - belirgin bir antifungal aktiviteye sahiptir, bileşimini bakterilerde değil, özellikle mantarlarda oluşturan steroid bileşenlerle etkileşime girerek (bloke ederek) hücre zarının geçirgenliğini değiştirir;
polipeptit antibiyotikler.

Antibiyotiklerin en büyük grubu protein sentezini baskılamak. Protein sentezinin bozulması, DNA'dan bilgi okuma sürecinden başlayıp ribozomlarla etkileşime kadar her seviyede meydana gelebilir - taşıma t-RNA'sının ribozomal alt birimlere (aminoglikozidler) ve 508 ribozomal alt birime (makrokurşunlar) bağlanmasının bloke edilmesi. veya mRNA bilgisine (308-ribozomal alt birim - tetrasiklinler üzerinde). Bu grup şunları içerir:

aminoglikozitler (örneğin aminoglikozit gentamisin, bir bakteri hücresinde protein sentezini inhibe ederek, virüslerin protein kabuğunun sentezini bozabilir ve bu nedenle antiviral bir etkiye sahip olabilir);
makrolidler;
tetrasiklinler;
Amino asitlerin ribozomlara aktarılması aşamasında mikrobiyal hücrelerin protein sentezini bozan kloramfenikol (kloramfenikol).

Nükleik asit sentezi inhibitörleri Sadece antimikrobiyal değil aynı zamanda sitostatik aktiviteye de sahiptirler ve bu nedenle antitümör ajanları olarak kullanılırlar. Bu gruba ait antibiyotiklerden biri olan rifampisin, DNA'ya bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek, transkripsiyon düzeyinde protein sentezini bloke eder.

Binlerce yıldır bakteriler, tıbbın karşı koyamadığı çok sayıda hastalığa neden olmuştur. Ancak 1928'de İngiliz bakteriyolog Alexander Fleming tesadüfi ama gerçekten çığır açan bir keşif yaptı. Laboratuvar kaplarında yetiştirdiği stafilokokların çeşitli özelliklerini inceledi. Uzun bir aradan sonra bir gün Fleming, kaplardan birinde tüm stafilokokları öldüren bir küf oluştuğunu fark etti. İlk antibiyotik penisilin bu tür küflerden izole edildi.

Antibiyotik çağı, tıbbın ileriye doğru büyük adımlar atmasına olanak sağladı. Onlar sayesinde doktorlar daha önce ölüme yol açan çok sayıda bulaşıcı hastalığı etkili bir şekilde tedavi edebildiler. Antibiyotikler postoperatif enfeksiyöz komplikasyon insidansını büyük ölçüde azalttığından, cerrahlar zor ve uzun ameliyatlar gerçekleştirebildiler.

Zamanla, farmakologlar bakteriler üzerinde zararlı etkisi olan daha fazla yeni madde buldular. Bugün doktorların cephaneliğinde çok çeşitli antibakteriyel ilaçlar var.

Bakteriler üzerindeki etkilerine göre ikiye ayrılırlar:

Bakteriyostatik antibiyotikler– Bakterileri öldürmez, ancak çoğalma yeteneklerini engeller. Bu ilaç grubundan 500 mg azitromisin içeren İtalyan antibiyotik Zithromax mükemmel bir terapötik etkiye sahiptir. Yüksek konsantrasyonlarda ilacın bakteri yok edici etkisi vardır.
Bakterisidal antibiyotikler– Daha sonra vücuttan atılan bakterileri yok edin. Siprofloksasin gibi florokinolon ilaçlarının mükemmel olduğu kanıtlanmıştır. Oldukça etkili İtalyan antibiyotik Ciproxin 250 mg ve Ciproxin 500 mg'ın bir parçasıdır.

Kimyasal yapılarına göre ikiye ayrılırlar:

Penisilinler– Penicillium cinsinin mantarları tarafından üretilen bakteri öldürücü antibiyotikler. İlaçlar: Benzilpenisilin, Oksasilin, Ampisilin, Amoksisilin vb.
Sefalosporinler– bakterisidal antibiyotikler. Penisiline dirençli olanlar da dahil olmak üzere çok çeşitli bakterileri yok etmek için kullanılır. İlaçlar: I kuşak – Sefazolin, Sefaleksin, II kuşak – Sefuroksim, Sefaklor, III kuşak – Seftriakson (toz halinde + enjeksiyonluk su: Fidato 1g/3,5 ml, Rocephin 1g/3,5 ml), Sefiksim (Supraceph 400 mg, Cefixoral 400) mg, Suprax 400 mg), Sefodizim (Timesef 1g/4 ml toz + enjeksiyonluk su), IV nesil - Sefepim.
Karbopinema– bakteri yok edici etkiye sahip yedek antibiyotikler. Hastane kaynaklı olanlar da dahil olmak üzere yalnızca çok ciddi enfeksiyonlar için kullanılırlar. İlaçlar: İmipenem, Meropenem.
Makrolidler– bakteriyostatik etkiye sahiptir. En az toksik antibiyotikler arasındadırlar. Yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal etki gösterirler. İlaçlar: Eritromisin, Azitromisin (Zithromax 500 mg), Midecamisin, Klaritromisin (Klacid 500 mg - geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Klacid 500 mg ayrıca değiştirilmiş salımlı tabletler formunda da mevcuttur).
Kinolonlar ve florokinolonlar– çok etkili geniş spektrumlu bakteri yok edici ajanlar. Başka herhangi bir ilacın terapötik etkisi yoksa, bu özel grubun antibiyotiklerine başvurulur. İlaçlar: Nalidiksik asit, Siprofloksasin (Siproksin 250 mg ve Siproksin 500 mg), Norfloksasin vb.
Tetrasiklinler– Solunum sistemi, idrar yolu hastalıkları ve şarbon, tularemi ve bruselloz gibi ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılan bakteriyostatik antibiyotikler. İlaçlar: Tetrasiklin, Doksisiklin.
Aminoglikozidler– Yüksek toksisiteye sahip bakteri öldürücü antibiyotikler. Peritonit veya kan zehirlenmesi gibi ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. İlaçlar: Streptomisin, Gentamisin, Amikasin.
Levomisetinler– bakterisidal antibiyotikler, ağızdan alındığında ciddi komplikasyon riski artar. Tablet formunun kullanımı sınırlıdır - yalnızca ciddi kemik iliği enfeksiyonları için. Hazırlıklar: Kloramfenikol, harici kullanım için Iruksol merhem, Syntomycin.
glikopeptitler– bakteri yok edici etkiye sahiptir. Bakteriyostatik olarak enterokoklara, bazı stafilokok türlerine ve streptokoklara karşı etki gösterir. İlaçlar: Vankomisin, Teikoplanin.
Polimiksinler– oldukça dar bir etki spektrumuna sahip bakteri öldürücü antibiyotikler: Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. İlaçlar: Polimiksin B, Polimiksin M.
Sülfonamidler– Birçok bakteri bunlara karşı direnç geliştirdiğinden günümüzde oldukça nadir kullanılmaktadır. İlaçlar: Sülfadimidin, Sülfalen, Sülfadiazin.
Nitrofuranlar– Konsantrasyona bağlı olarak bakteriyostatik ve bakterisidal etkiye sahiptir. Hafif seyreden komplikasyonsuz enfeksiyonlarda nadiren kullanılırlar. İlaçlar: Furazolidon, Nifuratel, Furazidin.
Linkozamidler– bakteriyostatik antibiyotikler. Yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal etki gösterirler. İlaçlar: Linkomisin, Klindomisin.
Tüberküloza karşı antibiyotikler– Mycobacterium tuberculosis'in yok edilmesi için özel antibiyotikler. İlaçlar: İzoniazid, Rifampisin, Ethambutol, Pirazinamid, Prothionamid vb.
Diğer antibiyotikler - Gramicidin, Heliomycin, Diucifon ve antifungal etkisi olanlar da dahil olmak üzere diğerleri - Nystatin ve Amfoterisin B.

Her antibiyotiğin kendi bakterisidal veya bakteriyostatik etki mekanizması vardır. Bu nedenle, her gruptaki ilaçlar yalnızca belirli mikroorganizma türleri üzerinde etkili olabilir. Bu nedenle “Hangi antibiyotik en iyisidir?” sorusuna karar verirken. Öncelikle enfeksiyonun etken maddesini doğru bir şekilde tanımlamanız ve ardından bu bakteriye karşı etkili olan antibiyotiği tam olarak almanız gerekir.

Modern doktorlar ve hastalar arasında çok popüler olan başka bir tedavi yöntemi de var. Çok geniş bir etki spektrumuna sahip antibakteriyel ilaçlar reçete ederler. Bu, bakteri türünü belirlemekten kaçınmanıza ve tedaviye hemen başlamanıza olanak tanır. Seçilen ilaç gerekli terapötik etkiyi yaratmazsa, başka bir geniş spektrumlu antibiyotiğe değiştirilir.

Bu yaklaşım hastanın önemli ölçüde tasarruf etmesini sağlar. Kendinize hakim olun: genitoüriner enfeksiyonu tespit etmek için iyi bir test seti hastaya 30.000 rubleden fazlaya mal olacak. Ve en yeni antibiyotik Zithromax'ın bir paketi sadece 4.500 rubleye mal oluyor. Antibiyotik Zithromax geniş spektrumlu bir antibiyotiktir, tüm yaygın enfeksiyonların spektrumunun önemli bir bölümünü kapsar ve patojeni tanımlamadan tedavi olasılığı çok yüksektir. Seçimin yanlış olduğu ortaya çıkarsa, farklı bir olası enfeksiyon yelpazesini kapsayan ve tedavinin etkinliğini% 100'e yaklaştıran bir antibiyotik reçete edilir. Aynı zamanda ilaçlar, genel teşhis sırasında farkedilebilecek vücuda zarar vermeyi henüz başaramamış bir dizi patojenik bakteriyi de yok eder. Dolayısıyla, geniş spektrumlu antibiyotiklerle tedavi yaygınlaştı ve oldukça haklı görülüyor ve testlerin maliyeti ve güvenilirliği en azından bir miktar artana kadar muhtemelen çok uzun bir süre popüler olmaya devam edecek.

15 çeşit antibiyotiğe baktık. Görünüşe göre bu kadar geniş bir yelpazede çeşitli antibiyotiklerle bakteriyel enfeksiyon sorununun sonsuza kadar çözülmesi gerekiyor. Ancak ilaçların etkisiyle bakteriler çeşitli koruyucu mekanizmalar geliştirmeye başladı. Yavaş yavaş, bazıları belirli antibiyotiklere karşı duyarlılığını tamamen kaybetti. Fleming ayrıca, bakterilerin küçük dozlarda penisiline maruz kalması veya etkisinin kısa süreli olması durumunda bakterilerin ölmediğini de kaydetti. Üstelik düzenli dozda penisiline karşı da dirençli hale geldiler.

Günümüzde antibakteriyel ilaçlar serbestçe temin edilebilmektedir. Çoğu hasta sıklıkla en ufak bir soğuk algınlığı belirtisinde hemen antibiyotik almaya başlar. Aynı zamanda bu tür soğuk algınlığının çoğunlukla virüslerden kaynaklandığını da unutuyorlar. Antibiyotiklerin virüslere kesinlikle etkisi yoktur. Bu durumda antibiyotik almak yalnızca vücuttaki toksik yükü artıracak ve hastalığın ilerlemesine katkıda bulunacaktır.

Bu nedenle belirli kurallara uymak son derece önemlidir. antibakteriyel tedavi kuralları:

Antibiyotikler yalnızca şu durumlarda alınmalıdır: bakteriyel enfeksiyonlar!
İlacın dozajına, uygulama sıklığına ve tedavi süresine kesinlikle uyun! Ekteki talimatlarda aksi belirtilmediği sürece ilaçlar genellikle 7 gün süreyle alınır.
Patojenin bakteri tipinin ve farklı antibakteriyel ilaç türlerine duyarlılığının belirlenmesi oldukça arzu edilir. Daha sonra dar spektrumlu bir antibiyotik alabilirsiniz (özellikle bu patojene karşı). Geniş spektrumlu antibiyotiklerin yetersiz kullanımı dirençli bakterilerin ortaya çıkmasına neden olur.
Şiddetli enfeksiyonlarda tedavinin etkinliğini arttırmak için, farklı etki spektrumlarına sahip veya farklı uygulama yollarıyla (enjeksiyonlar, tabletler, merhemler, fitiller vb.) Antibiyotikler alabilirsiniz.
Normal bağırsak mikroflorasının (Bifidumbacterin, Bifinorm, Lactobacterin, Lactulose, Linex, Hilak-forte) korunmasına yardımcı olan prebiyotikler ve probiyotiklerin kullanımıyla antibiyotik tedavisinin desteklenmesi önerilir.

Bu nedenle antibakteriyel ilaçların ne zaman, nasıl ve hangi şekilde alınması gerektiğinin net olarak anlaşılması gerekir. Antibakteriyel ilaç kesinlikle talimatlara göre alınmalıdır. Antibakteriyel tedavinin kurallarına uyun - bu, antibiyotiğin etkili ve hızlı bir şekilde hareket etmesine yardımcı olacaktır. Tıp biliminin tüm gelişmesiyle birlikte, tüm bakteriler için antibiyotik yoktur. Spesifik patojeni tanımlayın ve hedefe yönelik bir antibiyotikle hedefleyin. Antibiyotiklere yardım ederseniz antibiyotikler size çok yardımcı olacaktır ve hedefe yönelik bir antibiyotik seçmek en iyi eylem yoludur.

Antibiyotiklerin doğru kullanımı yalnızca hızlı iyileşmenin anahtarı değildir. Doğru tedavi, antibakteriyel ilacın sizin için uzun yıllar etkili kalmasını sağlamaya yardımcı olur. Sonuçta, böylesine etkili bir tedaviden sonra vücutta hiçbir patojen bakteri kalmaz. Bu durumda bu ilaca dirençli bakteri oluşumu söz konusu olamaz.

Hg2+. Cu 2+), kemoterapötik ajanlar (sülfonamidler, arsenik preparatları) ve bakteri veya diğer mikroorganizmaların üremesini tamamen engelleyen, yani bakteriyostaza neden olan diğer maddeler. Eylem B.v. tersine çevrilebilir: bunları kaldırarak, inaktivatörler ekleyerek B. c. bakteriyel büyüme yeniden başlar. Örneğin, bakteri hücrelerinin yüzeyini onlardan kurtaran hidrojen sülfit varlığında metal iyonlarının etkisi durur. Eylem B.v. Adsorpsiyon kapasitesi yüksek olan maddeler (örneğin proteinler) de durdurulur. Bu, B.'nin aktivitesindeki azalmayı açıklıyor. kan, irin vb. Küçük konsantrasyonlarda bakteri yok edici maddeler de bakteriyostatik etkiye sahiptir. İnsan veya hayvan vücudunda patojen mikropların üremesini engelleyerek, B. v. tıbbi ilaç görevi görür. B. v.'nin yardımıyla insanlara zararsızdır. çeşitli gıda ürünlerini, üzüm şırasını, sütü vb. mikropların bozulmasından korumak için benzoik asit, kükürt dioksit ile fümigasyon, hidrojen peroksit ve tıbbi uygulamada kullanılmayan çeşitli antibiyotikler kullanılır.

Büyük Sovyet Ansiklopedisi. - M. Sovyet Ansiklopedisi. 1969-1978.

Diğer sözlüklerde Bakteriyostatik maddelerin neler olduğunu görün:

BAKTERİOSTATİK MADDELER - bakteriyostatikler, bakterilerin çoğalmasını geçici olarak durdurma özelliğine sahip maddeler. Birçok mikroorganizma (aktinomisetler, mantarlar) ve bazı yüksek bitkiler tarafından salgılanırlar; popülasyonlar üzerinde düzenleyici bir etkiye sahip ... Ekolojik Sözlük

Bakteriyostatik ajanlar b şu anlama gelir - Bakteriyostatik ajanlar b. *bakteriyel ajanlar anlamına gelir, b. srodki * bakteriyostatik ajanlar veya b. çareler bakterilerin büyümesini durduran veya yavaşlatan ancak onları yok etmeyen maddelerdir. Bunlara sülfonamid ilaçları da dahildir... Genetik. ansiklopedik sözlük

Bakteriler - (Yunan bakteriyon çubuğu) hücre duvarına sahip, çok sayıda deoksiribonükleik asit (DNA) içeren, ilkel bir çekirdeğe sahip, görünürden yoksun, büyük bir grup (tip) mikroskobik, ağırlıklı olarak tek hücreli organizmalar ... Büyük Sovyet Ansiklopedisi

Bakteriyostaz - (Bakterilerden ve Yunan stazından hareketsiz duran), olumsuz fiziksel veya kimyasal faktörlerin veya büyümeleri için gerekli koşulların eksikliğinin (nem, sıcaklık, pH ... Büyük Sovyet Ansiklopedisi) neden olduğu bakterilerin büyümesinin ve çoğalmasının tamamen engellenmesi

Antibiyotikler - I Antibiyotikler (Yunan anti karşı + bios yaşamı) mikroorganizmalar, yüksek bitkiler veya hayvan organizmalarının dokuları tarafından oluşturulan maddeler ve bu maddelerin yarı sentetik ve sentetik analogları, gelişimi seçici olarak baskılar ... Tıp ansiklopedisi

Antibiyotikler - Bakterilerin farklı antibiyotiklere duyarlılığını test edin. Bakterilerin büyüdüğü Petri kabının yüzeyine ... Vikipedi

Tetrasiklinler - Tetrasiklinlerin temel kimyasal yapısı Tetrasiklinler (İngilizce #160; tetrasiklinler), kimyasal yapı ve biyolojik özellikler bakımından benzer olan poliketidler sınıfına ait bir grup antibiyotiktir ... Wikipedia

Flemoclav Solutab - Aktif madde ›› Amoksisilin* + Klavulanik asit* (Amoksisilin* + Klavulanik asit*) Latince adı Flemoсlav Solutab ATX: ›› J01CR02 Amoksisilin, enzim inhibitörleriyle kombinasyon halinde Farmakolojik grup: Penisilinler ... İlaç sözlüğü

Gümüş - Bu terimin başka anlamları da vardır, bkz. Gümüş (anlamlar). 47 Paladyum ← Gümüş → Kadmiyum ... Wikipedia

İğneler - İğneler ve genç koniler içeren bir ladin dalı İğneler, birçok açık tohumlu (iğne yapraklı) çam, ladin, mazı vb. Bitkilerin yaprak benzeri organlarıdır.

Tıp Fakültesi

__ “__”_________2015 No.lu Merkez Komite Toplantısında incelendi ve onaylandı. Merkez Komite Başkanı ___________E.Levkovskaya

Sınav kartı No. 6 Ara sınav OP 07. Uzmanlık alanında “Farmakoloji”: 02.34.01 “Hemşirelik” DPT temel eğitimi

Tıp Fakültesi Direktörü __________ Maletin O.V. Tarafından ONAYLANDI. "__"____________ 2015

1. Antibiyotikler, tedavinin özellikleri, direnç kavramı, bakteri yok edici ve bakteriyostatik etki. Ana antibiyotik grupları.

2. Antihipertansif ilaçların sınıflandırılması. Farklı gruplardaki antihipertansif ilaçların (nörotropik, miyotropik etki ve su-tuz dengesini etkileyenler) etki mekanizmaları ve lokalizasyonu.

3. Bir reçete yazın: Her biri 0,025 g olan 5 Warfarin tableti.

4. Anjina krizini hafifletmek için bir çare söyleyin.

5. 23 yaşında bir kadın, doğumun başlaması nedeniyle doğum hastanesine götürüldü. Doğum yapan kadın nadiren kısa süreli rahim kasılmaları yaşar. Zayıf doğum teşhisi konuldu. Doğumu tetiklemeye yönelik ilaç rejimlerine hangi hormonal ilaç dahil edilebilir?

1. Antibiyotik tedavisinin özellikleri, direnç kavramı, bakteri yok edici ve bakteriyostatik etki

Antibiyotikler- ağırlıklı olarak mikrobiyal kökenli maddeler, bunların yarı sentetik veya sentetik analogları, kendilerine duyarlı mikroorganizmaların hayati aktivitesini baskılar.

§ Antibiyotikler kültür ve antibiyotik duyarlılık testlerine göre reçete edilir.

§ Terapi süresi ortalama 5-7 gün sürmelidir.

§ Antibiyotiklerle kombinasyon halinde bağırsak mikroflorasını, antialerjik ilaçları ve vitaminleri normalleştirmek için ilaçların reçete edilmesi gerekir.

Rezistans- Vücudun çeşitli faktörlerin etkisine karşı direnci (stabilitesi, bağışıklığı). Bakterisidal etki- Bakterileri yok etmeye yönelik bir etkidir. Bakterisidal etkiye sahip antibiyotikler: penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar, aminoglikozitler.

Bakteriyostatik etki– Vücuttaki bakterilerin çoğalmasını durdurmaya yönelik bir etkidir. Bakteriyostatik etkiye sahip antibiyotikler: makrolidler, tetrasiklinler, kloramfenikol.

2. Antihipertansif (hipertansif) ilaçlar sistemik kan basıncını düşürür. İlaçların etkisi kalbin çalışmasını azaltmayı, arteriyel damarların tonunu ve dolaşan kan hacmini azaltmayı amaçlamaktadır. SODYUM KLORÜR'ün gıdalarla alımının sınırlandırılması kan basıncını düşürür; bu nedenle hipertansiyon tedavisi için tuzsuz bir diyet önerilir.

1. Adrenerjik innervasyonun kardiyovasküler sistem üzerindeki uyarıcı etkisini azaltan ilaçlar (nörotropik ilaçlar):

Beta blokerler Metoprolol, Bisoprolol.

Alfa adrenerjik blokerler: Prazosin, Tropaphen, Tamsulosin.

Sempatolitikler: Reserpin, Oktadin, Ornid.

Ganglion blokerleri: Pentamin, Pahicarpin.

2. Renin-anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçlar

ACE inhibitörleri: Kaptopril, Enalapril.

Anjiyotensin reseptör blokerleri: Losartan ve Valsartan.

3. Doğrudan miyotropik etkinin vazodilatörleri

Vazodilatörler Papaverin, Dibazol.

4. Su-tuz metabolizmasını etkileyen ilaçlar (diüretikler)

Döngü: Furosemid, Torasemid.

Tiazid İndapamid, Hipotiyazid.

5. Kalsiyum antagonistleri: Nifedepin, Amlodipin.

6. İmidazolin reseptörlerinin uyarıcıları Moksonidin.

7. Merkezi etkinin alfa 2-adrenerjik agonistleri Klonidin, sakinleştirici ve hipnotik bir etkiye sahiptir.

3. Warfarin dolaylı bir antikoagülandır

Antibiyotiklerin bakteriyostatik etkisi

Bakteriyostatik antibiyotikler

Tetrasiklinler biyosentetik ve yarı sentetik olarak ikiye ayrılır.

Biyosentetik tetrasiklinler radyant mantarların atık ürünüdür. Yapıları yoğunlaştırılmış dört halkalı tetrasiklin sistemine dayanmaktadır.

Tetrasiklinler bakteriyostatik etki gösterirler: ribozomlardaki mikrobiyal hücre proteinlerinin biyosentezini engellerler. Üreyen bakterilere karşı en aktif olanıdır. Gram pozitif ve gram negatif kok ve çubuklara kadar uzanan geniş bir etki spektrumuna sahiptirler. Tetrasiklinler stafilokok, streptokok, pnömokok ve aktinomisetlerin yanı sıra spiroket, riketsiya, klamidya ve protozoalara karşı da etkilidir. Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mikobakteriler, virüsler ve mantarlara etkileri yoktur.

Tetrasiklinler ciddi enfeksiyonlar için tercih edilen ilaçlardır: bruselloz, kolera, veba, tifüs ve tifo ateşi. Mikoplazmalar, klamidyal enfeksiyonlar, bel soğukluğu, sifiliz, leptospiroz, amipli dizanteri, riketsiyoz vb.nin neden olduğu pnömoni için etkilidir.

Tetrasiklinler plasenta bariyeri de dahil olmak üzere birçok doku bariyerinden iyi bir şekilde nüfuz eder. Belirli miktarları kan-beyin bariyerini geçer. Tetrasiklinler idrar ve safrayla atılır, bir kısmı bağırsaktan yeniden emilir.

Tetrasiklinler, metal iyonlarıyla az çözünen, emilmeyen kompleksler oluşturur ve bu da antimikrobiyal aktivitelerini azaltır. Bu nedenle tetrasiklinler süt ürünleri, antasitler, demir takviyeleri veya diğer metallerle aynı anda ağızdan alınmamalıdır.

Tetrasiklinler sıklıkla istenmeyen yan etkilere ve komplikasyonlara neden olur:

Ağız yoluyla ilaç alırken tahriş edici etki, dispeptik semptomların (mide bulantısı, kusma, ishal), glossit, stomatit ve sindirim kanalının mukoza zarındaki diğer bozuklukların ana nedenlerinden biridir;

Karaciğer, böbrekler, kan sistemi üzerinde toksik etkisi vardır;

Işığa duyarlılığa ve buna bağlı dermatite neden olabilir;

Kalsiyumdan zengin dokularda (kemik, diş minesi, kalsiyum iyonlarına bağlanarak) birikirler ve iskeletin yapısı bozulur, dişlerde lekelenme (sarı) ve hasar meydana gelir;

Bağırsak mikroflorasını inhibe ederler ve kandidomikoz ve süperenfeksiyonun (stafilokokal enterit) gelişmesine katkıda bulunurlar. Kandidomikozisi önlemek ve tedavi etmek için tetrasiklinler antifungal antibiyotik nistatin ile birleştirilir.

Tetrasiklinlerin hamile ve emziren kadınlar ile 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı kontrendikedir. Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu, lökopeni ve gastrointestinal hastalıklar için dikkatle reçete edilir.

Biyosentetik tetrasiklinler. Tetrasiklin hidroklorür kısa etkili bir antibiyotiktir - 6-8 saat. Film kaplı tabletlerde ağızdan reçete edilir Tetrasiklin oftalmik merhem, trahom, blefarit, bakteriyel konjonktivit gibi lokal süreçleri tedavi etmek için kullanılır.

Yarı sentetik tetrasiklinler. Doksisiklin hidroklorür (medomisin, tardox) gastrointestinal sistemden iyi emilir ve vücuttan yavaşça atılır, bu nedenle günde 1-2 kez daha küçük bir günlük dozda reçete edilir.

Unidox Solutab ilacı anlık tabletler şeklinde üretilir. İlaç monohidrat formunda doksisiklin içerdiğinden özellikle gastrointestinal sistemden istenmeyen etkilere neden olma olasılığı daha azdır ve 8 yaşından itibaren kullanılabilir.

Doğal kloramfenikolün dört stereoizomeri vardır ve bunlardan yalnızca kloramfenikol adı verilen sola döndürücü mikroorganizmalara karşı aktiftir.

Kloramfenikolün antimikrobiyal etki mekanizması, mikroorganizmaların protein sentezinin bozulması (bakteriostatik etki) ile ilişkilidir.

Kloramfenikol (kloramfenikol) geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Gram pozitif ve gram negatif bakterileri ve kokları, riketsiyayı, spiroketleri, klamidyayı kapsar. Anaeroblara, Pseudomonas aeruginosa'ya, protozoalara, mikobakterilere, mantarlara ve virüslere karşı aktif değildir. Mikroorganizmaların buna direnci nispeten yavaş gelişir. Levomisetin gastrointestinal sistemden iyi emilir. Kan-beyin bariyeri ve plasentadan geçmek de dahil olmak üzere tüm dokulara nüfuz eder. Karaciğerde kimyasal dönüşümlere uğrar ve böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır.

Kullanımının ana endikasyonları tifo ateşi, paratifo ateşi, bağırsak enfeksiyonları, riketsiyoz, bruselloz ve diğer enfeksiyonlardır.

Aşağıdakiler bilinen istenmeyen yan etkilerdir:

Ölümcül sonuçla aplastik anemiye kadar hematopoezin şiddetli inhibisyonu; bu nedenle kloramfenikol kullanımı kan tablosunun düzenli olarak izlenmesini gerektirir;

Sindirim sisteminin mukoza zarının tahrişi (mide bulantısı, kusma);

Normal bağırsak florasının, disbiyozun, kandidomikozisin inhibisyonu;

Deri döküntüleri, dermatit, ateş vb. şeklinde alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar: hematopoezin inhibisyonu, karaciğer hastalığı, hamilelik, çocukluk.

Kloramfenikol, hematopoezi inhibe eden ilaçlarla (sülfonamidler, pirozolonlar vb.) Eş zamanlı olarak 2 haftadan fazla reçete edilmemelidir.

Levomisetin (kloramfenikol) kültür sıvısından ve sentetik olarak elde edilir. Çok acı bir tadı vardır, bu da tablet şeklinde dahili olarak alınmasını zorlaştırır.

Kloramfenikolün sentetik bir rasematı olan sintomisin, yerel olarak merhemler ve fitiller şeklinde kullanılır. Levomisetin göz damlası halinde üretilir ve yaraların, yanıkların, vajinal fitillerin "Levometrin", kulak damlalarının "Otidep" tedavisi için "Iruksol", "Levomekol", "Mekol borimed" kombine merhemlerinin bir parçasıdır.

Yapılarındaki aminoglikozitler, bir aglikonla ilişkili amino şekerler içerir; glikosidik bir yapıya sahiptir. Doza bağlı olarak bakteriyostatik ve bakterisidal etki gösterirler; antimikrobiyal etki mekanizmaları, mikrobiyal hücrenin ribozomlarındaki protein sentezini bozmaktır.

Bunlar geniş spektrumlu antibiyotiklerdir: bir dizi gram pozitif (stafilokok, pnömokok vb.) ve gram negatif (Escherichia coli, Proteus, salmonella vb.) mikroorganizmalara karşı etkilidir. Aside dirençli bakterilere karşı oldukça aktiftir. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, protozoa. Mantarları, virüsleri, riketsiyayı, anaerobları etkilemez. Patojenlerin direnci yavaş gelişir ancak bu gruptaki tüm ilaçlara karşı çapraz direnç mümkündür.

Aminoglikozidler ağız yoluyla uygulandığında bağırsaktan emilmezler, dolayısıyla enjeksiyon yoluyla uygulanırlar. Cilt ve göz hastalıkları için topikal olarak reçete edilebilir. Hücrelere zayıf bir şekilde nüfuz ederler ve yalnızca patojenler hücre dışı olduğunda etkilidirler. Böbrekler tarafından atılırlar ve idrarda yüksek konsantrasyonlar oluştururlar.

Aminoglikozitler toksik antibiyotiklerdir. Başlıca spesifik istenmeyen etkiler işitme sinirlerinde hasar (sağırlığa kadar ototoksik etki) ve böbrek hasarıdır (nefrotoksik etki). Bu istenmeyen etkilerin şiddeti doza bağlıdır. Aminoglikozitler nöromüsküler iletimi engelleyerek solunum depresyonuna neden olabilir. Aminoglikozitlerle tedavi sırasında haftada en az bir kez idrar testi ve odyometri yapılması gerekir. Alerjik reaksiyonlar da gözlenir.

Aminoglikozitler böbrek hastalığı, karaciğer ve işitsel sinir fonksiyon bozukluklarında kontrendikedir. Diüretiklerle birlikte reçete edilmemelidirler.

Keşif zamanına, etki spektrumuna ve diğer özelliklere bağlı olarak üç nesil aminoglikozit ayırt edilir.

1. nesil aminoglikozidler bağırsak enfeksiyonlarına neden olan mikobakteri tüberkülozuna karşı daha etkilidir.

Streptomisin sülfat radyant mantarların atık ürünüdür. Geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Esas olarak tüberküloz tedavisinde, nadiren - veba, tularemi, idrar yolu enfeksiyonları ve solunum yolu enfeksiyonlarında kullanılırlar. İlaç çoğunlukla günde 1-2 kez kas içine ve ayrıca vücut boşluğuna uygulanır.

Kanamisin sülfat, özellikleri bakımından streptomisine benzer, ancak daha toksiktir. Kas içine günde 2 kez reçete edilir.

Neomisin sülfat, streptomisin ve kanamisinin aksine Mycobacterium tuberculosis'e karşı etkisizdir. Daha toksik. Parenteral olarak kullanılmaz. Enfekte yaraları ve yanıkları tedavi etmek için topikal olarak merhem olarak kullanılır. Kombine merhem "Neodex", "Baneotsin", "Neoderm", vajinal tabletler "Terzhinan", "Sikozhinaks" vb.

2. nesil aminoglikozidler Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli ve bazı stafilokoklara karşı en büyük aktiviteye sahiptir.

Gentamisin sülfatın gram negatif mikroorganizmalar üzerinde bakterisit etkisi vardır. İdrar yolu enfeksiyonları, sepsis, yara enfeksiyonları, yanıklar vb. durumlarda kullanılır. Günde 2 defa reçete edilir. Enjeksiyonlarda, göz damlalarında, hidrojel plakalarda kullanılır. Kombine göz damlası "Gentadex" e dahildir.

Tobramisin sülfat Pseudomonas aeruginosa'ya karşı oldukça aktiftir. Kullanım endikasyonları gentamisine benzer. Tobrex ve Tobrom göz damlaları üretilir ve glukokortikoidlerle birlikte Tobradex ve Dexatobrom göz damlalarının bir parçasıdır.

3. nesil aminoglikozitler, aerobik gram-negatif bakteriler (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli, vb.) ve Mycobacterium tuberculosis dahil olmak üzere daha geniş bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir. Çoğu gram-pozitif anaerobik bakteri etkilenmez.

Amikasin sülfat, kanamisinin yarı sentetik bir türevidir. Oldukça aktif bir ilaçtır. Şiddetli bakteriyel enfeksiyonlar için reçete edilir: peritonit, sepsis, menenjit, osteomiyelit, zatürre, akciğer apsesi, tüberküloz, cilt ve yumuşak dokuların cerahatli enfeksiyonları vb. Enjeksiyon sıklığı günde 2 defadır.

Framisetin (framinazin, izofra) bakteri yok edici etkiye sahiptir. Üst solunum yolu enfeksiyonlarına neden olan gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı etkilidir. Burun spreyi şeklinde mevcuttur.

Makrolidler ve azalidler

Bu grup, yapısı makrosiklik lakton halkası içeren antibiyotikleri içerir. Biyosentetik makrolidler radyant mantarların hayati aktivitesinin bir ürünüdür, son zamanlarda yarı sentetik ilaçlar da elde edilmiştir. Makrolidlerin antimikrobiyal etkisinin mekanizması, mikrobiyal hücre proteinlerinin sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Antimikrobiyal etki spektrumu açısından makrolidler benzilpenisilinlere benzer: esas olarak gram-pozitif mikroorganizmalara karşı aktiftirler. Penisilinden farklı olarak makrolidler riketsiya, klamidya, anaeroblara vb. karşı etkilidir. Penisilinlere, sefalosporinlere ve tetrasiklinlere karşı direnç geliştiren mikroorganizmalar makrolidlere karşı duyarlıdır. Penisilin intoleransında, özellikle streptokok, pnömokok ve clostridia'nın neden olduğu enfeksiyonlarda yedek antibiyotik olarak kullanılırlar.

Ağız yoluyla uygulandığında yeterince emilir, tüm dokulara iyi nüfuz eder. Kan-beyin bariyerini ve plasentayı geçemezler. Kısmen idrarla, safrayla atılır.

Zatürre, bademcik iltihabı, bademcik iltihabı, kızıl, difteri, boğmaca, erizipel, trofik ülser, idrar ve safra yolu enfeksiyonları vb. tedavisinde kullanılır. Çocuklar için dozaj formları mevcuttur.

Makrolidler oldukça güvenli antimikrobiyal ajanlardır. İstenmeyen yan etkiler nispeten nadir görülür: ishal, alerjik reaksiyonlar, uzun süreli kullanımda karaciğer hasarı. Bireysel duyarlılığın artması, karaciğer hastalıkları durumunda kontrendikedir.

Biyosentetik makrolidler. Eritromisin aktif bir antibiyotiktir. Yanıkların, yatak yaralarının merhemlerde ve solüsyonlarda tedavisi için ağızdan ve topikal olarak reçete edilir. Midenin asidik ortamında eritromisin kısmen yok edilir, bu nedenle ilacın yalnızca ince bağırsakta salınmasını sağlamak için kapsül veya kaplı tabletler halinde kullanılmalıdır. Alım aralığı 6 saattir. Sivilce "Zinerit" tedavisi için süspansiyona dahildir.

Midekamisin (makropen, farmakopen) doğal bir ikinci nesil makroliddir. Geniş bir etki yelpazesine sahiptir. Günde 3 defa reçete edilir.

Spiramisin (doramisin, rovamisin), KBB organlarının, solunum yollarının ve jinekolojik hastalıkların bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarında günde 2-3 kez kullanılır.

Josamisin (vilprafen) zatürre, bademcik iltihabı, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında günde 2 kez kullanılır.

Yarı sentetik makrolidler Daha geniş bir etki spektrumuna sahiptirler. Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonların, deri ve yumuşak dokuların stafilokok enfeksiyonlarının, atipik bakterilerin (klamidya, lejyonella, mikoplazma) neden olduğu gastrointestinal sistemin bulaşıcı hastalıklarının tedavisinde etkilidir. Antiinflamatuar etki gösterirler.

Roksitromisin (Rulid, Rulox, Rulicin) etkili yarı sentetik makrolidlerdir. Ağız yoluyla alındıklarında hızla emilirler ve solunum yolu, böbrek ve karaciğer dokularında birikirler. Solunum yolu enfeksiyonları, cilt, yumuşak dokular, genitoüriner sistem enfeksiyonları için günde 2 kez reçete edilir.

Klaritromisin (Klacid, Clarbact, Fromilid, Clarilid), stafilokok ve streptokoklara karşı eritromisinden 2-4 kat daha etkilidir. Helicobacter pylori'ye karşı etkilidir. Böbrekler tarafından atılan gastrointestinal sistemden iyi emilir. Solunum yolu enfeksiyonları, cilt, yumuşak dokular, mide ülserleri vb. için günde 2 kez reçete edilir.

Azitromisin (sumamed, sumalek, azicar, azilide, ziromin, sumamox) geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Yeni bir makrolid antibiyotik grubu olan azalidlerin ilk temsilcisidir. İltihaplanma bölgesinde yüksek konsantrasyonlarda bakteri yok edici etkiye sahiptir. Solunum yolu enfeksiyonları, KBB organları, cilt, yumuşak dokular, bel soğukluğu vb. Enfeksiyonlarda kullanılır. Günde bir kez reçete edilir. İstenmeyen etkiler son derece nadirdir.

İlaç Zetamax, tek bir dozdan sonra 7 güne kadar etkili olan yavaş salınımlı bir süspansiyon formunda üretilir.

Linkozamidler biyosentetik ve yarı sentetik olarak ikiye ayrılır.

Biyosentetik linkozamidler: Terapötik dozlarda Lincomycin hidroklorür (lincocin), mikrobiyal hücreye bakteriyostatik olarak etki eder, daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal bir etki gözlemlenebilir. Mikrobiyal hücrelerde protein sentezini baskılar.

Gram pozitif mikroorganizmalara karşı aktif: aerobik koklar (stafilokoklar, streptokoklar, pnömokoklar), anaerobik bakteriler. Mikroorganizmaların linkomisine direnci yavaş yavaş gelişir. Penisilin ve diğer antibiyotiklere dirençli gram pozitif mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlar için reçete edilen yedek antibiyotikleri ifade eder.

Oral olarak uygulandığında iyi emilir, tüm dokulara nüfuz eder ve kemik dokusunda birikir. Böbrekler ve safra yoluyla atılır.

Sepsis, osteomiyelit, zatürre, akciğer apsesi, cerahatli ve yara enfeksiyonlarında, lokal olarak merhemler, emilebilir filmler (Lincocel, Ferancel) şeklinde cerahatli inflamatuar hastalıklar için kullanılır.

İstenmeyen yan etkiler: dispeptik semptomlar, stomatit, psödomembranöz kolit, hematopoietik bozukluklar; hızlı intravenöz uygulama ile - kan basıncında azalma, baş dönmesi, halsizlik.

Kontrendikasyonlar: bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu, hamilelik.

Yarı sentetik linkozamidler. Klindamisin (klimisin, dalacin, vagitsin), antimikrobiyal etki spektrumunda ona benzer, ancak daha aktif - 2-10 kat daha aktif olan, lincomycin'in yarı sentetik bir türevidir. Bağırsaklardan daha iyi emilir. Oral, parenteral ve lokal olarak reçete edilir (kremler, jeller, vajinal fitiller).

Linezolid (Zyvox), mikrobiyal hücredeki ribozomlara bağlanarak protein sentezini bozar. Etki spektrumu: gram pozitif mikroorganizmalar (stafilokok, enterokok), gram negatif mikroorganizmalar: hemofilus influenzae, legionella, gonokok, anaeroblar. Gastrointestinal sistemden iyi emilir ve birçok organ ve dokuda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. BBB'den nüfuz eder. Böbrekler yoluyla atılır. Zatürre, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında enjeksiyon yoluyla kullanılır.

İstenmeyen etkiler: mide bulantısı, kusma, ishal, tat alma duyusunda değişiklik, anemi, baş ağrısı.

Rifampisin, rifamisinin yarı sentetik bir türevidir. Geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Bakteriyostatik ve büyük dozlarda bakterisidal etkiye sahiptir. Mycobacterium tuberculosis'e karşı oldukça aktif olup, birinci basamak anti-tüberküloz ilacıdır. Çok sayıda gram pozitif ve gram negatif bakteriye (kok, şarbon, clostridia, brusella, salmonella, proteus vb.) karşı aktiftir. İlaçlara karşı direnç hızla gelişir.

İlaç kullanımının ana endikasyonları akciğerlerin ve diğer organların tüberkülozudur. Solunum yolu, idrar ve safra yolu enfeksiyonları, osteomiyelit, bel soğukluğu, menenjit için kullanılabilir.

İstenmeyen yan etkiler: karaciğer fonksiyon bozukluğu, alerjik reaksiyonlar, dispeptik semptomlar, böbrek sorunları, lökopeni.

Kontrendikasyonlar: hepatit, böbrek fonksiyon bozukluğu, hamilelik, emzirme, bebekler.

Rifamisin (otofa), inflamatuar kulak hastalıklarına neden olan çoğu mikroorganizmaya karşı aktiftir. Damla şeklinde otitis media için kullanılır.

Rifaximin (alfa normix), gastrointestinal enfeksiyonlara neden olan gram-pozitif ve gram-negatif, aerobik ve anaerobik bakterilerin çoğunu içeren geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahip bir antibiyotiktir. Gastrointestinal enfeksiyonlarda kullanılır.

Farklı grupların antibiyotikleri

Fusidin sodyum, fusidik asitin bir türevidir. Dar bir etki spektrumuna sahip bir antibiyotik esas olarak gram pozitif bakterileri etkiler: stafilokoklar, meningokoklar, gonokoklar, pnömokoklara ve streptokoklara karşı daha az aktif. Gram negatif bakterileri, mantarları ve protozoaları etkilemez. Bakteriyostatik etki gösterir. Enteral olarak alındığında iyi emilir. Tüm dokulara nüfuz eder, kemik dokusunda birikir. Stafilokok enfeksiyonlarında, özellikle osteomiyelitte kullanılır.

İstenmeyen yan etkiler: dispeptik semptomlar, deri döküntüleri, sarılık.

Fusafungin (Bioparox) topikal kullanıma yönelik bir antibiyotiktir. Geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir. Antiinflamatuar etkisi vardır. Üst solunum yolu hastalıkları (sinüzit, farenjit, bademcik iltihabı, larenjit, trakeit) için inhalasyon yoluyla reçete edilir.

Fosfomisin (monural), fosfonik asidin bir türevidir. Geniş bir etki spektrumuna ve bakterisidal bir etkiye sahiptir (bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe eder). Bir dizi bakterinin idrar yolunun epiteline yapışmasını azaltır. İdrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır: sistit, üretrit. Oral uygulama için granüller halinde mevcuttur.

1. Akılcı antibiyotik tedavisi. Antibiyotiklerin insan vücudu ve mikroorganizmalar üzerindeki yan etkileri. Antibiyotiğe dirençli ve antibiyotiğe bağımlı bakteri formlarının oluşumu.

Akılcı terapi, dirençli formları, terapötik konsantrasyonu önlemeyi amaçlamaktadır. Minimum inhibitör konsantrasyon/veya minimum inhibitör konsantrasyon, baktın büyümesini inhibe eden bir minimum konsantrasyon a/b'dir. Terminal konsantrasyonu 2-4 r daha fazladır. Kontrol önlemleri dirençli türler elde etmeyi amaçlamaktadır: 1) a/b'nin yeni gr veya kimyasal modifikasyonları 2) koruyucu olarak kullanılamaz 3) bakteri hücresinin yapışmasını ve enzimlerini baskılayan a/b elde etmek 4) hedefli a/b tedavisi - suşun a/b'ye duyarlılığını belirler ve en duyarlı olanları tedavi eder 5) tıpta kullanılamaz - veterinerlikte 6) önleme amacıyla yasaktır.

Antibiyotiklerin yan etkileri.

Atipik mikrop formlarının oluşumu;

Antibiyotiğe dirençli ve antibiyotiğe bağımlı mikroorganizma formlarının oluşumu.

2. Yağış reaksiyonu ve çeşitleri. Montaj mekanizması ve yöntemleri, pratik uygulama.

Yağış reaksiyonu ve çeşitleri. Bu reaksiyonun özü, dağılmış kolloidal durumdaki antijenin, bir elektrolit çözeltisi içindeki spesifik antikorların etkisiyle çökeltilmesidir (çökelmesi). Aglütinasyon ve çökelme reaksiyonlarının mekanizmaları benzerdir ve “kafes” teorisi ile açıklanmaktadır.

Çöktürme reaksiyonu oldukça hassas bir testtir çünkü az miktarda antijen veya hapteni tespit edebilmektedir. Çökeltme reaksiyonunun yüksek hassasiyeti, bilinen antiserumlar kullanılarak antijenlerin saptanması için kullanılmasına olanak tanır. Bir düzenekte antijenin seri seyreltileri, test tüplerinde standart bir teşhis serumu seyreltisi üzerine katmanlanır ve iki ortamın sınırında bir halka formunda bir çökelti oluşur (halka çökelmesi). Reaksiyon, bir çökelme halkasının görsel olarak gözlendiği antijenin maksimum seyreltilmesiyle değerlendirilir. Ek olarak, bulanıklık enstrümantal yöntemlerle (nefelometri vb.) kaydedilebilir. Çökelme reaksiyonu, laboratuvar uygulamalarında bulaşıcı hastalıkların teşhisinde ve ayrıca protein türlerini, özellikle kan lekesi proteinlerini belirlemek için adli tıp muayenesinde kullanılır. Sperm, bu reaksiyonun sıhhi uygulamalarda kullanılması, balık ve et ürünlerinin sahte olmasını belirler. Biyolojide çökelme reaksiyonu, farklı hayvan ve bitki türlerinin filogenetik ilişkisinin derecesini belirlemek için kullanılır.

İmmünodifüzyon. antijenin antikorlarla etkileşimi bir sıvıda değil, bir jelde meydana gelir

IMM elektroforezi (IEF), immünodifüzyonlu jel elektroforezidir.

İmmünoblotlama, ayrılmış proteinlerin immünolojik bir yöntem kullanılarak analiz edildiği, elektroforez için modern yüksek hassasiyetli seçeneklerden biridir.

Coombs reaksiyonu (antiglobulin testi). Tamamlanmamış antikorlar, normal olanlardan farklı olarak tek değerlidir çünkü yalnızca bir epitopla etkileşime girebilen bir aktif bölgeye sahipken diğer epitoplar bağlanmadan kalır. Sonuç olarak elektrolit çözeltisinde çöken büyük komplekslerin oluşumu yoktur. İkincisi yalnızca iki değerlikli antikorlarla reaksiyonlarda ortaya çıkar. Bu durumu düzeltmek için, test materyalinde bulunan tek değerlikli antikorları birbirine bağlayacak olan, globuline karşı iki değerlikli antikorlar içeren antiglobulin serumu (AGS) eklenir. Böylece, eksik olduğunu gösteren görsel olarak görülebilen bir hemaglutinasyon reaksiyonu veya aglütinasyon meydana gelecektir ( Test serumundaki tek değerlikli) antikorlar. Örneğin Rh negatif bir kadının hamile kalması durumunda Rh pozitif

Hamilelik sırasında kan serumunda eksik antikorlar görünecektir. Bunları tanımlamak için Rh-pozitif eritrositler, test edilen kan serumu ve ardından AGS ile birlikte bir test tüpüne eklenir. Hemaglutinasyonun ortaya çıkması pozitif bir reaksiyonu gösterir.

3. Stafilokokların sınıflandırılması, biyolojik özelliklerinin özellikleri. Toksinler, patojenite enzimleri. Stafilokokların neden olduğu hastalıklar. Patogenez, epidemiyoloji, stafilokokların hastane enfeksiyonlarındaki rolü. Stafilokok enfeksiyonunun mikrobiyolojik tanısına yönelik yöntemler, spesifik önleme ve tedavi.

Cins Stafilokok. yediye kadar mikrokokocea. bir kapsül oluşturur. Seçim ortamı süt-tuz agarıdır. Koloniler pürüzsüz, parlak, kokusuzdur ve agarın üzerinde yükselir. Diferansiyel teşhis ortalaması - eklenmiş tuz. Tüm Gr+ koklar kümeler halinde düzenlenmiştir. Fakültatif anaeroblar, sıradan besin ortamlarında bir pigment oluştururlar: beyaz, altın, limon sarısı. NaCl içeren pide ortamında iyi büyürler ve birçok karbonhidratı parçalarlar. Patojenite faktörleri: kapsül, lökosidin, hemolizin, protein A, enterotoksin, fibrinolisin (lokal inflamasyonu sınırlayan fibrini çözer), plazmakoagülaz (kan plazmasının pıhtılaşması), hiyalüronidaz (geçirgenliğin bozulması nedeniyle maddenin dokuda yayılmasına yardımcı olur -ti) ) lesitinaz (lökositlerin hücre zarlarındaki lesitini yok eder), DNaz - altın rengine sahiptir 1) kolonizasyon faktörü: lipaz - yağlıdır, birikimi teşvik eder. 2) istila faktörü - hiyalüronidaz, fibrinolizin, plazmakoagülaz 3) fagositozdan korunma gerçeği: mikrokapsül, peptidoglikan, teikoik asitler, protein A 4) antilizozim aktivitesi 5) hücrelere ve dokulara zarar verme gerçeği: hemotoksin = hemolizin.Personel enterotoksinleri A, B, C, D, E - ürünlerde birikerek gıda zehirlenmesine (gıda toksikozu) neden olur 6) Antimikrobiyal ilaçlara karşı koruma faktörü: betalaktamaz Salgın: Ciltte ve mukusta bulunur Altın deposu. Kadro. sağlıklı taşıyıcılar ve hastalardır. sunulan tehlike bakteri taşıyıcıları ve cilt lezyonları olan hastalar. Kadro. geleneksele dayanıklı Çar Personel mümkün olan her şekilde iltihaplı olarak adlandırılır: yara enfeksiyonu, zatürre, bronşit, böbreklerde ve genitoüriner sistemde hasar ve genelleme. menenjit ve sepsis. Inf-ii'den sonra çok uzun sürmez, yerel. Teşhis: 1) materyal (irin) incelendi. b/s incelenir ve yiyecek için ekilir. cf.2) b/l: incelenen materyal - kan, balgam, dışkı. Saf tarikatı izole ettikten sonra. Def. türler. ait Staf.aureus-plazmokoagülaz, hemolizin ve proteinA için. Bilginin kaynağını belirlemek için faj tiplemesi. Ayrıca a/b serisine yönelik duyguların da belirlenmesi gerekmektedir. 3) Serol nadiren kullanılır Prof: Bilgi kaynaklarına karşı mücadele, LU'da hastalığın önlenmesi. Tedavi: a/b (β-laktam ilaçlar), sefalosporinler, daha az sıklıkla tetrasiklinler

Antibiyotikler (eski Yunanca ἀντί - karşı + βίος - hayata karşı), çoğunlukla prokaryotik veya protozoan olmak üzere canlı hücrelerin büyümesini baskılayan doğal veya yarı sentetik kökenli maddelerdir.

GOST'a (ST SEV) göre

Antibiyotik, mikroorganizmaların büyümesini baskılayabilen veya ölümlerine neden olabilen mikrobiyal, hayvan veya bitki kökenli bir maddedir.

Doğal kökenli antibiyotikler çoğunlukla aktinomisetler tarafından, daha az sıklıkla misel dışı bakteriler tarafından üretilir.

Bazı antibiyotikler bakterilerin büyümesi ve çoğalması üzerinde güçlü bir engelleyici etkiye sahiptir ve aynı zamanda makroorganizmanın hücrelerine nispeten az zarar verir veya hiç zarar vermez ve bu nedenle ilaç olarak kullanılır.

Bazı antibiyotikler kanser tedavisinde sitostatik (antitümör) ilaç olarak kullanılmaktadır.

Antibiyotikler virüslere etki etmez ve bu nedenle virüslerin neden olduğu hastalıkların (örneğin grip, hepatit A, B, C, su çiçeği, herpes, kızamıkçık, kızamık) tedavisinde yararsızdır.

Terminoloji

Doğal analogları olmayan ve bakterilerin büyümesi üzerinde antibiyotiklere benzer önleyici etkiye sahip olan tamamen sentetik ilaçlara geleneksel olarak antibiyotik değil, antibakteriyel kemoterapi ilaçları adı verilmiştir. Özellikle antibakteriyel kemoterapi ilaçları arasında yalnızca sülfonamidler bilindiğinde, antibakteriyel ilaç sınıfının tamamından “antibiyotikler ve sülfonamidler” olarak bahsetmek adet haline gelmişti. Ancak son yıllarda, “geleneksel” antibiyotiklere yakın ya da onları aşan çok güçlü antibakteriyel kemoterapi ilaçlarının, özellikle de florokinolonların icadı nedeniyle, “antibiyotik” kavramı bulanıklaşmaya ve genişlemeye başlamıştır. artık yalnızca doğal ve yarı sentetik bileşiklerle ilgili olarak değil, aynı zamanda birçok güçlü antibakteriyel kemoterapi ilacı için de sıklıkla kullanılıyor.

Hikaye

Ana madde: Antibiyotiklerin icadı

Antibiyotiklerin icadı tıpta bir devrim olarak adlandırılabilir. İlk antibiyotikler penisilin ve streptomisindir.

sınıflandırma

Çok çeşitli antibiyotikler ve bunların insan vücudu üzerindeki etkileri, antibiyotiklerin sınıflandırılmasının ve gruplara ayrılmasının sebebiydi. Bakteri hücresi üzerindeki etkilerinin niteliğine göre antibiyotikler iki gruba ayrılabilir:

bakteriyostatik (bakteriler canlıdır ancak çoğalamazlar),
bakterisidal (bakteriler ölür ve daha sonra vücuttan atılır).

Tıbbi ortamda yaygın olarak kullanılan kimyasal yapıya göre sınıflandırma aşağıdaki gruplardan oluşur:

Beta-laktam antibiyotikler iki alt gruba ayrılır:
- Penisilinler - Penicillinum küfünün kolonileri tarafından üretilir;
- Sefalosporinler penisilinlere benzer bir yapıya sahiptir. Penisiline dirençli bakterilere karşı kullanılır.

Makrolidler karmaşık siklik yapıya sahip antibiyotiklerdir. Eylem bakteriyostatiktir.

Levomisetinler - Kan hücrelerini üreten kemik iliğinde hasar gibi ciddi komplikasyon riskinin artması nedeniyle kullanım sınırlıdır. Eylem bakteriyostatiktir.

Glikopeptid antibiyotikler bakteri hücre duvarlarının sentezini bozar. Bakterisidal bir etkiye sahiptirler, ancak enterokoklara, bazı streptokoklara ve stafilokoklara karşı bakteriyostatiktirler.

Linkozamidler, protein sentezinin ribozomlar tarafından engellenmesinden kaynaklanan bakteriyostatik bir etkiye sahiptir. Yüksek konsantrasyonlarda oldukça hassas mikroorganizmalara karşı bakterisidal etki gösterebilirler.

Farklı grupların antibiyotikleri - Rifamisin, Ristomisin sülfat, Fusidin sodyum, Polimiksin M sülfat, Polimiksin B sülfat, Gramicidin, Heliomisin.

Antifungal ilaçlar - mantar hücrelerinin zarını yok eder ve ölümlerine neden olur. Eylem litiktir. Yavaş yavaş bunların yerini oldukça etkili sentetik antifungal ilaçlar alıyor.

Anti-cüzzam ilaçları - Diafenilsülfon, Solusulfone, Diucifon.

Beta-laktam antibiyotikler

Ana madde: Beta-laktam antibiyotikler

Beta-laktam antibiyotikler (β-laktam antibiyotikler, β-laktamlar), yapılarında bir β-laktam halkasının varlığıyla birleşen bir grup antibiyotiktir. Beta-laktamlar penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler ve monobaktamların alt gruplarını içerir. Kimyasal yapının benzerliği, tüm β-laktamların aynı etki mekanizmasını (bakteriyel hücre duvarının bozulmuş sentezi) ve ayrıca bazı hastalarda bunlara karşı çapraz alerjiyi belirler.

Penisilinler

Ana madde: Penisilinler

Penisilinler beta-laktam antibiyotik sınıfına ait antimikrobiyal ilaçlardır. Penisilinlerin atası, 1940'ların başından beri klinik uygulamada kullanılan benzilpenisilindir (penisilin G veya basitçe penisilin).

Sefalosporinler

Ana madde: Sefalosporinler

"Sefalosporinler (İngiliz sefalosporinleri), kimyasal yapısı 7-aminosefalosporanik asit (7-ASA) bazlı olan bir β-laktam antibiyotik sınıfıdır. Sefalosporinlerin penisilinlere kıyasla temel özellikleri, β-laktamaz enzimlerine karşı daha fazla direnç göstermeleridir. Mikroorganizmalar tarafından üretilir.Anlaşıldığı üzere, yüksek antibakteriyel aktiviteye sahip ilk antibiyotikler - sefalosporinler, β-laktamazlara karşı tam bir dirence sahip değildir.Plazmid laktamazlara dirençli olduklarından, gram- tarafından üretilen kromozomal laktamazlar tarafından yok edilirler. negatif bakteriler Sefalosporinlerin direncini arttırmak, antimikrobiyal etki spektrumunu genişletmek, farmakokinetik parametreleri iyileştirmek için bunların çok sayıda yarı sentetik türevleri sentezlendi.

Karbapenemler

Ana madde: Karbapenemler

Karbapenemler, beta-laktamazlara karşı oldukça dirençli olmalarını sağlayan yapıya sahip, geniş etki spektrumuna sahip bir β-laktam antibiyotik sınıfıdır. Yeni tip beta-laktamaz NDM1'e dirençli değil.

Makrolidler

Ana madde: Makrolidler

Makrolidler, kimyasal yapısı, bir veya daha fazla karbonhidrat kalıntısının bağlı olduğu makrosiklik 14 veya 16 üyeli lakton halkasına dayanan, çoğunlukla antibiyotiklerden oluşan bir ilaç grubudur. Makrolidler, doğal olarak oluşan bileşikler olan poliketitler sınıfına aittir. Makrolidler en az toksik antibiyotikler arasındadır.

Makrolidler ayrıca şunları içerir:

9 ila 10 karbon atomu arasındaki 14 üyeli bir lakton halkasına bir nitrojen atomunun eklenmesiyle elde edilen 15 üyeli bir makrosiklik yapı olan azalidler;
Ketolitler, 3. karbon atomundaki lakton halkasına bir keto grubunun bağlandığı 14 üyeli makrolitlerdir.

Ek olarak, makrolid grubu nominal olarak kimyasal yapısı 23 üyeli bir lakton halkası olan immün baskılayıcı ilaç takrolimusunu içerir.

Tetrasiklinler

Ana madde: Tetrasiklinler

Tetrasiklinler, kimyasal yapı ve biyolojik özellikler bakımından benzer olan poliketid sınıfına ait bir grup antibiyotiktir. Bu ailenin temsilcileri, ortak bir antimikrobiyal etki spektrumu ve mekanizması, tam çapraz direnç ve benzer farmakolojik özelliklerle karakterize edilir. Farklılıklar bazı fizikokimyasal özellikler, antibakteriyel etki derecesi, emilim özellikleri, dağılım, makroorganizmadaki metabolizma ve tolere edilebilirlik ile ilgilidir.

Aminoglikozidler

Ana madde: Aminoglikozitler

Aminoglikozitler, ortak kimyasal yapısı, bir aminosiklik halkaya glikosidik bağ ile bağlanan bir amino şeker molekülünün varlığı olan bir grup antibiyotiktir. Bir aminosiklitol antibiyotik olan spektinomisin de kimyasal yapı olarak aminoglikozitlere yakındır. Aminoglikozidlerin temel klinik önemi aerobik gram-negatif bakterilere karşı aktiviteleridir.

Linkozamidler

Ana madde: Linkozamidler

Linkozamidler (sin.: linkozamidler), doğal antibiyotik linkomisin ve onun yarı sentetik analogu klindamisini içeren bir grup antibiyotiktir. Vücuttaki konsantrasyona ve mikroorganizmaların duyarlılığına bağlı olarak bakteriyostatik veya bakterisidal özelliklere sahiptirler. Etki, ribozomal membranın 30S alt birimine bağlanarak bakteri hücrelerinde protein sentezinin baskılanmasından kaynaklanmaktadır. Linkozamidler mide suyundaki hidroklorik asitin etkisine karşı dirençlidir. Oral uygulamadan sonra hızla emilirler. Gram pozitif kokların (çoğunlukla ikinci basamak ilaçlar olarak) ve spor oluşturmayan anaerobik floranın neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılır. Genellikle gram negatif florayı etkileyen antibiyotiklerle (örneğin aminoglikozidler) birleştirilirler.

Kloramfenikol

Ana madde: Kloramfenikol

Kloramfenikol (kloramfenikol) geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Çok acı bir tada sahip renksiz kristaller. Kloramfenikol sentetik olarak elde edilen ilk antibiyotiktir. Tifo, dizanteri ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılır. Zehirli. CAS Kayıt Numarası:. Rasemik formu sintomisindir.

Glikopeptid antibiyotikler

Ana madde: Glikopeptid antibiyotikler

Glikopeptid antibiyotikler, glikosile edilmiş siklik veya polisiklik ribozomal olmayan peptidlerden oluşan bir antibiyotik sınıfıdır. Bu antibiyotik sınıfı, peptidoglikan sentezini inhibe ederek duyarlı mikroorganizmalarda hücre duvarı sentezini inhibe eder.

Polimiksinler

Ana madde: Polimiksinler

Polimiksinler, gram-negatif floraya karşı dar bir aktivite spektrumuna sahip bir grup bakterisidal antibiyotiktir. Ana klinik önemi polimiksinlerin P. aeruginosa'ya karşı aktivitesidir. Kimyasal doğası gereği bunlar polipeptit kalıntıları da dahil olmak üzere polien bileşikleridir. Normal dozlarda bu grubun ilaçları bakteriyostatik etki gösterir, yüksek konsantrasyonlarda bakteri yok edici etkiye sahiptir. En sık kullanılan ilaçlar polimiksin B ve polimiksin M'dir. Bunlar belirgin nefro ve nörotoksisiteye sahiptir.

Sülfonamid antibakteriyel ilaçlar

Ana madde: Sülfonamidler

Sülfonamidler (lat. sülfanilamid), para-aminobenzensülfamid - sülfanilik asit amidden (para-aminobenzensülfonik asit) türetilen bir grup kimyasaldır. Bu maddelerin birçoğu yirminci yüzyılın ortalarından beri antibakteriyel ilaç olarak kullanılmaktadır. para-Aminobenzensülfamid - sınıfın en basit bileşiği - aynı zamanda beyaz streptosit olarak da adlandırılır ve hala tıpta kullanılmaktadır. Yapısı biraz daha karmaşık olan sülfanilamid prontosil (kırmızı streptosit), bu grubun ilk ilacı ve genel olarak dünyanın ilk sentetik antibakteriyel ilacıydı.

Kinolonlar

Ana madde: Kinolonlar

Kinolonlar, florokinolonları da içeren bir grup antibakteriyel ilaçtır. Bu gruptaki ilk ilaçlar başta nalidiksik asit olmak üzere uzun yıllar sadece idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılmıştır. Ancak florokinolonların keşfinden sonra bunların sistemik bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde de büyük önem taşıyabileceği ortaya çıktı. Son yıllarda en dinamik olarak gelişen antibiyotik grubudur.

Florokinolonlar (İngilizce: florokinolonlar), tıpta geniş spektrumlu antibiyotikler olarak yaygın olarak kullanılan, belirgin antimikrobiyal aktiviteye sahip bir grup tıbbi maddedir. Antimikrobiyal etki spektrumunun genişliği, aktivitesi ve kullanım endikasyonları açısından antibiyotiklere gerçekten yakındırlar, ancak kimyasal yapı ve köken bakımından onlardan farklıdırlar. (Antibiyotikler doğal kökenli ürünler veya bunların yakın sentetik analoglarıdır, florokinolonların ise doğal analogları yoktur). Florokinolonlar birinci kuşak ilaçlara (pefloksasin, ofloksasin, siprofloksasin, lomefloksasin, norfloksasin) ve ikinci kuşak ilaçlara (levofloksasin, sparfloksasin, moksifloksasin) ayrılır. Florokinolon ilaçlardan lomefloksasin, ofloksasin, siprofloksasin, levofloksasin, sparfloksasin ve moksifloksasin hayati ve temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir.

Nitrofuran türevleri

Ana madde: Nitrofuranlar

Nitrofuranlar bir grup antibakteriyel maddedir. Gram pozitif ve gram negatif bakterilerin yanı sıra klamidya ve bazı protozoalar (Trichomonas, Giardia) nitrofuranlara karşı duyarlıdır. Tipik olarak Nitrofuranların mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır, ancak yüksek dozlarda bakteri yok edici etkiye sahip olabilirler. Nitrofuranlara karşı mikroflora direnci nadiren gelişir.

Tüberküloza karşı ilaçlar

Ana madde: Tüberküloz karşıtı ilaçlar

Anti-tüberküloz ilaçları, Koch basiline (lat. Mycbactérium tuberculosis) karşı aktif olan ilaçlardır. Uluslararası anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırmaya (Rusça ATC, İngilizce ATC) göre J04A koduna sahiptirler.

Anti-tüberküloz ilaçları aktivitelerine göre üç gruba ayrılır:

en etkilisi (izoniazid, rifampisin),
orta derecede etkili (streptomisin, kanamisin, amikasin, etambutol, pirazinamid, ofloksasin, siprofloksasin, etionamid, prothionamid, kapreomisin, sikloserin),
düşük etkili (PAS, tiyoasetazon)

Mantar önleyici antibiyotikler

Nistatin, kandidiyaz tedavisinde kullanılan polien antifungal bir ilaçtır. İlk kez 1950 yılında Streptomyces noursei'den izole edilmiştir.
Amfoterisin B bir ilaçtır, antifungal bir ilaçtır. Antifungal aktiviteye sahip polien makrosiklik antibiyotik. Streptomyces nodosus tarafından üretilir. Biyolojik sıvılardaki konsantrasyonuna ve patojenin duyarlılığına bağlı olarak fungisidal veya fungistatik etkiye sahiptir. Mantarın hücre zarında bulunan sterollere (ergosteroller) bağlanarak zarla bütünleşerek çok yüksek iletkenliğe sahip, düşük seçici bir iyon kanalı oluşturur. Sonuç olarak, hücre içi bileşenler hücre dışı boşluğa çıkar ve mantarın parçalanması meydana gelir. Candida türlerine, Cryptococcus neoformans'a, Aspergillus türlerine karşı aktiftir. ve diğer mantarlar. Bakterileri, riketsiyayı ve virüsleri etkilemez.
Ketokonazol, ticari adı Nizoral (aktif madde, IUPAC'a göre: cis-1-asetil-4-metoksi]fenil]piperazin), bir imidazol türevi olan antifungal bir ilaçtır. Ketokonazolün önemli özellikleri ağızdan alındığında etkinliğinin yanı sıra hem yüzeysel hem de sistemik mikozlar üzerindeki etkisidir. İlacın etkisi, mantarların hücre zarının oluşumu için gerekli olan ergosterol, trigliseritler ve fosfolipitlerin biyosentezinin ihlali ile ilişkilidir.
Mikonazol, dermatofitler, maya ve maya benzeri ve kandidiyazın dış formları dahil olmak üzere çoğu mantar hastalığının topikal tedavisine yönelik bir ilaçtır. Mikonazolün fungisidal etkisi, mantarın hücre zarının bir bileşeni olan ergosterol sentezinin bozulmasıyla ilişkilidir.
Flukonazol (Flukonazol, 2-(2,4-diflorofenil)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-il)-2-propanol), tedavi için triazol grubunun yaygın bir sentetik ilacıdır ve kandidiyazis ve diğer bazı mikozların önlenmesi. Sitokrom P450'ye bağlı mantar enzimlerinin aktivitesini inhibe eden oldukça spesifik bir etkiye sahip antifungal bir madde. Mantar hücrelerinde lanosterolün ergosterole dönüşümünü engeller; hücre zarının geçirgenliğini arttırır, büyümesini ve çoğalmasını bozar. Mantarların sitokrom P450'si için oldukça seçici olan flukonazol, pratik olarak insan vücudundaki bu enzimleri engellemez (itrakonazol, klotrimazol, ekonazol ve ketokonazol ile karşılaştırıldığında, insan karaciğer mikrozomlarındaki sitokrom P450'ye bağlı oksidatif süreçleri daha az baskılar) .

İsimlendirme

Uzun bir süre antibiyotiklerin isimlendirilmesinde tek tip prensipler yoktu. Çoğu zaman, üreticinin jenerik veya tür adına göre, daha az sıklıkla - kimyasal yapılarına göre adlandırıldılar. Bazı antibiyotikler üreticinin izole edildiği bölgeye göre isimlendirilir ve örneğin etamisin ismini suş numarasından almıştır (8).

1965 yılında Uluslararası Antibiyotik İsimlendirme Komitesi aşağıdaki kuralları önerdi:

Bir antibiyotiğin kimyasal yapısı biliniyorsa, ait olduğu bileşik sınıfı dikkate alınarak adı seçilmelidir.
Yapısı bilinmiyorsa üreticinin ait olduğu cins, familya veya takımın (ve eğer kullanılıyorsa türün) adı ile isim verilir. "Mycin" son eki yalnızca Actinomycetales takımının bakterileri tarafından sentezlenen antibiyotiklere atanır.
Ad, etki spektrumunu veya modunu belirtebilir.

Antibiyotiklerin etkisi

Antibiyotikler, antiseptiklerden farklı olarak, yalnızca harici olarak kullanıldığında değil, aynı zamanda sistemik olarak (oral, kas içi, intravenöz, rektal, vajinal vb.) kullanıldığında vücudun biyolojik ortamında da antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

Biyolojik etki mekanizmaları

Peptidoglikan sentezinin (penisilin, sefalosporin, monobaktamlar), dimer oluşumunun ve bunların büyüyen peptidoglikan zincirlerine (vankomisin, flavomisin) veya kitin sentezine (nikkomisin, tunikamisin) aktarılmasının inhibisyonu yoluyla hücre duvarı sentezinin bozulması. Benzer mekanizmayla etki eden antibiyotikler bakterisidal etkiye sahiptir ve dinlenme halindeki hücreleri ve hücre duvarı olmayan hücreleri (L-form bakterileri) öldürmezler.
Membran fonksiyon bozukluğu: Membran bütünlüğünün bozulması, iyon kanallarının oluşumu, iyonların lipitte çözünen komplekslere bağlanması ve taşınması. Nistatin, gramisidinler ve polimiksinler de benzer şekilde etki eder.
Nükleik asit sentezinin baskılanması: DNA'ya bağlanma ve RNA polimerazın (aktidin) ilerlemesinin önlenmesi, DNA zincirlerinin çözülmesini imkansız hale getiren çapraz bağlanması (rubomisin), enzim inhibisyonu.
Pürin ve pirimidinlerin (azaserin, sarkomisin) sentezinin ihlali.
Protein sentezinin ihlali: amino asitlerin aktivasyonunun ve transferinin inhibisyonu, ribozom fonksiyonları (streptomisin, tetrasiklin, puromisin).
Solunum enzimlerinin inhibisyonu (antimisinler, oligomisinler, aurovertin).

Alkol ile etkileşim

Alkol, antibiyotikleri parçalayan karaciğer enzimlerinin aktivitesine müdahale ederek antibiyotiklerin hem gücünü hem de metabolizmasını etkileyebilir. Özellikle metronidazol, tinidazol, kloramfenikol, ko-trimoksazol, sefamandol, ketokonazol, latamoksef, sefoperazon, sefmenoksim ve furazolidon gibi bazı antibiyotikler alkolle kimyasal olarak etkileşime girerek mide bulantısı, kusma, kasılmalar, nefes darlığı ve hatta ciddi yan etkilere yol açabilir. ölüm. Bu antibiyotiklerle alkol içmek kesinlikle kontrendikedir. Ayrıca belirli koşullar altında doksisiklin ve eritromisin konsantrasyonları alkol tüketimi nedeniyle önemli ölçüde azalabilir.

Antibiyotik direnci

Ana madde: Antibiyotik direnci

Antibiyotik direnci, bir mikroorganizmanın bir antibiyotiğin etkisine direnme yeteneğini ifade eder.

Antibiyotik direnci mutasyonlar nedeniyle kendiliğinden ortaya çıkar ve antibiyotiklerin etkisi altında popülasyonda yerleşir. Antibiyotiğin kendisi dirence neden olmaz.

Direnç mekanizmaları

Mikroorganizma, antibiyotiğin etki ettiği bir yapıya sahip olmayabilir (örneğin, Mycoplasma (lat. Mycoplasma) cinsinin bakterileri, hücre duvarına sahip olmadıkları için penisiline duyarsızdır);
Mikroorganizma antibiyotiğe karşı geçirgen değildir (hücre duvarı ek bir zar tarafından korunduğu için gram negatif bakterilerin çoğu penisilin G'ye karşı bağışıktır);
Mikroorganizma, antibiyotiği aktif olmayan bir forma dönüştürebilir (birçok stafilokok (lat. Stafilokok), çoğu penisilinin β-laktam halkasını yok eden β-laktamaz enzimini içerir)
Gen mutasyonları nedeniyle bir mikroorganizmanın metabolizması, antibiyotiğin bloke ettiği reaksiyonların organizmanın yaşamı için artık kritik önemde olmayacağı şekilde değiştirilebilir;
Mikroorganizma antibiyotiği hücrenin dışına pompalayabilir [kaynak belirtilmemiş 412 gün].

Başvuru

Antibiyotikler bakteriyel mikrofloranın neden olduğu inflamatuar süreçleri önlemek ve tedavi etmek için kullanılır. Bakteriyel organizmalar üzerindeki etkilerine bağlı olarak bakterisidal (örneğin dış zarlarını tahrip ederek bakterileri öldürmek) ve bakteriyostatik (mikroorganizmaların çoğalmasını inhibe eden) antibiyotikler arasında bir ayrım yapılır.

Diğer uygulamalar

Bazı antibiyotiklerin antibakteriyel aktiviteleriyle değil, makroorganizma üzerindeki etkileriyle ilgili ek değerli özellikleri de vardır.

Antibiyotikler: orijinal ve jenerikler

Ana madde: Genel

2000 yılında, orijinal antibakteriyel ilacın ve 13 farklı ülkeden 40 jenerik ürününün kalitesinin karşılaştırmalı analizinden elde edilen verileri sağlayan bir inceleme yayınlandı. 28 jenerik ilaçta, hepsi uygun spesifikasyona sahip olmasına rağmen, çözünme üzerine salınan aktif madde miktarı, orijinalinden önemli ölçüde daha düşüktü. 40 ilaçtan 24'ü, advers reaksiyonlardan sorumlu bir bileşik olan 6,11-di-O-metil-eritromisin A için önerilen %3 kirletici madde sınırını ve eşiği (>%0,8) aştı.

Rusya'da en popüler olan jenerik azitromisinin farmasötik özellikleri üzerine yapılan bir araştırma, kopyalardaki toplam safsızlık miktarının, orijinal ilaç "Sumamed" (Teva Pharmaceutical Industries tarafından üretilmiştir) içindekinden 3,1-5,2 kat daha yüksek olduğunu gösterdi. bilinmeyen safsızlıklar - 2–3,4 kat.

Jenerik bir ilacın farmasötik özelliklerinin değiştirilmesinin biyoyararlanımını azaltması ve dolayısıyla spesifik antibakteriyel aktivitede bir değişikliğe, doku konsantrasyonunda bir azalmaya ve terapötik etkinin zayıflamasına yol açması önemlidir. Dolayısıyla, azitromisin söz konusu olduğunda, mide suyu salgısının zirvesini simüle eden bir çözünürlük testinde asidik pH değerindeki (1,2) kopyalardan biri yalnızca 1/3 oranında çözünmüş, diğeri ise çok erken, 10. dakikada çözünmüştür. bu da ilacın bağırsaklarda tamamen emilmesine izin vermez. Ve azitromisinin jeneriklerinden biri, 4,5 pH değerinde çözünme yeteneğini kaybetti.

Doğal mikrobiyosenozlarda antibiyotiklerin rolü

Doğal koşullarda mikroorganizmalar arasındaki rekabetçi ilişkilerde antibiyotiklerin rolünün ne kadar büyük olduğu açık değildir. Zelman Waksman bu rolün asgari düzeyde olduğuna inanıyordu; zengin ortamdaki saf kültürler dışında antibiyotikler oluşmaz. Ancak daha sonra birçok üreticide, diğer türlerin veya metabolizmalarının belirli ürünlerinin varlığında antibiyotik sentezi aktivitesinin arttığı keşfedildi. 1978'de L.M. Polyanskaya, UV radyasyonuna maruz kaldığında parlayan S. olivocinereus'tan gelen heliomisin örneğini kullanarak topraklarda antibiyotik sentezleme olasılığını gösterdi. Yavaş büyüyen aktinomisetler için çevresel kaynaklara yönelik rekabette antibiyotiklerin özellikle önemli olduğu tahmin edilmektedir. Aktinomiset kültürleri toprağa verildiğinde, antagoniste maruz kalan aktinomiset türlerinin popülasyon yoğunluğunun diğer popülasyonlara göre daha hızlı düştüğü ve daha düşük düzeyde stabil hale geldiği deneysel olarak gösterilmiştir.

Tüm Rusya Kamuoyu Araştırma Merkezi (VTsIOM) tarafından 2011 yılında yapılan bir araştırmaya göre Rusların %46'sı antibiyotiklerin bakteriler kadar virüsleri de öldürdüğüne inanıyor.

Ayrıca bakınız

Antiseptikler
Probiyotikler
Disbakteriyoz
Antibiyotik direnci

Notlar

Molecular Pharmacology, Cilt 11, 166-173, 1975 Metabolik Çalışmalar İçin Araç Olarak Antibiyotikler XVIII. Sodyum ve Potasyuma Bağlı Adenozin Trifosfatazın İnhibisyonu JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Antibiyotikler öyle. Antibiyotikler Nedir?

mikroorganizmaların, yüksek bitkilerin veya hayvan organizmalarının dokularının oluşturduğu maddeler ve bu maddelerin yarı sentetik ve sentetik analogları, mikroorganizmaların veya kötü huylu tümör hücrelerinin gelişimini seçici olarak baskılar.

A. doktrininin ortaya çıkışı, 1929'da İngiliz araştırmacı A. Fleming'in, aktif prensibi penisilin olarak adlandırılan Penicillium kalıbının antimikrobiyal etkisinin keşfi ile ilişkilidir. Saflaştırılmış formda penisilin, 1940 yılında Büyük Britanya'da Florey ve Chain (N.W. Florey, E.V. Chain) tarafından ve onlardan bağımsız olarak 1942'de SSCB'de Z.V. Ermolyeva ve T.I. Balezina. Penisilinin biyolojik sentezi, izolasyonu ve saflaştırılmasına yönelik yöntemlerin geliştirilmesi ve dozaj formlarının oluşturulması, antibiyotiklerin tıbbi kullanım olasılığını sağlamıştır.

6 binden fazla doğal A., onbinlerce yarı sentetik türev tanımlanmıştır. Çeşitli dozaj formlarında üretilen yaklaşık 50 antibiyotik, pratik açıdan büyük öneme sahiptir.

Ağırlıklı olarak gram pozitif (doğal veya bazı yarı sentetik Penisilinler, Makrolidler, fusidin, linkomisin vb.) veya gram negatif (polimiksinler) mikroorganizmalara karşı aktif olan dar bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahip A. vardır; geniş spektrumlu, hem gram pozitif hem de gram negatif mikroorganizmalara karşı aktif (Tetrasiklinler, Aminoglikozidler, kloramfenikol, bazı yarı sentetik penisilinler, Sefalosporinler, rifampisin); anti-tüberküloz (streptomisin, kanamisin, rifampisin, florimisin, sikloserin); antifungaller (nistatin, amfoterisin B, griseofulvin, vb.); protozoa (monomisin) üzerinde etkili olan; antitümör (aktinomisinler, antrasiklinler, bleomisinler, vb.). Ek olarak, helmintlere (higromisin B) etki eden A.'nın yanı sıra, örneğin siklosporin A gibi immünosupresanların özelliklerine sahip olan A. elde edilmiştir (bkz. İmmünokorektif ajanlar). Antimikrobiyal etkinin ana mekanizmalarına göre, bakteriyel hücre duvarlarının (penisilinler, sefalosporinler, vankomisin grubundan A.) sentezini inhibe eden antimikrobiyal ajanlar ayırt edilir; mikrobiyal hücrelerde (makrolidler, aminoglikozidler, tetrasiklinler, kloramfenikol, linkomisin) ribozomların ve protein sentez süreçlerinin işlevlerinin bozulması; mikroorganizmaların sitoplazmik zarının geçirgenliğini değiştirmek ve bunlar üzerinde deterjan etkisine sahip olmak (polimiksinler, nistatin, levorin, amfoterisin B, vb.); bakteriyel RNA sentezini bozar (rifampisin). Antitümör A'nın etki mekanizmaları esas olarak tümör hücrelerinin DNA ve RNA metabolizmasının bozulmasından kaynaklanmaktadır. Antimikrobiyal etkilerinin doğasına bağlı olarak, antimikrobiyal maddeler bakterisidal (mikrobiyal hücrelerin hızla ölümüne neden olan) ve bakteriyostatik (mikrobiyal hücrelerin büyümesini ve çoğalmasını engelleyen) olarak ikiye ayrılır. Bakterisidal etki esas olarak hücre duvarı sentezini inhibe eden, mikroorganizmaların sitoplazmik zarının geçirgenliğini bozan veya içlerindeki RNA sentezini bloke eden antibakteriyel maddeler tarafından uygulanır. Hücre içi protein sentezini ve ribozom fonksiyonunu bozan antijenlerin büyük çoğunluğu, mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etki ile karakterize edilir. Bunun istisnası, yalnızca ribozomların ve hücre içi protein sentezinin işlevlerini bozmakla kalmayıp, aynı zamanda muhtemelen ikincil (dolaylı olarak) mikroorganizmaların hücre duvarının sentezini engellemeleri bakımından farklılık gösteren aminoglikozidler grubundan A.'dır. A. farklı grupların eyleminin seçiciliği aynı değildir. Penisilinler ve sefalosporinler en yüksek etki seçiciliğine sahiptir. Çünkü mikroorganizmaların hücre duvarının spesifik proteinlerinin sentezine müdahale ederler ve oluşumu, kimyasal yapıdaki mikrobiyal hücrelerin proteinlerinden önemli ölçüde farklı olan protein substratlarını içeren makroorganizmanın hücre zarlarının sentezini etkilemezler. Düşük etki seçiciliği, yalnızca malign değil, aynı zamanda vücudun normal (özellikle hızlı çoğalan) hücrelerinde de DNA ve RNA metabolizmasını etkileyen antitümör antibiyotiklerle karakterize edilir. Antitümör antibiyotiklerin belirgin toksisitesinden bu sorumludur. Antibiyotik tedavisinin etkinliği çeşitli faktörler tarafından belirlenir. Her şeyden önce, A.'nin antimikrobiyal etki spektrumu dikkate alınmalıdır.Birçok hastalığa (örneğin, tifo ve tifüs, sifiliz, şarbon, veba, tüberküloz) belirli patojen türleri neden olduğundan, bu tür hastalıklar için A. Karşılık gelen antimikrobiyal etki spektrumları ile genellikle klinik teşhis konulduktan hemen sonra reçete edilir, yani. Patojenin izolasyonu ve tanımlanmasından önce. Yara enfeksiyonları, zatürre, menenjit, idrar yolu enfeksiyonları vb. için. A. seçiminin, patojenin (veya patojenlerin birleşiminin) tanımlanması ve önemli miktarda zaman gerektiren antibiyogramın incelenmesi temelinde yapılması tavsiye edilir. Ancak bu hastalıklarda tanı konulduktan sonra mümkün olduğu kadar erken antibiyotik tedavisine başlanmalıdır, bu nedenle bu gibi durumlarda genellikle bazı geniş spektrumlu antibiyotikler (örneğin ampisilin, sefalosporinler, kanamisin, tetrasiklinler) veya bu antibiyotiklerin bir kombinasyonu reçete edilir. örneğin ampisilin ve kanamisin). Daha sonra (patojenleri izole ettikten ve antibiyogramlarını inceledikten sonra), gerekirse antibiyotik tedavisinin uygun şekilde ayarlanması gerçekleştirilir.

Terapötik bir etki elde etmek için genellikle bakteriyostatik etkiye sahip antibiyotikler kullanılır. Şiddetli enfeksiyonlar (örneğin sepsis, meningokok enfeksiyonu) ve bağışıklık sistemi zayıflamış kişilerde bulaşıcı hastalıklar için antibakteriyel ajanlar kullanılır.

Antibiyotik tedavisi sürecinde, hastanın vücudundaki farmakokinetiğini dikkate alarak optimal dozları ve ilaç uygulama yöntemlerini reçete etmek önemlidir. A.'nın optimal dozları, kandaki A. konsantrasyonunun, izole edilmiş patojene göre minimum inhibitör konsantrasyonunun değerinden 2-3 kat daha yüksek olduğu dozlardır. Eşlik eden böbrek yetmezliği olan hastalarda, A.'yı seçerken ve dozlarını belirlerken, bireysel ilaçların farmakokinetiğini dikkate almak gerekir. Bu nedenle A. arasında böbrek yetmezliğinde salınımı önemli ölçüde azalan ve bu patolojide toksisitesini artıran ilaçlar (gentamisin, sisomisin, streptomisin, karbenisilin, sefaloridin, sefaleksin vb.) vardır. Bu tür A.'nın dozları, böbrek boşaltım fonksiyonunun bozulma derecesine göre (kreatinin klerensine bağlı olarak) azaltılır. Bazı ilaçlar (benzilpenisilin, ampisilin, oksasilin, linkomisin ve sefalotin) için doz ayarlamaları yalnızca kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az olduğunda gerçekleştirilir. Böbrek yetmezliği durumunda eritromisin, doksisiklin, kloramfenikol, rifampisin ve fusidin'in vücuttan salınması değişmez, bu nedenle bu ilaçlar böbreklerin boşaltım fonksiyon bozuklukları için normal dozlarda reçete edilir. Şiddetli bulaşıcı hastalıklar durumunda, parenteral uygulama için genellikle A. preparatları kullanılır. Bağırsak enfeksiyonlarının (dizanteri, enterit vb.) Tedavisi için A.'nin oral uygulamaya yönelik preparatları kullanılır. Gerekirse, A.'nin lokal olarak uygulanmasına başvurunuz, örneğin plörezi için intraplevral olarak, peritonit için karın boşluğuna. Antibiyotik tedavisinin etkinliği büyük ölçüde optimal süresine göre belirlenir: A.'nin tedavisi, terapötik etki stabil hale gelinceye kadar gerçekleştirilmelidir. A. kombinasyonları, etki spektrumunu genişletmek ve antibakteriyel etkiyi arttırmak, ayrıca yan etkilerin sıklığını ve şiddetini azaltmak için kullanılır. Kombinasyon antibiyotik tedavisi esas olarak aşağıdaki durumlarda endikedir: Tedavinin başlangıcında, karışık bir enfeksiyondan (patojenlerin birleşiminin neden olduğu) şüpheleniliyorsa ve hastalık şiddetli ise; antibakteriyel etkiyi arttırmak için (örneğin, septik endokardit veya Haemophilus influenzae'nin neden olduğu solunum yolu hastalıkları için penisilin + streptomisin); eylemlerine dirençli patojenlerin hızlı gelişimi ile karakterize edilen makrolidler, fusidin ve diğer A.'yi reçete ederken dirençli formların oluşumunu önlemek veya yavaşlatmak; A'nın terapötik dozlarını azaltmak için. Toksisiteye sahip olanlar (örneğin, Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonunun tedavisinde gentamisin + karbenisilin). Bir kombinasyon seçerken, A.'nin bakterisidal ve bakteriyostatik etki türleriyle kombinasyonlarından kaçınmalısınız, çünkü bakteriyostatik A., kural olarak, bakteri yok edici ilaçların antimikrobiyal etkisini önemli ölçüde zayıflatır.

Antibiyotik profilaksisi ve koruyucu antibiyotik tedavisi, hastalığın klinik semptomları gelişmeden önce enfeksiyonları tehdit etmek ve patojenleri ortadan kaldırmak amacıyla (örneğin, yenidoğanlarda, geniş yaraları olan, hastayla temas halinde olan yenidoğanlarda blenore gelişimini önlemek için) kullanılır. veba, viral enfeksiyonların bakteriyel komplikasyonlarını önlemek için).

Mikroorganizmaların A.'ya direnci, bakteriyel enfeksiyonlara yönelik kemoterapinin tüm aşamalarında ortaya çıkan karmaşık bir sorundur. Mikroorganizmaların doğal ve kazanılmış dirençleri vardır. Doğal direnç, mikroorganizmaların türünün veya cinsinin özellikleri tarafından belirlenir. Kazanılmış direnç, A'nın etkisi altında mutasyonlar ve dirençli varyantların seçimi nedeniyle bir mikrobiyal hücrenin genomunda meydana gelen bir değişiklik ile ilişkilidir. Kazanılmış direncin iki türü vardır: tek aşamalı bir mutasyon yoluyla (streptomisin tipi olarak adlandırılır) A. ile temas sonrası direnç artışı hızlı bir şekilde ve çok aşamalı mutasyonlar (penisilin tipi olarak adlandırılır) yoluyla meydana geldiğinde, direnç gelişimi yavaş yavaş, adım adım gerçekleştiğinde. İletilen (bulaşabilir) direnç, direnç genlerinin A.'ya (bazen aynı anda birkaç A.'ye - çoklu direnç) ekstrakromozomal genetik elementler - plazmitler ve transpozonlar kullanılarak bir mikroorganizmadan diğerine aktarılmasıyla ilişkilidir. Mikroorganizmaların A.'ye direncinin biyokimyasal mekanizmaları, dirençli mikroorganizmaların oluşturduğu spesifik enzimlerin etkisi (penisilinlere, aminoglikozidlere direnç), A. eyleminin hedefindeki değişiklikler (tetrasiklinlere, makrolidlere, vb.), A.'nın hücre duvarı patojeni yoluyla taşınmasındaki zorluk. Antibiyotik tedavisi sırasındaki yan etkiler 3 ana gruba ayrılabilir: alerjik, toksik ve A'nın kemoterapötik etkisiyle ilişkili. A'nın çoğunun kullanımıyla alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir, ancak bunlar doğa, şiddet ve sonuç açısından farklılık gösterir; oluşmaları doza bağlı değildir ancak doz arttıkça artar. Hayatı tehdit eden durumlar arasında Anafilaktik şok, laringeal ödem yer alır: Hayatı tehdit etmeyen durumlar arasında ciltte kaşıntı, ürtiker, konjonktivit, rinit vb. yer alır. Antibiyotik tedavisi sırasında alerjik reaksiyonların sıklığı ve şiddeti esas olarak A. ve ürünlerinin alerjenik özellikleri tarafından belirlenir. vücutta dönüşümleri, ilaç uygulama yöntemleri (alerjik reaksiyonlar daha çok A.'nın lokal ve inhalasyon kullanımıyla ortaya çıkar) ve hastaların bireysel duyarlılığı. Alerjik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin grubundan A. reçete edilirken, özellikle uzun etkili ilaçlar (bisilinler) kullanıldığında gözlenir.

Antibiyotik tedavisi sırasındaki toksik yan etkiler, A'nın özellikleri ve etki mekanizması ile ilişkilidir. Bunların ciddiyeti, uygulanan ilacın dozu, uygulama yöntemi, diğer ilaçlarla etkileşimi ve hastanın durumu ile belirlenir. A.'nın akılcı kullanımı, yalnızca en aktif olanı değil, aynı zamanda en az toksik ilacı seçmenin yanı sıra, hastanın vücuduna zararsız dozlarda reçete etmeyi de içerir. Yenidoğanların ve küçük çocukların, yaşlıların (boşaltım ve metabolizma süreçlerinin özellikleri, su ve elektrolit metabolizması bozuklukları nedeniyle) tedavisinde özel dikkat gereklidir.

Toksik etkiler, A.'nin bireysel organ ve dokular üzerindeki etkisinden kaynaklanır. Bu nedenle, nörotoksik komplikasyonlar, VIII kranyal sinir çiftinin işitsel dallarına verilen hasar (monomisin, kanamisin, streptomisin, florimisin, ristomisin kullanıldığında), vestibüler aparat üzerindeki etki (streptomisin, florimisin, kanamisin, neomisin reçete edilirken), antibiyotik). Bazı durumlarda, belirli A.'nın eklenmesiyle başka nörotoksik komplikasyonlar da gözlenir (optik sinirde hasar, polinörit, baş ağrıları, nöromüsküler blokaj). Nefrotoksik etkiler, çeşitli gruplardan A. tarafından uygulanır: polimiksinler, aminoglikozitler, sefalosporinler, amfoterisin B, griseofulvin, ristomisin, vb. Nefrotoksik reaksiyonlar, böbrek boşaltım fonksiyonu bozulmuş hastalarda daha sık görülür. Nefrotoksik reaksiyonları önlemek için, böbreklerin boşaltım fonksiyonunun durumuna ilişkin klinik ve laboratuvar verileri dikkate alınarak A.'nın, kullanım dozlarının ve rejimlerinin seçilmesi gerekir ve tedavi, konsantrasyonun sürekli izlenmesi altında gerçekleştirilmelidir. ilacın idrarda ve kanda bulunması. A.'nın gastrointestinal sistem üzerindeki toksik etkisi, mukoza zarları üzerindeki lokal tahriş edici etkileriyle ilişkilidir ve bulantı, kusma, anoreksi, karın ağrısı ve ishal ile kendini gösterir. Kloramfenikol ve amfoterisin B kullanımıyla hematopoezin inhibisyonu (bazen hipo ve aplastik anemiye kadar) gözlenir; Kloramfenikol kullanıldığında hemolitik anemi oluşabilir. Doğrudan bağışıklık baskılayıcı etkiye sahip olan, esas olarak antitümör aktivitesine sahip olanlar A. vardır. Bununla birlikte, bazı antibakteriyel A., örneğin eritromisin, immün sistemi uyarıcı bir etkiye sahiptir. Hamile kadınlar streptomisin, kanamisin, neomisin ve tetrasiklin ile tedavi edildiğinde embriyotoksik etkinin belirtileri gözlemlenebilir. Son 3-6° haftada toksik A. kullanımının fetüse olası etkisi nedeniyle. Hamilelik kontrendikedir. A.'nin antimikrobiyal etkisiyle ilişkili yan etkiler, bakteriyel enfeksiyonlar (örneğin tifo ateşi) için antibiyotik tedavisi sırasında disbakteriyozun gelişmesinde ve spesifik bağışıklık oluşumu bozukluklarında ifade edilir.

Antibiyotik tedavisi sırasında yan etkilerin sıklığı ve şiddeti (istatistiksel verilerin analizine dayanarak), diğer ilaçları reçete ederken aynı göstergeleri aşmaz (ve bazen önemli ölçüde daha düşüktür). A.'nın rasyonel reçetesinin temel prensiplerine uyulursa, optimal etkiyi elde etmek ve yan etkileri en aza indirmek mümkündür.

Kaynakça: Lancini D. ve Parenti F. Antibiyotikler, çev. İngilizce'den, M., 1985; Navashin S.M. Antibakteriyel tedavinin modern sorunları, Ter. arkh., cilt 60, sayı 8, s. 3, 1988; Navashin S.M. ve Fomina I.P. Akılcı antibiyotik tedavisi, M., 1982; Bulaşıcı Hastalıklar Rehberi, ed. VE. Pokrovsky ve K.M. Lobana, M., 1986.

Mikroorganizmalar, yüksek bitkiler veya hayvan dokuları tarafından üretilen, mikroorganizmaların veya belirli tümör hücrelerinin gelişimini seçici olarak engelleme yeteneğine sahip maddeler.